План лекции
1. Определение порошка, присыпки как лекарственной формы, правила выписывания, технология приготовления, отпуск и применение.
2. Таблетки, драже - определение, правила выписывания, технология приготовления и применение.
3. Капсула, пилюля, гранула. Определение, правила выписывания, приготовления и применения.
4. Премиксы и брикеты, карандаши и глазные вставки. Определение, правила выписывания, приготовления и применения
К твердым лекарственны формам относятся как традиционные (порошки, таблетки, капсулы, гранулы и др.), так и специфические ветеринарные лекарственные формы (премиксы, дусты и др.).
ПОРОШКИ Порошки (Pulveres) – сыпучая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего и наружного применения.
Классификация порошков основана на способе применения, составе и характере дозирования.
По способу применения порошки бывают:
· для наружного применения,
· местного применения,
· для приготовления растворов или суспензий для наружнего, парентерального или местного применения,
· для приготовления глазных капель,
· для приема внутрь,
· для приготовления растворов, капель или суспензий для приема внутрь, для ингаляций.
Порошок может быть простым (Pulvis simplex), состоящим из одного лекарственного вещества и сложным (Pulvis compositus), состоящим из двух и более ингредиентов.
Классификация порошков по измельченности
Размер отверстии (мкм) сит, через которые проходит анализируемый порошок Измельченность порошка не менее 95% не более 40% Очень крупный порошок - 1400 Крупный порошок 1400 355 Среднемелкий порошок 355 180 Мелкий порошок 180 125 Очень мелкий порошок 125 90
Мельчайшие порошки (Pulvis subtilissimus) применяют для присыпки ран, слизистой оболочки глаз, мелкие (Pulvis subtilis) – для припудривания кожи, мелкие (Pulvis subtilis) и среднемелкие (Pulvis tenuis) – внутрь, среднекрупные (Pulvis modicus), крупные (Pulvis grossus) и очень крупные (Pulvis grossimus) – для приготовления растворов. Порошок может быть магистральным и официнальным. По характеру дозирования порошки делят на:
- недозированные (Pulveres indivisi), т.е. не разделенные на дозы. Эти порошки отпускают из аптеки в единой упаковке общей массой.
- дозированные (Pulveres divisi), т.е. порошки, разделенные на дозы в аптеке, при этом каждая доза упакована отдельно. Масса дозированного порошка для животных должна быть не менее 0,2 и не более 20,0-25,0. Если в порошке выписывают ядовитые и сильнодействующие вещества в дозах меньше 0,1 г на всю массу, то к ним добавляют индифферентные вещества (молочный сахар и др.) для увеличения средней массы порошка (чаще из расчета 1:10 - 1:100), к порошкам растительного происхождения добавляют индифферентные вещества, если их масса меньше 0,05 г. В неразделенных порошках выписывают вещества, точность дозирования которых не имеет большого значения, для наружного применения и др.
Пример. Выписать собаке порошок, состоящий из 100,0 соли карловарской и назначить внутрь по 2 чайной ложки на ½ стакана воды в качестве слабительного средства.
Rp.: Salis carolini naturalis 100,0
D.S. Внутрь по 10,0 на 100 мл воды.
Для внутреннего употребления чаще всего назначаются дозированные порошки (разделенные). При выписывании простого порошка (одно лекарственное вещество) указывают требуемое лекарство в дозе на один прием, а затем указывают требуемое количество доз.
Пример. Выписать теленку 10 порошков аскорбиновой кислоты по 0,5. Назначить по 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
Rp.: Acidi ascorbinici 0,5
D.t.d. N 10 in pulveris
S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
В том случае, если это сложный порошок, то его выписывают:
1) диспензационным способом
Пример. Выписать овце 10 порошков, состоящих из кальция карбоната, натрия гидрокарбоната, и висмута субнитрата по 0,3 и экстракта красавки 0,015. Назначить по 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
Rp.: Сalcii carbonatis
Natrii hydrocarbonatis
Bismuthi subnitratis ana 0,3
Extracti Belladonnae 0,015
M.f. pulvis D.t.d. N 10
S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
2) дивизионным способом
Rp.: Сalcii carbonatis
Natrii hydrocarbonatis
Bismuthi subnitratis ana 3,0
Extracti Belladonnae 0,15
M.f. pulveris N 10
D.S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
Выписывание порошка растительного происхождения начинают со слова Pulveris, затем указывают часть растения, его название и разовую дозу. Пример. Выписать собаке 12 порошков из корня ревеня по 0,5. Назначать по 1 порошку на ночь в течение 12 дней.
