СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
План
1. Понятие о строении периферического отдела нервной системы. Классификация ЛС, влияющих на афферентную иннервацию
2. Местные анестетики
3. Вяжущие средства
4. Адсорбирующие средства
5. Обволакивающие средства
6. Раздражающие средства
Вопрос № 1. Понятие о строении периферического отдела
Нервной системы.
Нервная система состоит из центрального и периферического отделов. Центральный отдел (центральная нервная система) включает головной и спинной мозг. Периферический отдел нервной системы состоит из афферентных (чувствительных) и эфферентных (исполнительных) нервных проводников (нервов). Афферентные нервы передают в ЦНС информацию о состоянии внутренних органов и характере окружающей среды. В окончаниях афферентных нервов имеются специальные рецепторы, избирательно реагирующие на определенные раздражители, например, на температуру - терморецепторы, на запах - обонятельные рецепторы, на вкус - вкусовые рецепторы, на свет - светочувствительные рецепторы, на боль - болевые рецепторы и т. д.
По эфферентным нервным проводникам импульсы из центральной нервной системы поступают к исполнительному органу и вызывают определенные изменения его деятельности (например, сокращение мышцы, изменение функции внутренних органов) и др.
Большая группа лекарственных веществ, действующих на нервную систему, делится на несколько разрядов соответственно упомянутым анато-мофизиологическим особенностям нервной системы:
1) средства, влияющие на афферентную иннервацию;
2) средства, влияющие на эфферентную иннервацию;
3) средства, влияющие на центральную нервную систему.
Классификация ЛС, влияющих на афферентную иннервацию
Возбуждение с периферии в центр, в ЦНС, передают чувствительные нервы. Поэтому средства, действующие на афферентную иннервацию, делятся также на 2 группы:
1) средства, УГНЕТАЮЩИЕ чувствительность афферентных нервов; к ним относятся:
а) местные анестетики;
б) вяжущие;
в) обволакивающие (и мягчительные);
г) адсорбирующие средства;
2) средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы, средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек. К ним относятся:
а) раздражающие средства.
Вопрос № 2 Местные анестетики
Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesva - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.
Первый местноанестезирующий препарат – кокаин – был открыт в 1860 году. С 1884 года начал применяться в качестве анестетика при проведении глазных операций. Самым известным и доступным современным средством для местной анестезии является прокаин (новокаин), а самым часто используемым – лидокаин.
Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.
Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения.
По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ местные анестетики делятся на 2 группы:
а) сложные эфиры (производные ПАБК): новокаин, дикаин, анестезин, кокаин;
б) амиды: лидокаин, тримекаин, пиромекаин, бупивакаин.
Местные анестетики используют для получения разных видов анестезии, основными видами которых являются следующие:
Поверхностная, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба. Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин, дикаин, анестезин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.
Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон. Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.
Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом. Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой.
НОВОКАИН (син. прокаина гидрохлорид)
применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии, а также для усиления обезболивающего эффекта при общей анестезии, для снятия болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и др. Новокаин малотоксичен, вызывает небольшое снижение артериального давления.
Форма выпуска: порошок; амп. по 10 мл 1 % и 2 % растворов; по 5 мл 0,5 % и 2 % растворов; по 1 мл 2 % раствора; флаконы по 200 мл и 400 мл 0,25 % и 0,5 % растворов; свечи по 0,1 г. Список Б.
Пример рецепта новокаина:
Rp.: Sol. Novocaini 2 % 2 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии.
Rp.: Sol. Novocaini 0,5 % 20 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. Для инфильтрационной анестезии.
ЛИДОКАИН (син. ксикаин, ксилокаин) используют для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии. Лидокаин действует более продолжительно, чем новокаин. Лидокаин оказывает антиаритмическое действие.
Форма выпуска: ампулы по 2 мл 10 % раствора. Список Б.
