Бронхолитические средства – это лекарственные вещества, расслабляющие гладкие мышцы бронхов и устраняющие спазм бронхов, применяющиеся прежде всего для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы.
Классификация бронхолитических средств:
I. β-адреномиметики;
II. М-холиноблокаторы;
III. Ингибиторы фосфодиэстеразы;
IV. Стабилизаторы мембран тучных клеток;
V. Кортикостероиды;
VI. Блокаторы кальциевых каналов;
VI. Средства с антилейкотриеновым действием.
Фармакологическая характеристика бронхолитических средств:
I. Вещества с β-адреномиметической активностью: β 2 -адреномиметики - сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол, гексопреналин, β 1 - и β 2 -адреномиметики (изадрин, алупент), альфа- и бета-адреномиметики – адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид.
Препараты с β 2 -адреномиметической активностью применяют для купирования бронхоспастических состояний, а также при СБО.
II. М-холиноблокаторы – (атропина сульфат, метацин, платифиллина гидротартрат, препараты красавки (в составе антастмана и солутана), ипратропиум бромид, беродуал. В качестве средств лечения бронхиальной астмы М-холиноблокаторы уступают препаратам вышеперечисленной группы. Однако они предпочтительней при бронхоспазмах неаллергической природы, возникающих на фоне ваготонии, а также хронических бронхитах. Их недостатком являются сопутствующие эффекты - снижение функций железистого аппарата, тахикардия, нарушения аккомодации.
Механизм действия М-холиноблокаторов: блокада М-холинорецепторов в миоцигах бронхов → угнетение гуанилатциклазы → снижение количества цГМФ → уменьшение концентрации внутриклеточного кальция → расслабление бронхов. Средства данной группы также в основном применяются для купирования приступов бронхообструкции.
Фармакодинамика М-холиноблокаторов: Блокируя М-холинорецепторы, данные препараты приостанавливают эффекты возбуждения парасимпатической части вегетативной нервной системы (ацетилхолина), поэтому начинают преобладать симпатические влияния.
Препараты данной группы избирательно действуют на бронхи, они не сгущают мокроту, назначаются ингаляционно.
Противопоказания М-холиноблокаторов: Все М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме!
III. Ингибиторы фосфодиэстеразы (Миотропные спазмолитики) – теофиллин, эуфиллин.
Данная группа фармакологических средств воздействует непосредственно на процессы, протекающие в мышцах.
Механизм действия ингибиторов фосфодиэстеразы: ингибирование ФДЭ в миоцитах бронхов накопление цАМФ → активация Са2+-АТФазы → депонирование кальция в эндоплазматическом ретикулуме и снижение его концентрации внутри клетки → расслабление гладкой мускулатуры бронхов.
Средства данной группы, подобно β-адреномиметикам, применяются для купирования приступов бронхообструкции.
IV. Стабилизаторы мембран тучных клеток (СМТК).
Противоаллергические средства подразделяются на 2 группы:
а) препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов аллергии тучными клетками (кромолин-натрий, кетотифен, недокромил).
Механизм действия СМТК: блокируют кальциевые каналы на мембране тучных клеток → угнетается вход кальция внутрь тучных клеток → нарушается их дегрануляция и выход гистамина.
Используются только для профилактики приступов. В условиях возникшего спазма бронхов неэффективны, т.к. в последнем случае гистамин уже вышел из тучных клеток и простимулировал соответствующие рецепторы.
б) Н1-гистаминолитики – димедрол, тавегил - неэффективны при бронхиальной астме.
V. Кортикостероиды - препараты используемые при лечении сложных форм бронхиальной астмы. Также для профилактики и для снятия приступов бронхоспазмов (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамицинолон, беклометазон).
Обладают самым мощным бронхолитическим действием, применяются для лечения тяжелых форм бронхиальной астмы. Эффективны как для профилактики, так и для купирования приступов.
VI. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) - (нифедипин, исрадипин).
Механизм действия БКК: блокируют кальциевые каналы миоцитов гладкой мускулатуры бронхов → кальций не входит в клетку → расслабление бронхов. Применяются для купирования приступов броонхообструкции.
VII. Препараты с антилейкотриеновым действием (ПАД) - (зафирлукаст, монтелукаст).
Являются одними из медиаторов воспаления, в том числе - в дыхательной системе. В бронхах присутствуют лейкотриеновые рецепторы, стимулируя которые данные биологические агенты, способствуют накоплению в миоцитах кальция и провоцируют бронхоспазм.
Механизм действия ПАД:
Зилеутон блокирует липоксигеназу, нарушая синтез лейкотриенов, тогда как зафирлукаст и монтелукаст блокируют лейкотриеновые рецепторы в бронхах, препятствуя действию на них лейкотриенов. В результате обоих видов действия происходит расслабление бронхов. Применяются для профилактики приступов. Наиболее эффективны для лечения так называемой “аспириновой” астмы - заболевания, иногда возникающего при длительном использовании не стероидных противовоспалительных препаратов (отсюда название заболевания).
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Из всего вышесказанного и осмыслив роль дыхательной системы в нашейжизни можно сделать вывод о ее важности в нашем существовании. От процесса дыхания зависят все процессы жизнедеятельности организма. Болезни дыхательной системы очень опасны и требуют серьезного подхода и по возможности полного выздоровления больного. Запускание таких болезней может привести к тяжелым последствиям вплоть до летального исхода.Основными группами лекарственных средств. Используемых в терапии заболеваний дыхательной системе являются:
1. Стимуляторы дыхания - это лекарственные средства, способные восстанавливать сниженную глубину и частоту дыхания (средства центрального действия, стимуляторы дыхания рефлекторного действия, стимуляторы дыхания смешанного типа действия, аналептики, реализующие эффект на уровне спинного мозга).
2. Противокашлевые средства - лекарственные средства, подавляющие кашель (центрального действия: наркотические / ненаркотические, периферического действия);
3. Отхаркивающие и муколитические средства - лекарственные средства, улучшающие отхождение мокроты;
4. Бронхолитические средства (бронходилататоры) - лекарственные вещества, расслабляющие гладкие мышцы бронхов и устраняющие спазм бронхов, применяющиеся прежде всего для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы (адреномиметики, М-холиноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы, стабилизаторы мембран тучных клеток, кортикостероиды,блокаторы кальциевых каналов, препараты с антилейкотриеновым действием).
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1. Конорев, М.Р. Курс лекций по фармакологии: Пособие / М.Р. Конорев, И.И.
Крапивко, Д.А. Рождественский – Витебск: ВГМУ, 2013. – 365 с.
2. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014. - 560 с.
3. Попова, А.П. Справочник по врачебной рецептуре / А.П. Попова. – Ставрополь: Изд-во СтГМА, 2012. – 144 с.
4. Сообщество студентов Кировской ГМА https://vmede.org/sait/? page=20&id =Farmakologija_alautdin_2008&menu=Farmakologija_alautdin_2008
5. Учебные материалы https://works.doklad.ru/view/PP6Mo_f2yvs.html
6. Файловый архив студентов https://www.studfiles.ru/preview/6189240/
7. Фармакология https://te.zavantag.com/docs/1083/index-54635.html?page=14