План лекции
1. Принципы выбора и классификация лекарственных форм в техноло- гии ветеринарных препаратов
2 Определение порошка, присыпки как лекарственной формы, правила выписывания, технология приготовления, отпуск и применение.
3. Таблетки, драже - определение, правила выписывания, технология приготовления и применение.
4. Капсула, пилюля, гранула. Определение, правила выписывания, приготовления и применения.
5. Премиксы и брикеты, карандаши и глазные вставки. Определение, правила выписывания, приготовления и применения
Технология лекарственных форм предусматривает основные производственные процессы переработки лекарственного сырья и лекарственных средств в лекарственные формы. Существенными темпами развивается производство отечественных ветеринарных препаратов. Продукция отечественных предприятий составила достойную конкуренцию импортным аналогам за счет более низких цен и высокого качества.
Лекарственной формой (ЛФ) называют наиболее удобную для применения животным форму, которую придают лекарственному веществу. Все формы в зависимости от консистенции разделяют на: твердые, мягкие, жидкие, газообразные.
Выбор лекарственной формы зависит от:
1) цели назначения лекарства (медленная резорбция, быстрая резорб ция и т. д.);
2) свойств вещества (например, летучие вещества назначаются в форме линиментов или аэрозолей и т.д.);
3) способа введения (внутрь, внутривенно и др.);
4) вида животного, его состояния (например, свиньям чаще дают кашки и т. д.).
Лекарственные формы, которые готовятся для ветеринарии, в основном такие же, как и для медицинских целей (порошки, микстуры, глазные капли и примочки, мази, пилюли, сборы, эмульсии и т.д.). Государственная фармакопея не дает в этом отношении никакого различия и не оговаривает этого ни в одной из общих и частных статей. Применяемые только в ветеринарной практике лекарственные средства помечаются "ad usum veterinarium", например, мазь шпанских мух.
В ветеринарной практике используются как традиционные для гуманной медицины, так и специфические ЛФ, например, болюсы, кашки и др.
Для любого фармакологического средства возможные несколько лекарственных форм, но для каждого конкретного только одна из них является оптимальной. Задача ветеринарного фармацевта – выбор лекарственной форму с учетом всех ее преимуществ и недостатков, при этом необходимо учитывать:
– физико-химические свойства веществ;
– состояние больного животного (раздражающие линименты противопоказаны при аллергии, фотосенсибилизации; таблетки, пилюли, болюсы при попытке принудительного введения животному или при нарушении акта глотания могут попасть в трахею или бронхи и закупорить их);
– доступность животного для врачебных манипуляций (например, диким и крупным животным более целесообразно вводить лекарственный препарат парентерально и т.д.);
• локализацию возбудителя болезни и очага поражения (при заболеваниях желудочно-кишечного тракта пероральные формы являются преимущественными перед инъекционными, а при пневмониях, сепсисе — наоборот);
• необходимость создания терапевтической концентрации лекарственного средства в отдельных органах и на определенные сроки (при циститах вещество, которое вводится внутрь в форме раствора, действует быстрее и более полно, чем в форме таблеток; инъекция обычного раствора пенициллина ведет к быстрому нарастанию антибиотика в крови, но на короткое время, тогда как из пролонгиро- ванной формы он всасывается медленно, оказывается в крови дольше, хотя и в более низкой концентрации);
• рациональный способ введения лекарств в организм (при отсутствии аппетита – назначение лекарственного вещества животному в форме болюсов для оказания воздействия на кишечник на кишечник);
• экстренность ситуации (при шоке, коллапсе, передозировке холиномиметиков показаны внутривенные инъекции сердечных средств и противоядий, при которых скорость наступления эффекта выше, чем при подкожных инъекциях);
длительность курса лечения и возможность его проведения
обслуживающим персоналом или владельцем животного;
сроки хранения лекарств (например, болюсы используют в течение суток, настои и отвары — не более двух суток, экстемпоральные растворы– до 10 суток, тогда как инъекционные растворы, мази и таблетки — от 1 до 3 лет и больше);
стоимость и расходы по изготовлению лекарств, доступность и цена составных компонентов (применение таблеток дешевле, чем пилюль, которые приготавливаются вручную; суппозитории на масле какао дороже, чем на комбинированной основе).