Rp.: Pulveris radicis Rhei 0,5
D.t.d. № 12
S. Внутреннее. По 1 порошку на ночь в течение 12 дней.
Некоторые препараты (антибиотики, средства для наркоза и др.) выпускают в форме порошка для парентерального введения (подкожно, внутримышечно, внутривенно и т.д.). В этом случае, они выпускаются в герметично закупоренных флаконах (lagena originalis). В сигнатуре дается указание о разведении препарата (в основном водой для инъекций, физиологическим раствором или раствором новокаина) перед применением. Пример. Выписать поросенку по 300000 ЕД бициллина-1 на 3 инъекции. Назначить внутримышечно 1 раз в неделю в течение 3 недель.
Rp.: Bicillini I 300000 ED
D.t.d. N 3
S. Внутримышечно, 1 раз в неделю по 300000 ЕД.
Перед применением растворить содержимое флакона в 3 мл воды для инъекций.
Rp.: Aquae pro injectionibus 1ml
D.t.d. N 9 in ampullis
S. Для разбавления антибиотика.
Приготовление порошков сводится к измельчению, получению однородного порошка просеиванием и равномерному смешиванию входящих ингредиентов. Вещества для порошков измельчают механически (на мельницах, растиранием в ступке), взмучиванием, осаждением, выветриванием и пр. Порошки в количествах до 5,0 отвешивают на ручных аптекарских весах. При измельчении веществ, в ступках, их загружают на 1/6 - 1/10 объема. При измельчении трудноизмельчаемых веществ (камфора, ментол, тимол, фенилсалицилат) добавляют к ним 95% спирт в количестве 10-15 капель на 1 г сухого вещества. В случае изготовления сложных порошков, ингредиенты (в соотношении 1:20) смешивают круговыми движениями пестика в ступке, снимая порошок с ее стенки целлулоидной пластинкой. Добавляют все ингредиенты в следующем порядке: вещества с одинаковыми физико-химическими свойствами смешивают в порядке прописывания в рецепте; при различных свойствах - сначала измельчают крупнокристаллические, затем мелкокристаллические. Легко распыляющиеся вещества добавляют в последнюю очередь. Измельчение начинают с веществ, выписанных в меньших количествах, предварительно затерев поры в ступке веществом, выписанным в наибольшем количестве. Красящие вещества растирают и смешивают в отдельных ступках, пользуясь отдельными весами и рабочим местом, и добавляют их в ступку между некрасящими веществами. Тоже относится к пахучим и летучим веществам. Эфирные масла капают в ступку на измельченную смесь твердых лекарственных веществ. В порошках не выписывают гигроскопические вещества (кальция хлорид, калия ацетат и др.), вещества, которые при вза- 40 имном смешивании образуют влажные массы и жидкости (антипирин и хинин), легко разлагаются (серебра нитрат с органическими веществами) или дают взрывчатые смеси. Разделяют смеси на отдельные дозы с помощью ручных весов или дозаторами ДВА-1,5; ТК-3; ДПР-2 и др. Порошки должны соответствовать ОФС.1.4.1.0010.15, выдерживать требования ОФС «Однородность дозирования», ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм», быть стерильными и др. Порошки упаковывают чаще в пергаментные (in capsula pergaminata), в вощенные (in capsula cerata) или парафинированные (in capsula paraffinata) капсулы, которые изготавливают в виде прямоугольных кусков бумаги 7,5х10 см, отогнув по длине полоску 0,5-0,7 см. При подготовке бумажной капсулы прямоугольная полоска бумаги условно делиться на 3 части, порошок помещается на среднюю часть, капсулу перегибают по длине, совмещая края по отогнутой полосе. Затем вкладывают узкий конец в широкий, чтобы стык был в конце капсулы. В этом случае капсула крепко запечатывается и случайно не раскроется. Упаковывают в вощенные и парафинированные капсулы гигроскопичны вещества и требующие защиты от воздуха, в пергаментные – летучие вещества. Для упаковки порошков с красящими веществами, имеющими неприятный вкус и запах, используют желатиновые капсулы. Капсулы помещают в бумажный пакет или картонную коробку и отпускают из аптеки. Недозированные порошки отпускают в бумажных пакетах, картонных коробках, в стеклянных или пластмассовых баночках. Порошки с летучими веществами отпускают во флаконах с притертыми пробками. Упаковка для дозированных порошков для ингаляций представляет собой индивидуальные ингаляторы, обеспечивающие дозирование и введение действующего вещества в дыхательные пути.
