СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИО-ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЛС
КЛАССИФИКАЦИЯ:
I.Нитрофураны: фурацилин, фурадонин, фуразолидон, эрцефурил, макмирор.
II.Нитроимидазолы: метронидозол, тинидозол, орнидозол.
III.Хинолоны:
I поколение – налидиксовая, оксолиниевая, пипемидиевая кислоты;
II, III, IV поколения (фторхинолоны) – ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин. IV.Производные 8-оксихинолина: нитроксолин, интетрикс, хлорхинальдол.
V.Производные хиноксалина: хиноксидин, диоксидин.
VI.Оксазолидиноны: линезолид (зивокс).
НИТРОФУРАНЫ–первые появились в 1944 году и использовались как антисептики, эффективны в отношении м/о устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам, спектр широкий - грам+ и грам- бактерии, хламидии, простейшие (лямблии, трихомонады).Устойчивы синегнойная палочка, протей и ацинетобактер. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно и не носит перекрёстного характера с а/б и с/а. Действие бактериостатическое.
Нитрофурал (фурацилин) - используют чаще как антисептик. Активен в отношении грам+ и грам- м/о. Применяют растворяя в горячей воде (1:4200
) или спирте (1:1500), и в мазях 0,2% для обработки ран при гнойно-воспалительных процессах, таб. 0,02 для приготовления р-ров наружно. Внутрь при бактериальной дизентерии таб. по 0,1.
Комбинированные препараты: Фурапласт и Клефурин – медицинские клеи для обработки ссадин, царапин;
Фастин (фурацилин, синтомицин, анестезин) - мазь при ожогах, гнойных ранах; Лифузоль аэрозоль; Альгипор (фурацилин, альгинат натрия, глюконат кальция) – гель; Коллагеновая плёнка с фурацилином.
Нитрофурантоин (фурадонин)- уроантисептик. При приёме внутрь быстро выводится почками в неизменном виде и создаёт в моче бактерицидную концентрацию.
Применение: инфекции мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты).
ФВ: таб. 0,05 и 0,1 во время еды или запивать молоком. Для создания кислой реакции мочи принимают совместно с метионином, хлоридом аммония – возрастает противомикробное действие.
Снижают противомикробное действие хинолонов – не назначают совместно.
Противопоказание: почечная недостаточность.
Побочное действие и осложнения: у многих больных наблюдается непереносимость к препарату - аллергии, диспепсии (тошнота, рвота), метгемоглобинэмия у детей.
Фуразолидон – Кишечный антисептик. Ингибитор МАО. Плохо растворим в жкт. Наиболее активен по отношению к кишечной группе бактерий. Активен в отношении некоторых простейших: лямблий, трихомонад. Не чувствительны к нему гноеродные кокки (стрепто-, стафило-) и возбудители газовой гангрены- клостридии.
Применение: инфекции жкт (дизентерия, брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, колиэнтериты, лямблиозный холецистит, трихомонадный кольпит). Вводят внутрь, ректально, вагинально.
N.B! Побочное действие – характерно для всех нитрофуранов: диспепсии, аллергии, полиневриты. Для профилактики – приём после еды, обильное питьё и витамины группы В, антигистаминные, никотиновая кислота.
ФВ таб. 0,05.
Нифуроксазид (эрцефурил) – кишечный антисептик. Эффективен в отношении большинства грам+ и грам- патогенных кишечных бактерий.
Применение: острая кишечная инфекция.
Побочное действие: аллергические реакции.
Противопоказания: гиперчувствительность, недоношенность, период новорожденности (до 1 мес).
ФВ: капсулы 0,2; суспензия 4% внутрь.
Нифурател (макмирор)- антибактериальное, противопротозойное, противогрибковое средство. Широкий спектр действия. Препарат выбора для терапии сальмонеллёзов, шигеллёзов и др. кишечных бактериальных инфекций. Высокоэффективен при трихомониазе, грибковых инфекциях.
Применение:
- вульвовагинит, вагинальный кандидоз;
- гастродуоденит, холецистопанкреатит, энтероколит;
- кишечные инфекции, кишечный амёбиаз и лямблиоз;
- инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит.