Правильный выбор лекарственной формы сокращает сроки лечения больных животных и способствует более эффективному и рациональному использованию лекарственных средств, которые есть в распоряжении врача ветеринарной медицины.
При проведении профилактических мероприятий и различного рода фармакотерапевтического вмешательства важную роль в ветеринарии играют инъекционные и ингаляционные способы введения лекарственных препаратов. Ампулированные препараты составляют основной арсенал ветеринарных лекарственных форм, позволяющих обеспечить надлежащий фармакотерапевтический эффект в любых экстренно возникших случаях. Ассортимент инъекционных ветеринарных лекарственных форм, методы их приготовления и контроля качества практически совпадают с аналогичными лекарственными формами, применяемыми в медицинской практике.
Использование ингаляционных ветеринарных лекарственных форм (аэрозолей) позволяет решить многие трудные вопросы ветеринарной фармации и фармакотерапии. Дело в том, что ингаляционный путь введения препаратов позволяет в буквальном смысле механизировать введение препаратов в организм животных с учетом потребностей интенсифицированного животноводства. Именно распыление активных субстанций в воздухе (не только закрытых, но и при определенных условиях и открытых помещений) на больших площадях создает условия обработки всего стада в целом (вакцинация, химиотерапия и т. д.). Эти возможности ингаляционных лекарственных форм, разработанные на биофармацевтической основе, в настоящее время реализуются в условиях, как ветеринарных клиник, так и животноводческих хо- зяйств. Выбор рациональной лекарственной формы и адекватного введения лекарственных веществ в ветеринарной практике, как и медицинской, имеет исключительное значение с точки зрения эффективности фармакотерапии и, не в последнюю очередь, – с экономической. Особенно осторожно надо при- менять самый распространенный способ назначения ветеринарных лекарственных форм — пероральный. Именно в ветеринарной практике он требует предварительных исследований в связи с легкостью гидролитической и фер- ментативной деструкции препаратов в желудочно-кишечном тракте животных. В этом случае препарат может не оказать нужного эффекта, в связи, с чем животное может погибнуть или будет израсходовано нерациональное количество лекарственного вещества.
В связи с этим необходимо знать не только стабильность назначаемого препарата в условиях длительного воздействия агрессивной среды пищеварительного тракта конкретного вида животных, но и (что еще более важно) скорость, и полноту всасывания лекарственных веществ, назначаемых перорально в виде соответствующих лекарственных форм. С этой точки зрения в ветеринарии необходимо применять тест определения биологической доступности для пероральных лекарственных форм, который позволит одновременно решить вопрос о пути введения лекарственного препарата.
Современные методы интенсивного животноводства предусматривают как необходимый элемент введения в пищевой рацион поголовья различных добавок, стимулирующих рост и созревание молодняка, влияющих на нагул и период лактации животных, что осуществляется главным образом применением гранулированных препаратов антибиотиков, аминокислот, витаминов и микроэлементов.
Также, при выборе вспомогательных веществ для приготовления лекарственных препаратов нужно учитывать следующие факторы:
1. В лекарственные формы, предназначенные для наружного применения, например, в присыпки, чтобы избежать их слизывания животными, вводят вещества, которые имеют неприятный вкус или запах.
2. Лекарственные формы, предназначенные для внутреннего применения, очень часто готовятся с разными корригирующими веществами, но, кроме этого, для лучшего приема этих лекарственных форм, например порошков, их перемешивают с любимым кормом животных (овес, пойло, мясной фарш и т. д.).
При выборе вкусового средства нужно обращать внимание на то, что различные животные отдают предпочтение разным специям: собаки и свиньи любят сладкое, овцы и кони – соленое, козы и крупные рогатый скот – горькое. Следует также иметь в виду и свойства отдельных веществ, например, неприятный вкус фенола маскируется эфирными маслами, а некоторые вспомогательные вещества могут быть и вкусовыми, например, fructus Juniperi
В настоящее время имеется несколько классификаций существующих лекарственных форм, из которых наиболее распространенной является клас- сификация зависимости от агрегатного состояния.
