Для предохранения от нежелательной беременности применяются комбинированные эстроген - гестагенные препараты или только гестагены. В качестве эстрогенного компонента чаще всего используется этинилэстрадиол, гестагенного — производные прогестерона: хлормадион, ципротерона ацетат; производные 19 – нортестостерона (норстероиды): норэтистерона ацетат, норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, диеногест, гестоден. В организме 19 – нортестостерон превращается в норэтистерон. Метаболизм в печени уменьшает его биологическую активность на 40%. Наибольшим эффектом обладает левоноргестрел, т.к.он не подвергается печёночному метаболизму, что делает его биологически активным на 100%. Однако левоноргестрел чреват андрогенным эффектом, в отличии от 19 – норстероидов (дезогестрел, гестоден, норгестимат).
Классификация гормональных контрацептивных препаратов:
1. Содержащие прогестерон (мини – пили). Рекомендуются женщинам с непереносимостью эстрогенного компонента; в послеродовый период и во время лактации; женщинам с сахарным диабетом (в нетяжёлых формах); с пороком сердца (компенсированным). Иногда их назначают при артериальной гипертензии, варикозном расширении вен и даже мигрени. Среди побочных реакций – нарушение менструального цикла и длительные ациклические кровянистые выделения. Данный вид оральных контрацептивов (ОК) не обладает 100% - ной эффективностью, может быть рекомендован женщинам старше репродуктивного возраста;
2. Средства экстренной контрацепции (в случаях сексуального насилия, одноразовых незащищённых контактов, при сомнениях в целостности презерватива, смещения диафрагмы при половом акте и т.п.). не предназначены для регулярной контрацепции. Различают:
а) циклические — микролют, микронор, экслютон и др.;
б) посткоитальные ОК содержат большую дозу эстрогенов и гестагенов. Назначаются не позднее 24 – 72 ч после полового акта - постинор (эскапел) - левоноргистел;
в) пролонгированного действия — норплант (капсулы для имплантации под кожу), депо-провера (масляный раствор для внутримышечных инъекций)
3. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК). Содержат фолликулярный гормон (эстроген) и гормон жёлтого тела (прогестерон). Наиболее популярны. КОК бывают:
а) монофазные — все таблетки упаковки содержат одинаковую дозу эстрогенного и гестагенного компонентов (нон-овлон, ригевидон, марвелон, ярина, джес, жанин и др.);
б) многофазные:
двухфазные — антеовин
трехфазные — тризистон, триквилар (три-регол), три-мерси и др.
четырёхфазные - клайра
Имитируют идеальный менструальный цикл. Дозы эстрогенного и гестагенного компонентов зависят от фазы цикла. Доза первого в двухфазных КОК постоянна. Этим они и отличаются от трёхфазных КОК. Таблетки имеют разный цвет.
Механизм контрацептивного действия объясняют:
¾ подавлением овуляции за счет совместного действия избыточных по сравнению с физиологическими количеств эстрогенного и гестагенного гормонов на гипоталамо-гипофизарную систему, вследствие чего уменьшается секреция гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего), вызывающих овуляцию; действие чистых гестагенных препаратов на этом уровне менее надежно;
¾ предупреждением оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного компонента, который тормозит моторику фаллопиевых труб и увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки; кроме того, повышает вязкость и кислотность слизи в шейке матки, что препятствует прохождению сперматозоидов в полость матки и ускоряет их гибель.
¾ нарушением условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки вследствие того, что эндометрий под влиянием гестагена переходит в фазу секреции, в нем нарушаются обменные процессы, возникают дегенеративные изменения, эндометрий становится непригодным для имплантации и развития беременности.
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты различаются составом таблеток и количественным содержанием компонентов. В одной упаковке обычно имеется 21 таблетка; прием начинают с 1—5-го дня от начала менструации по 1 таблетке в день вечером в течение 21 дня, на следующий день, как правило, наступает очередная менструация. Далее цикл приема таблеток повторяют после 7-дневного перерыва. При регулярном ежемесячном (многолетнем) приеме менструальный цикл у женщины становится стабильным, дисменорея и предменструальный синдром возникают реже, уменьшается риск развития воспалительных заболеваний малого таза, выявлено снижение частоты рака эндометрия и яичников, образования доброкачественных опухолей молочной железы. Побочные эффекты комбинированных препаратов зависят от их состава и дозы каждого компонента (см. побочные эффекты эстрогенов и гестагенов), они могут быть выраженными в первые несколько циклов приема, в дальнейшем возникают редко.
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются в гинекологии также для лечения эндометриоза, при дисменорее и аменорее, некоторых видах бесплодия (замечено, что после отмены препарата повышается вероятность наступления беременности). В лечебных целях дозу и схему применения препаратов подбирают индивидуально.
Гестагенные циклические контрацептивы назначаются при наличии противопоказаний к применению или непереносимости комбинированных препаратов.
Посткоитальный гормональный контрацептив — постинор содержит большую дозу гестагена (левоноргестрела), принимается внутрь однократно после полового акта.
Препараты пролонгированного действия обеспечивают контрацептивный эффект продолжительностью до 5 лет (норплант) или 3—6 месяцев (депо-провера).
Применение гормональных контрацептивов должно проводиться только по назначению врача-гинеколога и под обязательным периодическим врачебным контролем. Выбор того или иного препарата врач соотносит с гормональным статусом женщины (этот статус может существенно различаться), ее месячным циклом и с другими индивидуальными характеристиками.
КЛИМОНОРМ Climonorm
9 драже (желтого цвета), содержат по 2 мг эстрадиола валерата и 12 драже (бирюзового цвета) – 2 мг эстрадиола валерата и 0,15 левоноргестрела.
Применяют при климактерических нарушениях, расстройствах менструального цикла, для профилактики остеопороза в период после менопаузы.
Назначают по 1 драже 21 день с последующим перерывом 7 дней (с начала по 1 драже желтого цвета, затем бирюзового цвета.