МИНОБРНАУКИ РОССИИ
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
«Тульский государственный университет»
Медицинский институт
Лечебный факультет
Кафедра фармакологии
Лабораторная работа № 20
по теме:
«Средства, применяемые при ишемической болезни сердца»
Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»
Специальность: 060101 «Лечебное дело»
Форма обучения: очная
Выполнена студентом
____ курса _______гр.
___________________
Тула - 2016
Цель лабораторной работы: научиться анализу действия средств, применяемых при ишемической болезни сердца по их фармакологическим свойствам, механизмам и локализации действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.
Базисные знания
К началу занятий по теме необходимо:
знать классификацию средств, применяемых при ишемической болезни сердца, общую характеристику наиболее типичных эффектов, основное применение в медицине;
уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:
1. Препараты, относящиеся к этим группам.
2. Механизм действия.
3. Фармакологические эффекты.
4. Показания к применению.
5. Противопоказания к применению.
6. Осложнения.
Следует научиться решать ситуационные задачи.
Основные вопросы по теме
1. Понятие об ишемической болезни сердца.
Под ишемической болезнью сердца понимают патологическое состояние, в основе которого лежит недостаточность коронарного кровотока. Основными формами ишемической болезни сердца являются стенокардия и инфаркт миокарда. Стенокардия обычно проявляется приступами сжимающих болей загрудинной локализации, иррадиирующих обычно в левую руку, левое плечо, под левую лопатку. Причиной приступа загрудинных болей является несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и доставкой кислорода к миокарду. Выделяют следующие формы стенокардии:
• стенокардия напряжения (стабильная), при которой приступы загрудинных болей возникают при физическом или эмоциональном напряжении;
• вазоспастическая (вариантная, стенокардия Принцметала), при которой приступ возникает вследствие спазма коронарных сосудов;
• стенокардия покоя (нестабильная), при которой приступы возникают в состоянии покоя, вне связи с физическим или эмоциональным напряжением, и связаны с образованием тромба в коронарных сосудах на фоне их выраженного атеросклероза.
2. Основные принципы фармакологической коррекции стенокардии.
3. Классификация антиангинальных средств.
4. Миотропные и рефлекторные коронарорасширяющие средства. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
5. в-Адреноблокаторы. Классификация. Механизм антиангинального действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.
6. Органические нитраты. Классификация. Механизм сосудорасширяющего действия. Механизм антиангинального действия. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
7. Блокаторы кальциевых каналов. Классификация. Механизм антиангинального действия. Тканевая селективность блокаторов кальциевых каналов. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.
В медицинской практике применяются блокаторы потенциал-зависимых кальциевых каналов L-типа. Блокаторы кальциевых каналов классифицируют по химической структуре. При этом химическая структура определяет их «тканевую селективность», то есть преимущественное влияние на кальциевые каналы кардиомиоцитов и ангиомиоцитов артериальных (резистивных) сосудов.
8. Кардиопротекторные средства. Фармакологические свойства.
В комплексной терапии ишемической болезни сердца применяют препараты, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к гипоксии (кардиопротекторные средства). Эти препараты не влияют на коронарный кровоток, а нормализуют метаболические процессы в миокарде.
9. Принципы фармакотерапии инфаркта миокарда. Группы средств, используемые в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Лекарственные препараты по теме
Амлодипин Атенолол Валидол Верапамил, Дилтиазем, Дипиридамол Изосорбида динитрат, Изосорбида мононитрат, Карведилол, Проксодолол
Метопролол Мельдоний Молсидомин, Никорандил Нитроглицерин
Нифедипин Пропранолол, Триметазидин, Левокарнитин
Задания для лабораторной работы
Задание 1.
Дополните классификацию антиангинальных средств препаратами из предложенного списка:
1. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.
Миотропные коронарорасширяющие средства: а)
Рефлекторные коронарорасширяющие средства: а)
2. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде, бета-адреноблокаторы.