По агрегатному состоянию различают:
1) твердые ЛФ – порошки, присыпки, дусты, сборы, премиксы, таб- летки, брикеты, гранулы, драже, глазные вставки;
2) мягкие ЛФ – мази, пасты, линименты, болюсы, суппозитории, кашки;
3) жидкие ЛФ – растворы, микстуры, настои, отвары, настойки, эмульсии, суспензии, капли, ароматные воды, сиропы и др.;
4)
 |
газообразные ЛФ – пары, дымы, аэрозоли, газы.
 |
|
 |  | ||||
 | |||||
|
|
Ø пероральные или для внутреннего применения – их смешивают с кормом, питьевой водой или принудительно вводят путем выпаивания, за-кладывания на корень языка, через зонд в пищевод или желудок. По степень высвобождения и всасывания действующих веществ через слизистые оболочки желудка и кишечника разделяются таким образом: растворы >суспензии >порошки > капсулы > таблетки без оболочки > таблетки, покрытые оболочкой;
Ø ректальные— суппозитории или специально изготовленные жидкости (клизмы), которые вводят в полость прямой кишки. При этом можно получить как местное, так и резорбтивное действия лекарственного вещества;
Ø парентеральные (обходя желудочно-кишечный тракт) или инъекционные – их назначают подкожно, внутривенно, внутримышечно, в артерии, полости суставов, плевральную и брюшную полости и др.;
Ø для наружного применения — их наносят на кожу, раневую поверх- ность или слизистые оболочки ротовой и носовой полостей, глаз, влагалища, мочевого пузыря, матки (мази, пасти, пластыри, присыпки, растворы, суппозитории и др.);
Ø ингаляционные – газы, пары, аэрозоли, дымы, содержащие лекарственные вещества, их смешивают с воздухом, который вдыхается, с целью воздействия на слизистые оболочки верхних дыхательных путей или для резорбции в легких. Летучие вещества или аэрозоли после достижения альвеол легких немедленно диффундируют в кровь и проявляют общее действие
К твердым лекарственны формам относятся как традиционные (порошки, таблетки, капсулы, гранулы и др.), так и специфические ветеринарные лекарственные формы (премиксы, дусты и др.).
ПОРОШКИ
Порошки (Pulveris) ГФ XI, вып.2 – твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.
Данная ЛФ – твердая, для внутреннего или наружного применения, простая или сложная, порошки.
Свойства ингредиентов – белый, аморфный порошок, растворимый в воде. Если из списка Б – проверка доз.
Плюсы ЛФ:
· несложность приготовления
· портативность (мало места занимают)
· высокая устойчивость при хранении
· легко и точно дозируются
· дешевы в изготовлении
· универсальность состава
Минусы ЛФ:
· медленнее начинают действовать по сравнению с растворами
· могут изменяться свойства при хранении (могут быть гигроскопичны, выветриваться, на свету разрушаться)
· оказывают раздражающее действие на слизистые оболочки
· имеет значение вкус, запах
Классификация:
Ø По составу:
· Простые (Pulveres simlices) – из одного ингредиента
· Сложные (Pulvis compositus) – из двух и более ингредиентов
Ø По характеру дозировки:
· дозированные
недозированные
недозированные (Pulveres indivisi), т.е. не разделенные на дозы. Эти порошки отпускают из аптеки в единой упаковке общей массой.
· - дозированные (Pulveres divisi), т.е. порошки, разделенные на дозы в аптеке, при этом каждая доза упакована отдельно. Масса разделенных порошков колеблется от 0,2 до 1,0—2,0; для крупных животных применяют порошки и большей массы (10,0—25,0).
Ø По применению:
· для наружного применения,
· местного применения,
· для приготовления растворов или суспензий для наружного, парентерального или местного применения,
· для приготовления глазных капель,
· для приема внутрь,
· для приготовления растворов, капель или суспензий для приема внутрь, для ингаляций.
Измельченность порошков определяется соответствующим размером отверстия сита, через которое полностью проходит измельченный порошок.
Ø По измельченности различают:
· крупные;
· среднекрупные;
· среднемелкие;
· мелкие;
· мельчайшие;
· наимельчайшие.
Порошки, для которых не указана измельченность, должны иметь размер частиц не более 0,150 мм. Для определения измельченности порошков проводят ситовой анализ с помощью сит с размерами отверстий, которые указаны в таблице ГФ XI.