Пример. Выписать лошади 10 порошков камфоры по 5,0. Назначать по 1 порошку 2 раза в день в течение 5 дней.
Rp.: Сamphorae 5,0
D.t.d. N 10 in charta cerata
S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день в течение 5 дней.
Хранят упакованные порошки в картонных коробках, предохраняющей их от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность препарата в течение указанного срока годности, в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте. Лекарственные вещества в форме порошков, как раздражающие слизистую оболочку, задают животным в виде растворов, пахучие - в форме болюсов, легко растворимые, без неприятного вкуса и запаха можно давать с пойлом, некоторые порошки примешивают к корму и т.д.
Присыпка (Aspersio) — твердая сыпучая лекарственная форма только для наружного применения (на слизистые оболочки и поврежденные ткани), представляющая собой мельчайший порошок или смеси мельчайших порошков. Различают присыпки официнальные и магистральные. В аптеках готовят их по тем же правилам, что и порошки. Выписывают по сокращенной (официнальные) схеме или развернутой (магистральные) схеме.
Официнальная пропись
Rp.: Pulvis «Finiflo»
D. S. Антипаразитарная пудра. Нанести около 2 г пудры на 1 кг веса кошки.
Магистральная пропись
Rp.: Jodoformii 10,0
Acidi borici 90,0
M. f. pulvis
D. S. Коню. Присыпка на рану сустава.
Дуст (Dustum) – разновидность присыпки, пылевидная лекарственная форма, состоящая из действующего вещества и наполнителя – легко адсорбирующего вещества (тальк, белая глина, бентонит, порошок древесного угля и др.). Их наносят только на неповрежденные ткани, шерстный покров. В дустах чаще назначают инсектициды, акарициды, репелленты, которые применяют для борьбы с паразитами, находящимися в окружающей животных среде или на их теле. Дусты применяют также для лечения экзем, дерматитов и других заболеваний. Как правило, дусты производят на химических предприятиях, но небольшие количества их можно готовить в аптеке или ветеринарной лечебниц так же, как и порошки, смешиванием компонентов, по общим правилам технологии порошков. Готовый дуст должен иметь мягкую, «воздушную» консистенцию и хорошо прилипать к поверхности. Степень измельчения определяют органолептически — между пальцами не должны ощущаться мелкие крупинки ингредиентов дуста. Дусты наносят на кожу из перфорированных коробок или специальных распылителей; для птиц нередко дуст примешивают к песку для «купания». В рецептах дусты выписывают по сокращенной схеме и развернутой схеме.
Официнальная пропись
Rp.: Dustae Chlorofosi 7 % 100,0
D.S. Наносить на кожу животного.
Магистральная пропись
Rp.: Chlorofosi 7,0
Boli albae 93,0
M.f. dustum.
D.S. Наносить на кожу животного.
2.Таблетка (Tabuletta, -ae) - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков или гранул, содержащих одно или более действующих веществ с добавлением или без вспомогательных веществ. Таблетки являются удобной лекарственной формой: они портативны, занимают мало места, поэтому удобны при транспортировке, хранении и отпуске; количество лекарственного вещества точно дозировано. Таблетки имеют круглую или иную форму, с плоскими или двояковыпуклыми поверхностями принятого цвета, с ровными краями, с указанием на упаковке массы.
Поверхность таблетки должна быть диаметром от 3 до 25 мм, гладкой, однородной. На поверхности могут быть надписи и обозначения. Таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь насечку (фаски) одну или две, позволяющие делить их на 2 - 4 части. Наличие оболочки, скорость и характер высвобождения действующего вещества, способ получения, способ применения таблеток и путь введения определяют классификационное деление таблеток на группы.
Таблетки, покрытые оболочкой - таблетки, покрытые одним или несколькими слоями смеси различных веществ, предназначенные для приема внутрь - tabuletta ad usum internum (per os).
В зависимости от состава и способа нанесения различают дражированное, пленочное и прессованное покрытия.