Пример рецепта лидокаина:
Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Для инфильтрационной анестезии (не более 1000 мл); для проводниковой анестезии (1 % раствор, 25-50 мл).
АНЕСТЕЗИН (син. Бензокаин) анестетик, нерастворимый в воде, применяют внутрь в порошках, таблетках, а для поверхностной анестезии — в виде мазей, присыпок. Анестезин входит в состав свечей. Анестезин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г; таблетки «Белластезин», содержащие 0,3 г анестезина; свечи «Анестезол» с содержанием 0,1 г анестезина. Список Б.
Так же местноанестезирующие средства применяют энтерально - внутрь при язвенной болезни желудка, гастритах, рвоте, при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины).
Наружно: при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания раневой, ожоговой, язвенной. Кроме того, для обезболивания ожоговой поверхности, а также при смене повязок, вскрытии абсцессов и т.п.
Существуют так же комбинированные ЛС, содержащие местные анестетики:
1. Свечи «Анестезол» (состав: анестезин, дерматол, ментол, окись цинка) Релиф Адванс (состав: бензокаин, масло печени акулы), «Новокаин», Проктоседил (с бензокакином) - при геморрое и трещинах заднего прохода.
2. Таблетки «Павестин» (состав: анастезин, папаверина гидрохлорид), Белластезин (состав: анестезин, экстракт красавки) - при язвенной болезни желудка.
3. Пастилки «Септолете плюс» (с бензокаином), Спрей «Стрепсилс плюс» (с лидокаином), Граммидин (с лидокаином) – при боли в горле (фарингитах, ларингитах).
4. Ушные капли «Отипакс» (с лидокаином) – при отитах.
5. Аэрозоль «Ампровизоль» (состав: анестезин, ментол, эргокальциферол, глицерин, прополис, спирт этиловый) «Лидокаин» 10% - при ожогах.
К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего, они должны иметь:
1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;
2) обладать коротким латентным периодом;
3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;
4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.
5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты.
6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты.
Побочные действия:
1. Аллергические реакции
2. Сонливость, двигательная заторможенность, головокружение, тошнота. При передозировке - возбуждение ЦНС: нарастающее беспокойство, вздрагивания, рвота, судороги. Может наступить смерть от паралича дыхательного центра.
3. При анестезии областей с богатым кровоснабжением (лицо, полость рта, язык, глотка, гортань, трахея и т.п.) быстрое всасывание раствора анестетика может привести к интоксикации, угнетению сердечной функции, летальному исходу. Поэтому для уменьшения скорости всасывания и удлинения анестезирующего эффекта к раствору анестетика часто добавляют сосудосуживающие средства (Адреналин-Эпинефрин, Мезатон).
Вопрос № 3 Вяжущие средства
Вяжущие средства - это вещества, вызывающие местное снижение чувствительности и противовоспалительное действие.
К ним относятся:
1. средства органического происхождения: танин, отвар коры дуба, трава зверобоя и ромашки, листья шалфея;
2. неорганические средства: висмута нитрат основной, окись и сульфат цинка, меди сульфат, ксероформ, дерматол.
Действие вяжущих средств заключается во взаимодействии с белками тканей, с образованием альбуминатов, подобно защитной пленке предохраняющих чувствительные нервные окончания от раздражения, а также в сужении сосудов и уменьшении их проницаемости (уменьшается экссудация) и ингибировании ферментов; взаимодействие с белками микроорганизмов угнетает их жизнедеятельность.
Органические вещества оказывают вяжущее или дубящее действие. Неорганические средства, в зависимости от концентрации, сочетания анионов и катионов, оказывают вяжущее, дубящее и прижигающее действие.
Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожи и слизистых оболочек. Препараты висмута (Де-нол, "Викаир", "Викалин") и танина могут назначаться внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, гастрит). Танин используется также при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами для предотвращения их всасывания из желудочно-кишечного тракта (образует нерастворимые соединения).