Мельчайшие порошки (Pulvis subtilissimus) применяют для присыпки ран, слизистой оболочки глаз, мелкие (Pulvis subtilis) – для припудривания кожи, мелкие (Pulvis subtilis) и среднемелкие (Pulvis tenuis) – внутрь, среднекрупные (Pulvis modicus), крупные (Pulvis grossus) и очень крупные (Pulvis grossimus) – для приготовления растворов.
Ø Порошок может быть магистральным и официнальным.
Требования по ГФ (государственной фармакопее):
- Сыпучесть
- Однородность (целлулоидной пластинкой собираем измельченный порошок в центр ступки, надавливанием пестика на порошковую массу (25 см до глаз), не должно быть блесток и вкраплений)
Если масса порошка очень мала, то к нему добавляют индифферентное вещество до желаемого объема. Если же доза вещества имеет большой объем, ее можно для удобства упаковки разделить на 2—3 порошка, указав об этом в рецепте; применение части порошка (1/2, 1/3 и т. д.) не рекомендуется. Если в порошке выписывают ядовитые и сильнодействующие вещества в дозах меньше 0,1 г на всю массу, то к ним добавляют индифферентные вещества (молочный сахар и др.) для увеличения средней массы порошка (чаще из расчета 1:10 - 1:100), к порошкам растительного происхождения добавляют индифферентные вещества, если их масса меньше 0,05 г. В неразделенных порошках выписывают вещества, точность дозирования которых не имеет большого значения, для наружного применения и др.
Пример. Выписать собаке порошок, состоящий из 100,0 соли карловарской и назначить внутрь по 2 чайной ложки на ½ стакана воды в качестве слабительного средства.
Rp.: Salis carolini naturalis 100,0
D.S. Внутрь по 10,0 на 100 мл воды.
Для внутреннего употребления чаще всего назначаются дозированные порошки (разделенные). При выписывании простого порошка (одно лекарственное вещество) указывают требуемое лекарство в дозе на один прием, а затем указывают требуемое количество доз.
Пример. Выписать теленку 10 порошков аскорбиновой кислоты по 0,5. Назначить по 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
Rp.: Acidi ascorbinici 0,5
D.t.d. N 10 in pulveris
S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
В том случае, если это сложный порошок, то его выписывают:
1) диспензационным способом
Пример. Выписать овце 10 порошков, состоящих из кальция карбоната, натрия гидрокарбоната, и висмута субнитрата по 0,3 и экстракта красавки 0,015. Назначить по 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
Rp.: Сalcii carbonatis
Natrii hydrocarbonatis
Bismuthi subnitratis ana 0,3
Extracti Belladonnae 0,015
M.f. pulvis D.t.d. N 10
S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
2) дивизионным способом
Rp.: Сalcii carbonatis
Natrii hydrocarbonatis
Bismuthi subnitratis ana 3,0
Extracti Belladonnae 0,15
M.f. pulveris N 10
D.S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день на 5 дней.
Выписывание порошка растительного происхождения начинают со слова Pulveris, затем указывают часть растения, его название и разовую дозу. Пример. Выписать собаке 12 порошков из корня ревеня по 0,5. Назначать по 1 порошку на ночь в течение 12 дней.
Rp.: Pulveris radicis Rhei 0,5
D.t.d. № 12
S. Внутреннее. По 1 порошку на ночь в течение 12 дней.
Некоторые препараты (антибиотики, средства для наркоза и др.) выпускают в форме порошка для парентерального введения (подкожно, внутримышечно, внутривенно и т.д.). В этом случае, они выпускаются в герметично закупоренных флаконах (lagena originalis). В сигнатуре дается указание о разведении препарата (в основном водой для инъекций, физиологическим раствором или раствором новокаина) перед применением. Пример. Выписать поросенку по 300000 ЕД бициллина-1 на 3 инъекции. Назначить внутримышечно 1 раз в неделю в течение 3 недель.
Rp.: Bicillini 1 300000 ED
D.t.d. N 3
S. Внутримышечно, 1 раз в неделю по 300000 ЕД.
Перед применением растворить содержимое флакона в 3 мл воды для инъекций.