Если оболочка представляет собой тонкое полимерное покрытие массой до 10%, используют термин «таблетки, покрытые пленочной оболочкой». По скорости и характеру высвобождения выделяют таблетки с обычным и модифицированным высвобождением. Оболочка может быть защитной или обеспечивать разрушение таблетки в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, или регулировать время высвобождения действующих веществ. Таблетки кишечнорастворимые - таблетки, устойчивые к воздействию желудочного сока и высвобождающие действующее вещество (вещества) в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой (в этом случае таблетки называют «покрытыми кишечнорастворимой оболочкой») или прессованием гранул или частиц, предварительно покрытых устойчивой к желудочному соку оболочкой. Таблетки с модифицированным высвобождением - таблетки, покрытые оболочкой и без оболочки, содержащие специальные вспомогательные вещества и/или полученные по особой технологии, которые позволяют регулировать скорость и/или время и/или место высвобождения действующего вещества. Модифицированное (нестандартное) высвобождение может быть замедленным непрерывным, прерывистым (пульсирующим), отсроченным ускоренным. Таблетки с пролонгированным высвобождением - таблетки, покрытые оболочкой или без оболочки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет обеспечивать замедленное непрерывное высвобождение действующих веществ. Пролонгация высвобождения может быть достигнута при использовании: - специального покрытия таблеток; - технологии создания многослойных таблеток; - технологии создания таблеток с нерастворимым каркасом; - иных способов иммобилизации действующих веществ на инертном носителе. Таблетки с пульсирующим высвобождением - таблетки с периодическим высвобождением действующего вещества. В названии лекарственной формы используют термин «таблетки с пульсирующим высвобождением». Таблетки с ускоренным высвобождением - таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества и/или полученные по особой технологии, что позволяет обеспечивать увеличение скорости высвобождения действующего вещества. В ветеринарии применяются внутриматочные пенообразующие таблетки (Tabuletta spumosa), которые в жидкой среде при температуре 37-38°С образуют обильную и стабильную пену. В настоящее время таблетки изготавливаются на фармацевтических предприятиях (по стандартным прописям, с применением тех или иных наполнителей на специальных машинах), поэтому в рецептах выписываются как официнальная форма (без указания constituens – формообразующего вещества). При выписывании лекарственных веществ в таблетках можно пользоваться тремя формами прописи. Первый вариант прописи наиболее распространенный, в нём указывают: название лекарственного вещества, его количество в таблетке, количество назначаемых таблеток (D.t.d. N … in tabulettis) и сигнатуру.
Пример. Выписать собаке 20 таблеток стрептоцида по 0,5 для внутреннего применения. По одной таблетке 4 раза в день на 5 дней.
Rp.: Streptocidi 0,5
D.t.d. N 20 in tabulettis
S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
Второй вариант прописи таблеток начинается с указания лекарственной формы (в винительном падеже единственного числа – tabulettam или в родительном падеже единственного числа – tabulettae), затем указывают название лекарственного вещества и его количество в таблетке. Пропись заканчивают обозначением числа таблеток и сигнатурой.
Rp.: Tabulettam Streptocidi 0,5
D.t.d. N 20
S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней или
Rp.: Tabulettae Streptocidi 0,5
D.t.d. N 20
S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
В третьем варианте прописи таблеток указывается в одной строке лекарственная форма (в винительном падеже множественного числа – tabulettas или в родительном падеже множественного числа - tabulettarum), затем название лекарственного вещества, его количество в таблетке и числo таблеток. Заканчивается рецепт: D.S. - выдай, обозначь.
Rp.: Tabulettas Streptocidi 0,5 № 20
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
Или
Rp.: Tabulettarum Streptocidi 0,5 № 20
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
Таблетки, имеющие в своем составе два и более лекарственных веществ, выписывают в рецептах, пользуясь приведенной ниже прописью. Пример. Выписать собаке 6 таблеток, содержащих по 0,25 амидопирина, 0,03 кофеина и 0,02 фенобарбитала. Назначать по 1 таблетке 1 раз в день на 6 дней.
Rp.: Amidopyrini 0,25
Coffeini 0,03
Phenobarbitali 0,02
D.t.d. N 6 in tabulettis
S. Внутреннее. По 1 таблетке 1 раз в день на 6 дней.
Некоторые таблетки, в состав которых входит несколько лекарственных веществ, известны под специальным коммерческим названием, например: «Аллохол», «Аэрон», «Пенталгин» и т.д. При выписывании таких таблеток пропись начинают с названия лекарственной формы (в винительном падеже множественного числа - tabulettas). Затем указывают в кавычках название таблеток в именительном падеже (без перечисления ингредиентов входящих в состав) и их количество.
