Суппозитории как лек. Форма. Классификация по способу применения. Оценка качества суппозиториев.
Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела.
Различают суппозитории ректальные (свечи), вагинальные и палочки. Ректальные суппозитории предназначены для введения в прямую кишку. Вагинальные суппозитории используют для введения во влагалище.
Палочки предназначены для введения в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход.
требования: суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность проверяется визуально на продольном срезе по наличию или отсутствию вкраплений.
определять соответствие средней массы суппозиториев и отклонения от нее. количественное содержание и однородность дозирования действующих веществ.
Для суппозиториев на липофильных основах, определяют температуру плавления, не выше 37 °С. Если определение температуры плавления затруднительно, определяют время полной деформации, которое должно длиться не более 15 мин. Для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Суппозиторий должен растворяться в течение 1 ч.
Ректальные суппозитории заводского изготовления (Анестезол, Бетиол, с экстрактом красавки и др.) Особенности их технологии.
Бетиол. Состав: экстракта красавки 0,15 г, ихтиола 0,2 г.
Анестезол: анестезина 0,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, цинка оксида 0,02 г.
ТЕХНОЛОГИЯ СУППОЗИТОРИЕВ
Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы. Метод состоит из следующих стадий: приготовление основы, введение в основу лекарственных веществ, формирование и упаковка свечей.
Приготовление основы. Сначала отвешивают все компоненты основы. В реактор из нержавеющей стали вместимостью 1000 л с паровой рубашкой и якорной мешалкой загружают парафин, предварительно пустив в рубашку реактора пар. В другой реактор загружают гидрожир и расплавляют, пустив пар в рубашку реактора. После расплавления парафина с помощью насоса гидрожир перегружают в реактор и сплав доводят до температуры 60—70 °С. Затем добавляют масло какао, при этом учитывают, что длительный нагрев основы и повышение температуры более 70 °С может привести к явлению полиморфизма, т. е. изменению модификации масла какао и повышению на 2—3° температуры его плавления. После расплавления основы включают мешалку и жировую основу перемешивают. В приготовленной основе определяют температуру плавления и время полной деформации. Если температура плавления основы больше или меньше заданной, ее исправляют введением парафина или гидрожира, добавляя их в подогретую до 60—70 °С основу при тщательном перемешивании.
Готовую жировую основу фильтруют через друк-фильтр, в качестве фильтрующего материала используют латунную сетку или бельтинг-полотно. Основу с помощью сжатого воздуха подают в реактор, в котором происходит приготовление суппозиторной массы. Затем вводят лекарственные вещества.
Введение в основу лекарственных веществ. в зависимости от физико-химических свойств компонентов: растворяют в воде (новокаин, резорцин), этаноле (йод), основе (ментол), предварительно приготовив растворы-концентраты. Ихтиол - черная сиропообразная жидкость,растворима в воде.
Анестезин липофилен- т.е его растворяют в части расплавленной основы,дерматол и цинка оксид нерастворимы не в воде не в основе-вводят по типу суспензии.(предварительно измельченные в-ва смешивают в реакторе с равным или полуторным объемом основы при тем 40-50гр).Часто в состав суппозиториев входит экстракт красавки густой, который растворяют при перемешивании в равном количестве воды, температура которой 45—48 °С. Экстракт для уменьшения вязкости нагревают до температуры 55—60 °С. Растворение лекарственных веществ производят в емкости, воду дистиллированную подают из сборника, поступающую туда из аквадистиллятора. Растворы-концентраты фильтруют через бязевый мешок в специальной емкости, откуда их подают в реактор для введения в основу
Выливание суппозиториев производят на автоматах с разделенными операциями отливки и упаковки. Основными частями автомата являются три синхронно вращающихся диска. Два крайних имеют по 36 форм для выливания свечей, каждая по 12 гнезд. Охлаждение форм до - 15-18°С производится с помощью холодильника. Средний диск служит для приема охлажденных форм с последующим выталкиванием их в приемные ванны. Супп из приемника вручную укладывают а ячейки вращающегося диска, из которого они выталкиваются через входное отверстие. принимаются держателем, и упаковывают свечи в целлофан. С помощью отсекающего устройства происходит их деление.