Rp.: Aquae pro injectionibus 1ml
D.t.d. N 9 in ampullis
S. Для разбавления антибиотика.
Приготовление порошков сводится к измельчению, получению однородного порошка просеиванием и равномерному смешиванию входящих ингредиентов, проводим подготовительные операции согласно приказу №309. В условиях аптеки ПОДГОТОВИТЕЛЬНАЯ стадия при получении сложных порошков состоит из операций подготовки рабочего места, расчета количества совместимых ингредиентов, определения их соотношения, выбора ступки, отвешивания ингредиентов на ручных весах типа ВР-1, ВР-5,ВР-20, ВР-100, и весах технических (тарирных) типа ВКТ в соответствии с минимальной и максимальной нагрузкой весов. Перед взвешиванием чашки весов протирают спирто-эфирной смесью (1:1).
Вещества для порошков измельчают механически (на мельницах, растиранием в ступке), взмучиванием, осаждением, выветриванием и пр. Порошки в количествах до 5,0 отвешивают на ручных аптекарских весах. При измельчении веществ, в ступках, их загружают на 1/6 - 1/10 объема. При измельчении трудноизмельчаемых веществ (камфора, ментол, тимол, фенилсалицилат) добавляют к ним 95% спирт в количестве 10-15 капель на 1 г сухого вещества. В случае изготовления сложных порошков, ингредиенты (в соотношении 1:20) смешивают круговыми движениями пестика в ступке, снимая порошок с ее стенки целлулоидной пластинкой. Добавляют все ингредиенты в следующем порядке: вещества с одинаковыми физико-химическими свойствами смешивают в порядке прописывания в рецепте; при различных свойствах - сначала измельчают крупнокристаллические, затем мелкокристаллические. Легко распыляющиеся вещества добавляют в последнюю очередь. Измельчение начинают с веществ, выписанных в меньших количествах, предварительно затерев поры в ступке веществом, выписанным в наибольшем количестве. Красящие вещества растирают и смешивают в отдельных ступках, пользуясь отдельными весами и рабочим местом, и добавляют их в ступку между некрасящими веществами. Тоже относится к пахучим и летучим веществам. Эфирные масла капают в ступку на измельченную смесь твердых лекарственных веществ. В порошках не выписывают гигроскопические вещества (кальция хлорид, калия ацетат и др.), вещества, которые при вза- 40 имном смешивании образуют влажные массы и жидкости (антипирин и хинин), легко разлагаются (серебра нитрат с органическими веществами) или дают взрывчатые смеси. Разделяют смеси на отдельные дозы с помощью ручных весов или дозаторами ДВА-1,5; ТК-3; ДПР-2 и др. Порошки должны соответствовать ОФС.1.4.1.0010.15, выдерживать требования ОФС «Однородность дозирования», ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм», быть стерильными и др. Порошки упаковывают чаще в пергаментные (in capsula pergaminata), в вощенные (in capsula cerata) или парафинированные (in capsula paraffinata) капсулы, которые изготавливают в виде прямоугольных кусков бумаги 7,5х10 см, отогнув по длине полоску 0,5-0,7 см. При подготовке бумажной капсулы прямоугольная полоска бумаги условно делиться на 3 части, порошок помещается на среднюю часть, капсулу перегибают по длине, совмещая края по отогнутой полосе. Затем вкладывают узкий конец в широкий, чтобы стык был в конце капсулы. В этом случае капсула крепко запечатывается и случайно не раскроется. Упаковывают в вощенные и парафинированные капсулы гигроскопичны вещества и требующие защиты от воздуха, в пергаментные – летучие вещества. Для упаковки порошков с красящими веществами, имеющими неприятный вкус и запах, используют желатиновые капсулы. Капсулы помещают в бумажный пакет или картонную коробку и отпускают из аптеки. Недозированные порошки отпускают в бумажных пакетах, картонных коробках, в стеклянных или пластмассовых баночках. Порошки с летучими веществами отпускают во флаконах с притертыми пробками. Упаковка для дозированных порошков для ингаляций представляет собой индивидуальные ингаляторы, обеспечивающие дозирование и введение действующего вещества в дыхательные пути.
Пример. Выписать лошади 10 порошков камфоры по 5,0. Назначать по 1 порошку 2 раза в день в течение 5 дней.