Пример. Выписать собаке 10 таблеток хлорапирамина гидрохлорида (Chloropyraminum hydrochloridi). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день на 5 дней.
Rp.: Tabulettas Chloropyramini hydrochloridi 0,25 № 10
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 2 раза в день на 5 дней. Если таблетка покрыта оболочкой, указывается слово obducta:
Пример. Выписать собаке 10 таблеток «Аллохола». Назначить по 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Tabulettas «Allocholum» obductas № 10
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 2 раза в день.
Таблетки получают методом прямого прессования с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. Но в большинстве случаев лекарственные вещества гранулируют после предварительного смачивания. Просеянные гранулы высушивают и затем прессуют в форме таблеток. Реже используется формование и лиофилизация. Формованные таблетки производят под низким давлением из увлажненной порошковой массы путем ее втирания в специальные формы или формовки расплавленной массы. Лиофилизированные таблетки (относятся к лекарственной форме «лиофилизат») производят путем лиофилизации жидкостей или гелей, содержащих действующие вещества. Таблетки, полученные способом лиофилизации, быстро растворяются, будучи помещенными в полость рта, или их растворяют в воде перед применением.
В зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ, их дозировки при производстве таблеток используют вспомогательные вещества, разрешенные к применению:
- разбавители объемные (сахар белый, сахар молочный, глюкоза, кальция фосфат, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат), их вводят для увеличения массы таблетки, содержащей сильнодействующие лекарственные вещества;
- разрыхлители (аминопектин, метилцеллюлоза, бентониты, натрия гидрокарбонат с лимонной кислотой, желатин, сахар, глюкоза, крахмал) служат для придания таблетке соответствующей распадаемости в жидкой среде путем набухания или в результате газообразования, и улучшения растворимости лекарственных веществ; - скользящие (аэросил, крахмал, тальк) и смазывающие (кальция и магния стеараты, твин-80) вводят для обеспечения лучшего выталкивания таблеток из гнезд таблетного пресса;
- связующие (вода, спирт этиловый, растворы желатина, целлюлозы, сахарный сироп, крахмальный клейстер) вводят для предупреждения расслаивания и рассыпания таблеток;
- красители и корригенты применяют для придания таблеткам необходимого цвета и вкуса. Количество вспомогательных компонентов в таблетке, как правило, колеблется от 1 до 10%.
Таблетки должны соответствовать требованиям ОФС.1.4.1.0015.15: количественному определению действующих веществ; по оценке внешнего вида (форма, цвет); однородности массы или однородности дозирования; прочности на истирание; распадаемости или растворения; дисперсности; потери в массе при высушивании или наличие воды; а также по определению вспомогательных веществ и органических растворителей.
Таблетки, предназначенные для внутреннего применения, должны распадаться или растворяться в желудочно - кишечном тракте. Таблетки, не покрытые оболочкой должны распадаться в 50 мл воды (дистиллированной) при медленном покачивании в колбе при 37°С в течение 15 мин., таблетки кишечнорастворимые – в течение 3 мин., а таблетки в оболочках (за исключением покрытых кератином) - в течение 30 мин.
Таблетки для парентерального применения должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности. Для упаковки таблеток используют стекло (флаконы, банки и т.д.), бумагу, картон, целлофан, полипропилен, алюминиевую фольгу и ламинированную бумагу, и т.д. Хранят таблетки в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Драже (Dragee) – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупку). Драже изготавливают на химико-фармацевтических заводах. Масса драже не должна превышать 1,0 г. Они имеют правильную шаровидную форму, ровную, гладкую поверхность, однородную окраску, связанную с цветом красителя. Целесообразность приготовления драже продиктована тем, что в этой лекарственной форме можно сочетать до 10 и более лекарственных веществ, которые изолированы друг от друга вспомогательными веществами. Это позволяет избежать несовместимости веществ и добиться последовательности их действия в пищеварительном тракте. В качестве вспомогательных веществ используют сахар, крахмал, пшеничную муку, какао, шоколад, пищевые лаки, красители и др. Внешняя оболочка обеспечивает герметизацию, что повышает стойкость лекарственных веществ при хранении. Для защиты лекарственных веществ от воздействия желудочного сока драже покрывают оболочкой из кератина, ацетилфталилцеллюлозы и др. По составу драже могут быть простыми и сложными. Выписывают в рецептах с указанием количества действующего вещества в составе одного драже:
Кошке Rp.: Dragee Diazolini 0,05
D.t.d. № 20
S. По 1 драже 2 раза в день.
Пушным зверям
Rp.: Dragee ―Pancurmen‖ № 20
S. По 1 драже 2 раза в день для улучшения пищеварения.
Для пролонгирования действия некоторых фармакологических веществ их выпускают в виде микродраже. Микродраже (Microdragee) получают нанесением лекарственного средства и сиропа простого на мелкие зерна сахара. Наличие или отсутствие покрывающих микродраже оболочек определяет разное время высвобождения содержащихся в них веществ. В качестве самостоятельной форме микродраже не применяют. Их используют главным образом при производстве таблеток, спансул (твердых желатиновых капсул, содержащих определенное количество гранул, микродраже или микрокапсул лекарственных веществ). Микродраже отождествляют с микрокапсулами. Задачей микродражирования и микрокапсулирования этих лекарственных форм являются: предохранение малостойких лекарственных веществ от воздействия внешних факторов среды; маскировка неприятного вкуса и запаха веществ; устранение местнораздражающего действия;Ø пролонгирование терапевтического эффекта; точность дозирования ядовитых и сильнодействующих веществ и др. Эти лекарственные формы удобны для назначения мелким домашним животным
3. Капсулы (Capsules) – официнальная дозированная лекарственная форма, представляющая собой лекарственные средства с твердой или мягкой оболочкой разной формы и емкости для дозированных порошкообразных, пастообразных, гранулированных, микрокапсулированных или жидких лекарственных веществ, назначаемых внутрь и обладающих неприятным вкусом или запахом. По ГФУ различают капсулы: твердые, мягкие и кишечнорастворимые. В ветеринарии применяются в основном желатиновые капсулы (Capsula gelatinosae). Желатиновые капсулы бывают мягкие или эластичные (Capsulae moles seu elastica), твердые (Capsulae durae) и с крышечками (Сарsulae operculatae). Капсулы имеют шарообразную, яйцевидную или продолговатую форму вместимостью 0,1 – 1,5 г, для крупных животных – до 30,0. Капсулы с крышечками — цилиндрические, свободно входящие одна в другую, диаметром 3– 9,5 мм и длиной 11—25 мм. Желатиновые капсулы должны растворяться в воде при 35–40 °С в течение 15 мин. Чтобы капсулы растворялись в кишечнике, а не в желудке, в капсулярную массу вводят ацетилфталилцеллюлозу.
Цели выпуска лекарственных веществ в желатиновых капсулах:
1. Обеспечение удобного перорального введения лекарственных веществ.
2. Защита лекарственных веществ от воздействия физических факторов – света, воздуха, влажности.
3. Локализация действия лекарственного вещества в кишечнике, для чего их покрывают кишечнорастворимой пленкой. Желатин, являющийся основным компонентом желатиновых капсул является хорошей питательной средой для микроорганизмов. Поэтому к нему добавляют стабилизаторы и консервирующие вещества. Методы получения капсул: погружение;Ø выливание; прессование; капельный метод. Наиболее перспективным является метод погружения, тем более что он может быть осуществлен ручным и автоматическим путем. Заполнение капсул лекарственными веществами, полученных методами прессования и капельным происходит одновременно с процессом из приготовления, а остальных – после приготовления капсул автоматически. Капсулы расфасовывают в стеклянные широкогорлые банки, а также трубочки или пробирки из полимерных материалов. Лекарственные вещества выписывают в капсулах, указывая их название и количество. В рецептах капсулы выписывают по сокращенной и развернутой схеме.
Официнальная пропись
Rp.: Methyleni coerulei 0,05
Natrii salicylatis
Methylentetramini ana 0,2
M.f. pulv.
D.t.d. № 10 in capsulis gelatinosis.
S. По 1 капсуле 3 раза в день.
Магистральная пропись
Rp.: Capsularum ―Carfecillin‖ 0,25
D.t. d. № 100.
S. 1-2 капсулы 3 раза в день козе при пиелонефрите.
Пилюли (Рilulaе) – дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков. Пилюли относятся к дюрантным лекарственным формам, обладающим слабым, но длительным лечебным действием, так как высвобождение и всасывание лекарственных веществ из них происходит постепенно. Изготовляется из однородной пластичной массы. Масса пилюль от 0,1 г до 0,5 г. Пилюли массой более 0,5 г называют болюсами, менее 0,1г – гранулами. Пилюли состоят из лекарственных и вспомогательных веществ. Среди вспомогательных веществ различают следующие группы: растворители и жидкие компоненты, поддерживающие необходимую влажность пилюль (глицериновая вода, вода очищенная и др.); компоненты, связывающие и эмульгирующие жидкости, склеивающие и гидрофобные твердые частицы (экстракты солодки, мука, мед и др.); компоненты, уплотняющие пилюльную массу и придающие ей пластичность (растительные порошки, белая глина, сахароза и др.).