Неселективные бета-адреноблокаторы: а)
Селективные бета-адреноблокаторы: а)
б)_
в)_
«Гибридные» адреноблокаторы: а)
б)
3.Средства, повышающие доставку и снижающие потребность миокарда в кислороде. Донаторы N0.
Органические нитраты: а)________________;
б)_____________;
в)_____________.
Производные сиднонимина: а)____________.
Блокаторы кальциевых каналов.
Производные 1,4-дигидропиридина: а)_
б).
Производные фенилалкиламина: а)
Производные бензотиазепина: а)
Активаторы калиевых каналов: а)__
Кардиопротекторные средства:
Инфаркт миокарда в остром периоде, как правило, сопровождается:
• болевым синдромом;
• сердечными (желудочковыми) аритмиями;
• острой сердечной недостаточностью;
• снижением артериального давления.
В комплексной терапии инфаркта миокарда используют лекарственные средства из различныхфармакологическихгрупп.
Задание 2.
A. Объясните механизм сосудорасширяющего действия органических нитратов, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.
1. Образование оксида азота (N0) в ходе метаболических превращений.
2. Релаксация гладких мышц сосудов.
3. Снижение содержания ионизированного Са2+ в гладких мышцах сосудов.
4. Активация гуанилатциклазы и повышение синтеза цГМФ.
Б. Объясните механизм развития привыкания (толерантности) к органическим нитратам и укажите пути его преодоления.
В. Дайте сравнительную характеристику препаратов органических нитратов. Результаты отразите в табл.1.
Таблица 1
Сравнительная характеристика препаратов органических нитратов
| Название лекарственного средства | Название лекарственной формы | Пути введения | Начало действия (мин) | Продолжительность действия (мин/час) | Купирование и/или профилактика приступов стенокардии |
| Нитроглицерин | Таблетки, капсулы, аэрозоль | ||||
| Таблетки «Сустак-форте» | |||||
| Таблетки «Нитрогранулонг» | |||||
| Пластырь «Депонит» | |||||
| Изосорбида динитрат | Спрей «Изакардин» | ||||
| Таблетки нитросорбида | |||||
| Изосорбида мононитрат | Таблетки «Пектрол» | ||||
| Таблетки «Эфокс лонг» |
Задание 3.
Объясните связь между тканевой селективностью, фармакологическими эффектами и показаниями к применению блокаторов кальциевых каналов (табл. 2).
Таблица 2
Фармакологические эффекты и показания к применению блокаторов кальциевых каналов
| Фармакологическая | Препараты | Преимущественная | Применение | |
| группа | блокада кальциевых | |||
| каналов | ||||
| кардиомиоцитов | артериальных | |||
| сосудов | ||||
| Дигидропиридины | 1. | 1. | ||
| 2. | 2. | |||
| Фенилалкиламины | 1. | 1. | ||
| 2. | ||||
| 3. | ||||
| Бензотиазепины | 1. | 1. | ||
| 2. | ||||
| 3. |
Примечание: При заполнении рубрики «Преимущественная блокада кальциевых каналов» используйте символ «+».
При заполнении рубрики «Показания к применению» используйте следующие показания: стенокардия, артериальная гипертензия, наджелудочковые тахиаритмии.
Б. Укажите характерные побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов. Отметьте их в табл. 3. Объясните механизм их возникновения.
В настоящее время фармацевтической промышленностью выпускаются блокаторы кальциевых каналов длительного действия (амлодипин, фелодипин, лацидипин), а также лекарственные формы блокаторов кальциевых каналов с замедленным высвобождением действующего вещества (Алтиазем РР, Нифедипин ретард, Осмо-Адалат).
Применение пролонгированных форм позволяет уменьшить суточную дозу препарата и снизить риск развития побочных эффектов.
Задание 4.
А. Укажите побочные эффекты в-адреноблокаторов (табл.3) и объясните, в чем состоят преимущества кардиоселективных в-адреноблокаторов.