Вопрос № 4 Адсорбирующие вещества
Сорбенты – вещества, способные поглощать нечто из окружающей среды (газы, другие вещества). Адсорбция – повышение концентрации одного вещества у поверхности другого. Адборбены фактически поглощают сорбируемое вещество, накапливая на своей поверхности. Абсорбция – поглощение некоего вещества из внешней среды всем объемом сорбента. Благодаря пористости сорбенты имеют большую активную поверхность, что определяет выраженность лечебного эффекта.
Пример: активированный уголь поглощает токсины в ЖКТ, это адсорбция, сам уголь – адсорбент. Когда одноразовый подгузник поглощает мочу, то это абсорбция.
Вещества, способные связывать (сорбировать) токсины в ЖКТ – энтеросорбенты. Метод лечения с помощью энтеросорбентов – энтеросорбция.
Показания к применению энтеросорбентов:
· отравления (в том числе лекарствами);
· токсикозы (неважно при этом, яд образуется в организме или попадает извне);
· аллергии;
· кишечные инфекции;
· неинфекционные диареи;
· поражения печени и почек.
Адсорбирующие вещества - это тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, не растворимые в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу и слизистые оболочки адсорбируют на своей поверхности химические соединения, препятствуя таким образом их взаимодействию с тканями и устраняя раздражение последних. К ним относятся: тальк, уголь активированный, атоксил, смекта, полисорб.
Тальк применяют для присыпок (адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу, предохраняет от механических раздражителей). Уголь активированный, атоксил, смекту, полисорб назначают внутрь при отравлении химическими соединениями (замедляет или прекращает их всасывание), а также при диарее и метеоризме.
УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ - применяют в порошке и в таблетках «Карболен» (состав: уголь активированный 0,25 или 0,5 г, наполнитель).
Пример рецепта активированного угля:
Rp.: Carbonis activati 30,0
D. S. Ha 1 прием в '/2 стакана воды (при отравлении).
При острых отравлениях разовая доза активированного угля составляет 1 таб. на 10 кг массы тела (у детей – 1 мг/кг). Таким образом, ребенок весом 10 кг должен проглотить 10 г угля (т.е. 20 или 40 таблеток). Таким образом, более целесообразно применять активированный уголь в порошках или гранулах, обеспечивающих возможность удобного и адекватного дозирования.
Окрашивает кал в темный цвет. Противопоказание – наличие язв или кровотечений в ЖКТ. Побочные эффекты – тошнота, боли в животе, запор. При длительном применении – гиповитаминоз.
СОЕДИНЕНИЯ КРЕМНИЯ
Диосмектит (син. смекта, неосмектин) – природный силикат аллюминия и магния. Не всасывается. Способен к энеросорбции и антидиарейному действию. В ЖКТ:
· увеличивает количество слизи, защищает слизистую оболочку желудка и кишечника;
· адсорбирует токсины, некоторые бактерии, воду и газы;
· уменьшает объем кишечного содержимого.
Ф. в – порошок для приготовления суспензии (пакетики по 3 г для растворения в воде).
Принимают по 1 пакетику, растворив в 50 мл воды и размешав. При необходимости можно использовать сок, молочную смесь (у детей), компот, растворы для пероральной регидратации. Препарат, постоявший некторое время в разведенном состоянии необходимо перемешать.
Суточная доза при диарее – у детей до года - 2 пакетика в сутки;
старше года – 4 пак./сут., у взрослых – 6 пак. /сут. Указанные дозы используют в течение 3 дней, затем дозу уменьшают в 2 раза.
Кремния диоксид (син. Белый уголь, полисорб МП, атоксил). Применяется в качестве энеросорбента, наружно при лечении гнойных ран, язв, ожогов. Побочные явления – запор.
Метилкремниевая кислота (син. энтеросгель). Гидрогель. Лекартсвенные формы – паста и гель для приготовления суспензии.