Методы изготовления пилюль
При изготовлении пилюль используют следующие методы: 1) выкатывание, 2) дражирование, 3) капельный, 4) выливание.
Выкатывание – способ ручного формирования пилюль, суть которого состоит в том, что упруго-пластичную массу делят на небольшие порции и выкатывают при помощи пилюльной машины.
Дражирование – способ получения пилюль, суть которого заключается в том, что пилюли образуются путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы в дражировочном котле.
Капельный – способ получения пилюль, суть которого заключается в том, что расплавленную пилюльную массу выливают каплями в охлажденную жидкость с плотностью, близкой к плотности пилюльной массы.
Выливание - способ получения пилюль, суть которого заключается в том, что расплавленная пилюльная масса выливается в формы с округлыми гнездами и охлаждается.
Для приготовления пилюльной массы количества формообразующих веществ подбирается фармацевтом, так как в рецепте врач часто указывает «Massae pilularum q.s» – пилюльной массы сколько нужно. Формообразующие вещества хорошо смешивают с лекарственными, добавляя при этом небольшими порциями воду. Полученную массу выкатывают в виде бруска равномерной толщины, а затем разрезают резаком пилюльной машины на одинаковые части, из которых и формируют пилюли. Готовые пилюли обсыпают порошком ликоподия или крахмалом и отпускают в коробках, бумажных пакетах или баночках. Пилюли должны распадаться в воде при температуре 37 °С в течение одного часа. Применяют пилюли внутрь мелким животным. Задавать пилюли животным неудобно и при недостаточном навыке они могут попасть в трахею. Собаки охотно поедают пилюли, содержащие сахар, сироп или другие сладкие вещества. Кошки предпочитают пилюли, если к ним добавлено хотя бы небольшое количество валерианы. Собакам и кошкам пилюли с мясным фаршем задают, предварительно их измельчив. Птицы глотают пилюли, положенные им в открытый рот (зев).
Коню Rp.: Strychnini nitratis
Extracti et pulveris radicis Glycyrrhizae q.s
ut fiant pilulae № 50
D.S. По 1 пилюле 2 раза в сутки.
В последнее время пилюли выписывают значительно реже. Более удобные для использования таблетки и драже.
Гранулы (Granulae) — официнальная твердая дозированная лекарственная форма в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, предназначенная для введения внутрь, однородная по окраске, приготовленная заводским путем. По фармакопее размер частиц 0,2–3 мм. В состав гранул входят лекарственные и вспомогательные вещества (сахар, крахмал, глюкоза, натрия гидрокарбонат и др.). Как официнальная лекарственная форма гранулы создают возможность повысить устойчивость лекарственных веществ к неблагоприятным воздействиям и маскировать неприятные органолептические свойства (вкус, запах, местнораздражающее действие). В гранулах назначают лекарственные вещества, не обладающие токсичностью, стимулирующие обменные процессы (минеральные вещества, микроэлементы) и др. Получают гранулы грануляцией на химико-фармацевтических или комбикормовых заводах с использованием специальных грануляторов. Гранулирование может быть влажным (массу продавливают через перфорированную пластинку и высушивают), сухим (брикетирование) и структурным. Готовые гранулы должны быть однородными, количество более мелких и более крупных не должно превышать в сумме 5 %, а отклонение в содержании лекарственных веществ 10 %. Выписывают гранулы сокращенным способом, то есть указывают название лекарственной формы, лекарственного вещества и его количества. Дозируют чаще всего чайными, десертными, столовыми ложками, иногда перед употреблением растворяют в воде и применяют как жидкие лекарственные формы. Для мелких животных их можно дозировать штуками и емкостями, прилагаемыми к упаковке (пластиковые ложечки, маленькие стаканчикинаперстки и др.). Гранулы хранят в сухом и, если необходимо, в прохладном, защищенном от света месте.
Теленку Rр.: Granulae Calcii glycerophosphatis 100,0
D.S. По 1 столовой ложке 2 раза в день.
Лошади Rр.: Granulae «Albelvent 10%» 1000,0
D.S. Перорально 5 мг на кг массы животного.