Таблица 3
Побочные эффекты антиангинальных средств
| Побочные эффекты | Нитроглицерин | Пропранолол | Нифедипин | Верапамил | Дипиридамол |
| Гипотензия | |||||
| Головная боль | |||||
| Головокружение | |||||
| Тахикардия | |||||
| Брадикардия | |||||
| Затруднение А-В проводимости | |||||
| Уменьшение силы сердечных сокращений | |||||
| Бронхоспазм | |||||
| Синдром «обкрадывания» |
Примечание: наличие эффекта обозначить символом «+».
Задание 5.
Укажите группы средств и препараты, применяемые при остром инфаркте миокарда (табл. 4).
Таблица 4
Фармакотерапия острого инфаркта миокарда
| Цель фармакотерапии | Группа лекарственных средств | Препараты |
| Купирование болевого синдрома | 1. | |
| Купирование желудочковой аритмии | 1. | |
| Профилактика тромбообразования | 1. 2. 3. | |
| Нормализация гемодинамики («разгрузка» сердца и улучшение коронарного кровообращения) | 1. 2. 3. |
Задание 6.
Определите препараты:
А. Определите антиангинальные средства А – Г (нитроглицерин, пропранолол, валидол, изосорбида динитрат)
| Средство | Механизм действия | Наступление максимального эффекта | Продолжите- льность действия | применение |
| А | Снижение пред- и постнагрузки на сердце, расширение коронарных сосудов | Медленное (часы) | 6 час | Предупреждение приступов стенокардии |
| Б | Снижение пред- и постнагрузки на сердце, расширение коронарных сосудов | Быстрое (минуты) | 10 – 30 мин | Купирование приступов стенокардии |
| В | Рефлекторное устранение спазмов коронарных сосудов | Быстрое (минуты) | 5 – 10 мин | Купирование приступов стенокардии |
| Г | Снижение силы и частоты сердечных сокращений | Медленное (часы) | 6 час | Предупреждение приступов стенокардии |
Б. Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет ослабления и урежения сокращений сердца. Расширяет коронарные сосуды. В качестве побочных эффектов вызывает брадикардию, нарушение атриовентрикулярной проводимости, снижение сократимости миокарда, запор.
1. Нитроглицерин. 2. Атенолол. 3. Пропранолол. 4. Верапамил. 5. Нифедипин.
В. Средство, обладающее антиангинальным действием. Уменьшает действие катехоламинов на кардиомиоциты, кровеносные сосуды. Эффективен при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии. Возможны ортостатическая гипотензия, АВ-блокада, увеличение массы тела.
1. Нитроглицерин. 2. Молсидомин. 3. Карведилол. 4. Мельдоний. 5. Нифедипин.
Задание 7
Решите ситуационные задачи.
1. Больному 56 лет по поводу стенокардии назначены капсулы с масляным раствором нитроглицерина. В каком положении (стоя, сидя, лежа) целесообразно купировать приступы стенокардии?
2. У больного стенокардия напряжения и бронхиальная астма. Какой из препаратов – пропранолол, верапамил, нифедипин – следует применить?
Задание 8
- Выписать в рецепте антиангинальное средство, уменьшающее потребность сердца в кислороде и увеличивающее его доставку к миокарду.
- Выписать в рецепте препарат группы нитратов для купирования приступа стенокардии.
- Выписать в рецепте препарат нитроглицерина длительного действия
- Выписать в рецепте органический нитрат длительного действия.
- Выписать в рецепте средство, обладающее антиангинальным и антиаритмическим свойствами из группы блокаторов кальциевых каналов.
- Выписать в рецепте блокатор кальциевых каналов, не обладающий противоаритмическим действием.
- Выписать средство для купирования приступов стенокардии, действующее рефлекторно.
- Выписать в рецепте антиангинальное средство - «гибридный» адреноблокатор.
- Выписать в рецепте антиангинальное средство из группы селективных бета-блокаторов.
- Выписать в рецепте миотропное коронарорасширяющее средство.
- Выписать в рецепте кардиопротекторное средство.
- Выписать адренергическое антиангинальное средство.