Побочное действие: диспепсия, аллергия.
Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, лактация.
ФВ таб. 0,2; Макмирор-комплекс (нифурател + нистатин) суппозитории вагин., крем вагин.
НИТРОИМИДАЗОЛЫ – активируются в клетках самих бактерий и действуют на них изнутри. Широкий спектр: бактерицидное действие на грам+ и грам- м/о: бактероиды, клостридии, хеликобактер, фузобактерии, кокки, на возбудителей протозойных инфекций: трихомонады, амёбы, лямблии. Действие антибактериальное и противопротозойное.
Применение:
1) Инфекции ЦНС, верхних дыхательных путей (т.е. ЛОР – органов), лёгких, полости рта, костей, суставов – в сочетании с антибиотиками.
2) Инфекции органов брюшной полости, после операционных инфекционных осложнений на толстом кишечнике, органах малого таза, мочевыводящих путей, гинекологических – в сочетании с а/б.
3) Амёбиаз кишечника, печени (не действует на цисты, поэтому в сочетании с антипротозойными), энтероколит, дизентерия.
4) Трихомонадный уретрит, вагинит (женщинам свечи, вагинальные таблетки).
5) Лямблиоз (препарат выбора – метронидозол).
6) Инфекционные поражения кожи.
7) Желудочные и дуоденальные язвы, в комбинации с противоязвенными препаратами и а/б.
Побочное действие: диспепсии, потеря аппетита, металлический вкус во рту; ЦНС – головокружение, сонливость (не рекомендуется вождение транспорта), угнетение настроения, парестезии, миалгии (подобно действует тетурам); фотосенсибилизация, лейкопения. Аллергические реакции редко.
Противопоказания: беременность (1 триместр), лактация, гиперчувствительность, нарушения кроветворения, активные заболевания ЦНС. Во время лечения не принимать алкоголь.
Метронидазол (трихопол, клион, метроджил, флагил, эфлоран)- ФВ: р-р д/инфузий 0,5%; таб. 0,25 № 10; вагинально:гель и мазь 1%, свечи 1,0, таблетки 0,5. Курс лечения метронидазолом: взрослые - -не более 10 дней, дети – не более 5 дней.
Тинидазол (фазижин, тиниба) – ФВ: таб. 0,5 №4 (по схеме).
Орнидозол (тиберал) – ФВ: таб 0,5. В отличие от других имидазольных производных совместим с алкоголем.
ХИНОЛОНЫ– действуют на фермент микробной клетки ДНК – гиразу, нарушается способность микробной клетки к размножению. Действие бактериостатическое и бактерицидное (фторхинолоны- бактерицидное).Выделяют две основные группы:
А) нефторированные хинолоны – I поколение;
Б) фторхинолоны – II, III, IV поколение.
Разделяют на четыре поколения, по времени введения в клиническую практику:
I поколение:
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм)
Оксолиниевая кислота (грамурин)
Пипемидиевая кислота (палин, пимидель)
II поколение:
Ломефлоксацин (максаквин)
Норфлоксацин (нолицин, норбактин, норилет)
Офлоксацин (таривид, заноцин)
Пефлоксацин (абактал, перти, пефлоцин)
Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, цифран)
Эноксацин (эноксор)
III поколение
Левофлоксацин (таваник)
Спарфлоксацин (спарфло)
Грепафлоксацин (раксар)
IV поколение
Моксифлоксацин (авелокс)
Гемифлоксацин
Хинолоны I поколения.
Спектр: грам- бактерии (кишечная палочка, клебсиела, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер).
Применение: уроантисептики (хорошо всасываются в жкт, быстро выводятся почками в неизменном виде)– острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит).
Побочное действие: тошнота, рвота, понос, головокружение; фотосенсибилизация, аллергии, судорожные реакции.
Не назначают совместно с нитрофуранами, т. к. уменьшается антибактериальный эффект. Во время лечения поддерживают усиленный диурез.
Противопоказания: беременность, детям до 2-х лет, почечная недостаточность, лицам пожилого возраста, больным эпилепсией и др. заболеваниями ЦНС.
Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм )- капс., таб. 0,5