В ветеринарии и животноводстве гранулы чаще применяют в виде премиксов. В этих случаях готовят гранулы, в состав которых входит несколько веществ одной фармакологической группы (витамины, микроэлементы, антибиотики и др.) или нескольких групп.
Для воздействия в определенном отделе желудочно-кишечного тракта в гранулы добавляют препараты, замедляющие или ускоряющие растворение, и различные красители, отсюда и различная окраска гранул: желтого цвет а – для растворения в желудке; светло-красного – в верхних отделах кишечника; синего – в средних отделах кишечника.
Размер гранул зависит от вида животного и его возраста: для поросят – 2 мм; для свиней – 3 мм; для коров – более 3 мм; для цыплят – до 1 мм.
4. Премикс (Premix, -icis) – лекарственная форма (разновидность гранул), получаемая гранулированием смеси биологически активных или лекарственных веществ с 1 кг комбикорма или 1 кг отрубей. В зависимости от группы фармакологических веществ премиксы разделяют на витаминные, антибиотические, минеральные, белковые и комплексные. В зависимости от действия премикса различают лечебные и профилактические. Рецепты премиксов разрабатывают с учетом потребности животных в тех или иных веществах, вида, пола, возраста, продуктивности, кормления и содержания. Учитывают химическую и биологическую совместимость компонентов. Готовят премиксы на комбикормовых заводах, доступно изготовление их и в хозяйствах при тщательном соблюдении всех требований и технологии производства. Премиксы вводят в состав комбикорма из расчета от 0,2- 0,5% до 3-5%. Дозируют из расчета на 1 кг комбикорма. Размер гранул в премиксах: для цыплят – не более 1 мм, для поросят – не более 2 мм, для свиней – 3 мм, для коров – более 3 мм.
Пример. Выписать премикс для профилактики витаминноминеральной недостаточности сухостойным коровам.
Rp.: Retinoli - 300 ME
Cholecalciferoli - 240 ME
Dipromonii - 8,0
Cupri - 1,3
Zinci - 6,2
Iodi - 5,5
M.f. premix
D.S. Премикс использовать в смеси с другими концентратами из расчета 5,0 на 100 кг массы тела.
Брикеты (Briketa) – твердая, дозированная лекарственная форма для внутреннего, наружного применения и для приготовления других лекарственных форм, полученная прессованием лекарственных средств в куски геометрически правильной формы (прямоугольной, квадратной, цилиндрической и др.) в виде плитки или таблетки диаметром более 25 мм и массой до 5 кг.
Брикеты из ЛРС имеют массу 8–10 г. В брикеты прессуют антигельминтные средства, минеральные подкормки, микроэлементы, витамины, ферменты и прочие кормовые добавки, антимикробные средства, растительные сборы и др. В качестве наполнителей используют крахмал, белую глину, ржаную муку, натрия хлорид, мед, сахар, сорбит и др. Эта лекарственная форма предназначена преимущественно для группового, массового использования лекарственных средств, в основном с профилактической или общеукрепляющей целью. Брикеты назначают для группового скармливания в форме лизунцов (крупному рогатому скоту) или после растворения или измельчения их добавляют к корму или пойлу. Выписывают брикеты как и таблетки с указанием наименования, массы и количества.
Свинье
Rp.: Brikettae ―Cafiolum‖ № 20
D. S. По 1-2 брикету в качестве слабительного средства.
Лошади Rp.: Brikettae Foliorum Plantaginis majoris 100,0
D. t. d. № 20
S. По 2 брикета 3 раза в сутки до кормления.
Брикеты получают различными методами: прессованием; выливанием; сплавлением. Брикеты из лекарственного растительного сырья получают методом прессования. Растительное сырье прессуют влажным, причем иногда для увлажнения используют не чистую воду, а склеивающие растворы крахмала, желатина, сахара, коллагена, поливинола и др. Благодаря увеличению плотности, затрудненному доступу воздуха и влаги, действующие вещества, содержащиеся в брикетах меньше подвержены окислению, имеют более длительный срок хранения. Также преимуществом брикетирования ЛРС является удобство транспортировки и применения. Для производства спрессованных брикетов растительных средств используют прессы различной конструкции (гидравлические, механические, электрические). Брикеты могут быть разделены желобами на куски, и каждый кусок – полоска предназначен на один прием или заварку. Хранят брикеты в плотно закрытых банках, коробках или пакетах из пергаментной (парафинированной) бумаги. Со