Психомоторные стимуляторы.
Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирующий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увеличивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость, снимается сонливость. Малые дозы кофеин а способствуют концентрации внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, успокаивающих, наркозных средств). Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов. Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на центральную нервную систему (по конкурентному типу).
Действие кофеин а также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе. Кофеин, возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца). Кофеин несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени. Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды почек, увеличивая фильтрацию в клубочках), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает возбудимость спинного мозга.
Двоякое действие кофеин оказывает на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикардией и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией. В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеин ом возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.
На ЖКТ – повышает секрецию желудочного сока (кофеин овый завтрак по Качу).
Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.
Амфетамин (фенамин) - производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам. Он легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь. Фенамин обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость, подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр.Применение фенамин а ограничивают выраженные осложнения - повышение артериального давления, тахикардия, развитие привыкания и пристрастия.
В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием периферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие лекарственную зависимость (сиднокарб, сиднофен).
Мезокарб (сиднокарб) -действует постепенно, продолжительно и, как правило, не вызывая эйфории, двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии. В основном стимулирует норадренергические системы, мало влияя на дофаминергические.
Применяют при астенических состояниях, вялости, заторможенности, при передозировке нейролептиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему
Фепрозиднин (сиднофен) - возбуждает центральную нервную систему, однако в меньшей степени, чем сиднокарб.
Психометаболические стимуляторы (ноотропы)
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОМЕТАБОЛИЧЕСКИХ СТИМУЛЯТОРОВ
1. Рацетамы:
- пирацетам;
- анирацетам
2. Синаптотропные вещества:
А) Холиномиметики
- такрин;
- физостигмин;
Б) Средства, усиливающие глютаматергическую передачу
- глютаминовая кислота;
- глицин
В) ГАМК-ергические препараты
- аминалон;
- пантогам;
3. Вещества, преимущественно расширяющие сосуды мозга:
- винпоцетин;
- циннаризин
4. Гормональные препараты, нейропептиды:
- мелатонин;
- АКТГ 4-10 (семакс)
- церебролизин
Ноотропные препараты повышают интегративную деятельность мозга (память, мышление, восприятие), являются метаболическими стимуляторами нервных клеток, облегчают связи между полушариями мозга, улучшают энергетические и другие обменные процессы в нем, обладают антигипоксическим действием, стимулируют кровоснабжение центральной нервной системы. Ноотропы - пирацетам (ноотропил), g-аминомасляная кислота (аминалон), натрия оксибат (натрия оксибутират), фенибут и другие, малотоксичны, действие их наблюдается только при длительном применении.
Многие из них по химической структуре сходны с g- аминомасляной кислотой (ГАМК). Последняя участвует в обменных процессах и реализует тормозные функции в центральной нервной системе. Повышение метаболической активности ГАМК лежит в основе механизма действия ноотропов (улучшение обменных биоэнергетических процессов мозга, повышение устойчивости нервной ткани к гипоксии, противосудорожное действие). Большинство ноотропных препаратов улучшают кровоснабжение мозга, обладают противосудорожной активностью (кроме фенибута), повышают устойчивость мозга к нейроинфекции, интоксикации нейротропными ядами, усиливают утилизацию глюкозы. В связи с улучшением трофики нервной ткани они применяются для облегчения процессов обучаемости, активации оперативной и долговременной памяти, для восстановления гемодинамики после инсульта, травмы мозга, при органических поражениях мозга.
Аналептики
| Прямого д-я | Смешанного д-я | Рефлекторного д-я | |
| - коразол - бемегрид - кофеин - этимизол | - карбоген - кардиамин - камфора | - лобелин - цититон - субехолин | - стрихнин - секуреин |
Аналептические средства (оживляющие, восстанавливающие) возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. Они могут действовать непосредственно на центры продолговатого мозга (коразол, этимизол, бемегрид, кофеин); или рефлекторно (Н-холиномиметики: цититон, лобелин), возбуждая Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом повышается активность дыхательного центра, некоторые препараты возбуждают дыхательный центр и непостредственно и рефлекторно (кордиамин, камфора).
Коразол, активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.
Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.
Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов; поэтому э тимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных. Этимизол стимулирует образование сурфоктанта.
Осложнения – содороги.