Rp.: Сamphorae 5,0
D.t.d. N 10 in charta cerata
S. Внутреннее. По 1 порошку 2 раза в день в течение 5 дней.
Хранят упакованные порошки в картонных коробках, предохраняющей их от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность препарата в течение указанного срока годности, в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте. Лекарственные вещества в форме порошков, как раздражающие слизистую оболочку, задают животным в виде растворов, пахучие - в форме болюсов, легко растворимые, без неприятного вкуса и запаха можно давать с пойлом, некоторые порошки примешивают к корму и т.д.
Присыпка (Aspersio) — твердая сыпучая лекарственная форма только для наружного применения (на слизистые оболочки и поврежденные ткани), представляющая собой мельчайший порошок или смеси мельчайших порошков. Различают присыпки официнальные и магистральные. В аптеках готовят их по тем же правилам, что и порошки. Выписывают по сокращенной (официнальные) схеме или развернутой (магистральные) схеме.
Официнальная пропись
Rp.: Pulvis «Finiflo»
D. S. Антипаразитарная пудра. Нанести около 2 г пудры на 1 кг веса кошки.
Магистральная пропись
Rp.: Jodoformii 10,0
Acidi borici 90,0
M. f. pulvis
D. S. Коню. Присыпка на рану сустава.
Дуст (Dustum) – разновидность присыпки, пылевидная лекарственная форма, состоящая из действующего вещества и наполнителя – легко адсорбирующего вещества (тальк, белая глина, бентонит, порошок древесного угля и др.). Их наносят только на неповрежденные ткани, шерстный покров. В дустах чаще назначают инсектициды, акарициды, репелленты, которые применяют для борьбы с паразитами, находящимися в окружающей животных среде или на их теле. Дусты применяют также для лечения экзем, дерматитов и других заболеваний. Как правило, дусты производят на химических предприятиях, но небольшие количества их можно готовить в аптеке или ветеринарной лечебниц так же, как и порошки, смешиванием компонентов, по общим правилам технологии порошков. Готовый дуст должен иметь мягкую, «воздушную» консистенцию и хорошо прилипать к поверхности. Степень измельчения определяют органолептически — между пальцами не должны ощущаться мелкие крупинки ингредиентов дуста. Дусты наносят на кожу из перфорированных коробок или специальных распылителей; для птиц нередко дуст примешивают к песку для «купания». В рецептах дусты выписывают по сокращенной схеме и развернутой схеме.
Официнальная пропись
Rp.: Dustae Chlorofosi 7 % 100,0
D.S. Наносить на кожу животного.
Магистральная пропись
Rp.: Chlorofosi 7,0
Boli albae 93,0
M.f. dustum.
D.S. Наносить на кожу животного.
2.Таблетка (Tabuletta, -ae) - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков или гранул, содержащих одно или более действующих веществ с добавлением или без вспомогательных веществ. Таблетки являются удобной лекарственной формой: они портативны, занимают мало места, поэтому удобны при транспортировке, хранении и отпуске; количество лекарственного вещества точно дозировано. Таблетки имеют круглую или иную форму, с плоскими или двояковыпуклыми поверхностями принятого цвета, с ровными краями, с указанием на упаковке массы.
Поверхность таблетки должна быть диаметром от 3 до 25 мм, гладкой, однородной. На поверхности могут быть надписи и обозначения. Таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь насечку (фаски) одну или две, позволяющие делить их на 2 - 4 части. Наличие оболочки, скорость и характер высвобождения действующего вещества, способ получения, способ применения таблеток и путь введения определяют классификационное деление таблеток на группы.
Ø Таблетки, покрытые оболочкой - таблетки, покрытые одним или несколькими слоями смеси различных веществ, предназначенные для приема внутрь - tabuletta ad usum internum (per os).
В зависимости от состава и способа нанесения различают дражированное, пленочное и прессованное покрытия.
Если оболочка представляет собой тонкое полимерное покрытие массой до 10%, используют термин «таблетки, покрытые пленочной оболочкой». По скорости и характеру высвобождения выделяют таблетки с обычным и модифицированным высвобождением. Оболочка может быть защитной или обеспечивать разрушение таблетки в определенном отделе желудочно-кишечного тракта, или регулировать время высвобождения действующих веществ.