Сведения об энеросорбентах:
· энтеросорбенты не являются лекарствами для длительного применения. В кишечнике они собрируют биологически активные вещества, в том числе могут поглощать ферменты, витамины, гормоны;
· энтеросорбенты ослабляют или полностью нейтрализуют действие множества других лекарственных средств, поэтому их целесообразно применять отдельно от других лекарств (оптимально не менее 2 часов до или 2 часов после приема пищи, минимальный интервал – 1 час)
Вопрос №5 Обволакивающие средства
Обволакивающие средства - лекарственные средства, образующие с водой коллоидные растворы или взвеси и защищающие слизистые оболочки и кожу от раздражающего действия физических и химических факторов.
К обволакивающим относят средства растительного происхождения: слизи из крахмала, семян льна и алтейного корня, гидроокись алюминия. Кроме того, обволакивающими свойствами обладают некоторые пищевые продукты, например молоко, отвары из рисовой и овсяной муки, яичный белок.
Покрывая поверхность слизистых оболочек и кожи, О. с. образуют защитный слой, препятствующий раздражающему действию на нервные окончания различных физических и химических факторов, и в связи с этим оказывают местное болеутоляющее действие
Внутрь эти препараты назначают при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (энтеритах, гастроэнтеритах, колитах и т.п.) и ожогах слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта кислотами, щелочами и другими прижигающими веществами. Наружно обволакивающие средства применяют при различных кожных заболеваниях, ожогах, опрелостях, язвах и т. д.
Вопрос № 5 Раздражающие средства
Это вещества, способные при местном применении возбуждать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, при этом наблюдается расширение сосудов, улучшение трофики тканей в месте применения ЛС, происходит подавление болевых импульсов и возникновение «отвлекающего» эффекта при болях в суставах, мышцах, внутренних органах. К ним относятся: ментол, валидол, горчичники, пластырь перцовый, р-р аммиака, мази финалгон, апизартрон, випросал.
Механизм «отвлекающего» действия связан с подавлением болезненного рефлекса импульсами, возникающими в результате воздействия раздражающего вещества.
Применяют раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.
РАСТВОР АММИАКА для возбуждении дыхания и выведения больных из обморочных состояний, для чего подносят к носу кусочек ваты, смоченный нашатырным спиртом. Происходит рефлекторная стимуляция дыхательного центра. Иногда назначают по 5-10 капель в 100 мл воды при опьянении. Обладает антимикробным действием.
ГОРЧИЧНИКИ - листы бумаги, покрытые горчичной мукой, получаемой из жмыха горчицы сарепской. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах горчичного масла, которое обладает раздражающим действием. Применяют при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, стенокардии.
| МЕНТОЛ– основной компонент эфирного масла мяты перечной. Обладает сильным характерным запахом и холодящим вкусом. Не растворяется в воде. Обладает раздражающим, отвлекающим, анестезирующим, антимикробным действием. Рефлекторно снижает тонус сосудов. Используют мази, линименты, растворы. Имеются комбинированные готовые лекарственные формы, содержащие ментол: «меновазин» в комбинации с анестетиками, применяют как местное обезболивающее средство; «Гевкамен» и «Эфкамон» - мази для лечения артритов, миозитов, миалгий. «Камфомен», «Ингакамф» - смеси для ингаляций - при ринитах и других заболеваниях верхних дыхательных путей. Капли «Эвкатол» и таблетки «Пектусин» - применяют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. |
Выпускают ментоловое масло 1% и 2%, спиртовой раствор ментола 1% и 2%, ментоловый карандаш, порошок. Входит в состав таблетокВалидол, мази «Бороментол», жидкости «Меновазин» и др.
Применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (смазывания, ингаляции); невралгиях, суставных болях (втирания в кожу); мигрени (натирают в области висков); стенокардии (таблетки под язык).
| Название ЛС | Способ применения и дозы | Форма выпуска |
| Аnaesthesinum (Benzocainum) (Б) | Нанести на поверхности кожи или слизистой. Внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. | 5%, 10% мазь по 15г. Таблетки по 0,3 г №10 |
| Novocainum (Procainum) (Б) | Инфильтрационная анестезия: 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора. Проводниковая анестезия: 1-2% растворы по 5-10мл. Спинномозговая анестезия: 5% раствор по 2-3 мл. В мышцу, в вену по 5-15 мл. В прямую кишку по 1 суппозиторию 2 раза в день. | 0,25%, 0,5%, 2% раствор в ампулах по 2мл,5мл,10мл №10 Суппозитории по 0,1г №10 |
| Lidocaini hydrochloridum (Xylocainum) (Б) | Инфильтрационная анестезия: 0,25-0,5% растворы до 600мл. Проводниковая анестезия: 0,5-2% растворы до 50 мл. Терминальная:1-5% растворы. В мышцу по 2-4 мл каждые 3-4 часа. | 1%, 2% раствор в ампулах по 2мл и 10мл №10; 10 % раствор в ампулах по 2 мл №10. 10% аэрозоль 170мл. |
| Ultracainum (Articainum) (Б) | Проводниковая и инфильтрационная анестезии от 2 мл до 100 мл. Для спинномозговой анестезии – 2-5 мл раствора (до 10 мл). | 1%, 2%, 4% раствор в ампулах по 1,7мл, 2мл, 5мл и 20мл. |
| Mucilago sеminum Lini | Внутрь по 100 мл 3 раза в сутки. Нанести на поверхность кожи тонким слоем 3 раза в сутки. | Слизь (1:30). |
| Mucilago Аmуli | Внутрь по 100 мл 3 раза в сутки. Нанести на поверхность кожи тонким слоем 3 раза в сутки. | Слизь (1:30). |
| Rаdicis Аlthaеае | Внутрь по 1-2 столовые ложки 4-5 раз в день. | Настой (6 г к 180 мл) |
| Аlmagel | Внутрь по 1-2 чайные ложки 4 раза в день за полчаса до еды и перед сном. Рекомендуется после приема препарата лечь и каждые 1-2 мин несколько раз перевернуться с боку на бок. | Флаконы по 170 мл. |
| Саrbo activatus | 20-30г на 10-15 л воды для промывания желудка (при отравлениях). Внутрь по 1-2-3 таблетке 3-4 раза в сутки (при метеоризме). | Порошок. Таблетки по 0,25 г №10. |
| Smecta | Внутрь содержимое одного пакета (в ½ стакане воды) 3 раза в день. | Пакеты по 3 г. |
| Аmmonumi саusticum | Обморок: осторожно подносят небольшой кусок ваты или марли, смоченной нашатырным спиртом, к носовым отверстиям (на 0,5 - 1 с). | 10% раствор в ампулах по 1 мл №10. 10% раствор во флаконах по 40 мл. |
| Меnthоlum | Растирать болезненные участки 2-3 раза в день. | 2% спирт. раствор во флаконах по 40 мл. 10% масл. раствор по 10мл и 30 мл. |
| Camphora | Растирать болезненные участки кожи 2-3 раза в сутки. | 10% масляный раствор по 15 и 30 мл. |
| Тinctura Сарsici | Растирать болезненные участки кожи 2-3 раза в сутки. | Флаконы по 50мл и 100 мл. |
| Unguentum "Viprosalum" | Тонким слоем на кожу, предварительно протертую теплой водой, по 5 - 10 г на болезненные места и втирают досуха 1 - 2 раза в сутки. | Мазь по 25г и 50 г. |
| Unguentum «Арisаrtronum» | Медленно и интенсивно втирают ежедневно в кожу (в месте наибольшей болезненности) по 2-5 г 2-3 раза в день. Обработанные места рекомендуется держать в тепле. | Мазь по 25г и 100г. |