Таблетки кишечнорастворимые - таблетки, устойчивые к воздействию желудочного сока и высвобождающие действующее вещество (вещества) в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток кишечнорастворимой оболочкой (в этом случае таблетки называют «покрытыми кишечнорастворимой оболочкой») или прессованием гранул или частиц, предварительно покрытых устойчивой к желудочному соку оболочкой.
Таблетки с модифицированным высвобождением - таблетки, покрытые оболочкой и без оболочки, содержащие специальные вспомогательные вещества и/или полученные по особой технологии, которые позволяют регулировать скорость и/или время и/или место высвобождения действующего вещества. Модифицированное (нестандартное) высвобождение может быть замедленным непрерывным, прерывистым (пульсирующим), отсроченным ускоренным.
Таблетки с пролонгированным высвобождением - таблетки, покрытые оболочкой или без оболочки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет обеспечивать замедленное непрерывное высвобождение действующих веществ. Пролонгация высвобождения может быть достигнута при использовании: - специального покрытия таблеток; - технологии создания многослойных таблеток; - технологии создания таблеток с нерастворимым каркасом; - иных способов иммобилизации действующих веществ на инертном носителе.
Таблетки с пульсирующим высвобождением - таблетки с периодическим высвобождением действующего вещества. В названии лекарственной формы используют термин «таблетки с пульсирующим высвобождением».
Таблетки с ускоренным высвобождением - таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества и/или полученные по особой технологии, что позволяет обеспечивать увеличение скорости высвобождения действующего вещества. В ветеринарии применяются внутриматочные пенообразующие таблетки (Tabuletta spumosa), которые в жидкой среде при температуре 37-38°С образуют обильную и стабильную пену. В настоящее время таблетки изготавливаются на фармацевтических предприятиях (по стандартным прописям, с применением тех или иных наполнителей на специальных машинах), поэтому в рецептах выписываются как официнальная форма (без указания constituens – формообразующего вещества). При выписывании лекарственных веществ в таблетках можно пользоваться тремя формами прописи. Первый вариант прописи наиболее распространенный, в нём указывают: название лекарственного вещества, его количество в таблетке, количество назначаемых таблеток (D.t.d. N … in tabulettis) и сигнатуру.
Пример. Выписать собаке 20 таблеток стрептоцида по 0,5 для внутреннего применения. По одной таблетке 4 раза в день на 5 дней.
Rp.: Streptocidi 0,5
D.t.d. N 20 in tabulettis
S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
Второй вариант прописи таблеток начинается с указания лекарственной формы (в винительном падеже единственного числа – tabulettam или в родительном падеже единственного числа – tabulettae), затем указывают название лекарственного вещества и его количество в таблетке. Пропись заканчивают обозначением числа таблеток и сигнатурой.
Rp.: Tabulettam Streptocidi 0,5
D.t.d. N 20
S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней или
Rp.: Tabulettae Streptocidi 0,5
D.t.d. N 20
S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
В третьем варианте прописи таблеток указывается в одной строке лекарственная форма (в винительном падеже множественного числа – tabulettas или в родительном падеже множественного числа - tabulettarum), затем название лекарственного вещества, его количество в таблетке и числo таблеток. Заканчивается рецепт: D.S. - выдай, обозначь.
Rp.: Tabulettas Streptocidi 0,5 № 20
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
Или
Rp.: Tabulettarum Streptocidi 0,5 № 20
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 4 раза в день, с мясным фаршем на 5 дней.
Таблетки, имеющие в своем составе два и более лекарственных веществ, выписывают в рецептах, пользуясь приведенной ниже прописью. Пример. Выписать собаке 6 таблеток, содержащих по 0,25 амидопирина, 0,03 кофеина и 0,02 фенобарбитала. Назначать по 1 таблетке 1 раз в день на 6 дней.
Rp.: Amidopyrini 0,25
Coffeini 0,03
Phenobarbitali 0,02
D.t.d. N 6 in tabulettis
S. Внутреннее. По 1 таблетке 1 раз в день на 6 дней.
Некоторые таблетки, в состав которых входит несколько лекарственных веществ, известны под специальным коммерческим названием, например: «Аллохол», «Аэрон», «Пенталгин» и т.д. При выписывании таких таблеток пропись начинают с названия лекарственной формы (в винительном падеже множественного числа - tabulettas). Затем указывают в кавычках название таблеток в именительном падеже (без перечисления ингредиентов входящих в состав) и их количество.
Пример. Выписать собаке 10 таблеток хлорапирамина гидрохлорида (Chloropyraminum hydrochloridi). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день на 5 дней.
Rp.: Tabulettas Chloropyramini hydrochloridi 0,25 № 10
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 2 раза в день на 5 дней. Если таблетка покрыта оболочкой, указывается слово obducta:
Пример. Выписать собаке 10 таблеток «Аллохола». Назначить по 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Tabulettas «Allocholum» obductas № 10
D.S. Внутреннее. По 1 таблетке 2 раза в день.
Таблетки получают методом прямого прессования с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. Но в большинстве случаев лекарственные вещества гранулируют после предварительного смачивания. Просеянные гранулы высушивают и затем прессуют в форме таблеток. Реже используется формование и лиофилизация. Формованные таблетки производят под низким давлением из увлажненной порошковой массы путем ее втирания в специальные формы или формовки расплавленной массы. Лиофилизированные таблетки (относятся к лекарственной форме «лиофилизат») производят путем лиофилизации жидкостей или гелей, содержащих действующие вещества. Таблетки, полученные способом лиофилизации, быстро растворяются, будучи помещенными в полость рта, или их растворяют в воде перед применением.
В зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ, их дозировки при производстве таблеток используют вспомогательные вещества, разрешенные к применению:
- разбавители объемные (сахар белый, сахар молочный, глюкоза, кальция фосфат, натрия хлорид, натрия гидрокарбонат), их вводят для увеличения массы таблетки, содержащей сильнодействующие лекарственные вещества;
- разрыхлители (аминопектин, метилцеллюлоза, бентониты, натрия гидрокарбонат с лимонной кислотой, желатин, сахар, глюкоза, крахмал) служат для придания таблетке соответствующей распадаемости в жидкой среде путем набухания или в результате газообразования, и улучшения растворимости лекарственных веществ; - скользящие (аэросил, крахмал, тальк) и смазывающие (кальция и магния стеараты, твин-80) вводят для обеспечения лучшего выталкивания таблеток из гнезд таблетного пресса;
- связующие (вода, спирт этиловый, растворы желатина, целлюлозы, сахарный сироп, крахмальный клейстер) вводят для предупреждения расслаивания и рассыпания таблеток;
- красители и корригенты применяют для придания таблеткам необходимого цвета и вкуса. Количество вспомогательных компонентов в таблетке, как правило, колеблется от 1 до 10%.
Таблетки должны соответствовать требованиям ОФС.1.4.1.0015.15: количественному определению действующих веществ; по оценке внешнего вида (форма, цвет); однородности массы или однородности дозирования; прочности на истирание; распадаемости или растворения; дисперсности; потери в массе при высушивании или наличие воды; а также по определению вспомогательных веществ и органических растворителей.
Таблетки, предназначенные для внутреннего применения, должны распадаться или растворяться в желудочно - кишечном тракте. Таблетки, не покрытые оболочкой должны распадаться в 50 мл воды (дистиллированной) при медленном покачивании в колбе при 37°С в течение 15 мин., таблетки кишечнорастворимые – в течение 3 мин., а таблетки в оболочках (за исключением покрытых кератином) - в течение 30 мин.
Таблетки для парентерального применения должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности. Для упаковки таблеток используют стекло (флаконы, банки и т.д.), бумагу, картон, целлофан, полипропилен, алюминиевую фольгу и ламинированную бумагу, и т.д. Хранят таблетки в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Драже (Dragee) – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупку). Драже изготавливают на химико-фармацевтических заводах. Масса драже не должна превышать 1,0 г. Они имеют правильную шаровидную форму, ровную, гладкую поверхность, однородную окраску, связанную с цветом красителя. Целесообразность приготовления драже продиктована тем, что в этой лекарственной форме можно сочетать до 10 и более лекарственных веществ, которые изолированы друг от друга вспомогательными веществами. Это позволяет избежать несовместимости веществ и добиться последовательности их действия в пище<