Растения и сырье, содержащие алкалоиды, применяются в фармации следующим образом. Небольшая часть используется непосредственно в аптеках для изготовления настоев и отваров (термопсис ланцетовидный, спорынья). Часть алкалоидных растений употребляется для производства галеновых препаратов: настоек, экстрактов, новогаленовых препаратов. Из сырья промышленностью выделяются алкалоиды в чистом виде, которые выпускаются в различных формах; таблетки, драже, ампулы. Некоторые алкалоиды используются в сельском хозяйстве, в пищевой промышленности.
Классификация дитерпеновых алкалоидов
Дитерпеновые, или, как их часто называют, аконитовые алкалоиды, избранно накапливаются в растениях, относящихся к родам Aconitum, Delphinium и Garrya. Аконитовые алкалоиды можно разделить на две большие группы: 1) аконитины, углеродный скелет которых состоит из 19 углеродных атомов и которые имеют ликоктониновый скелет; 2) атизины, обладающие углеродным скелетом из 20 углеродных атомов и имеющие в своей основе пергидрофенантреновый скелет.
Аконитиновые алкалоиды обладают высокой физиологической активностью. Они нашли применение в качестве мышечных релаксантов в хирургии.
3. Аконит как лекарственное растение
В Царстве Растений аконит стоит в разряде Высших. Аконит относится к группе покрытосеменных ( Angiospermae ). Семейство - Лютиковые ( Ranunculаceae ). Род - Борец ( Aconitum ).
Аконит относится к группе сосудистых растений. Выделяется большое количество видов и вариантов. По данным “Флоры СССР” во всем мире насчитывается более 300 видов аконита, из них 54 - на территории бывшего СССР. В свою очередь 38 видов - на Дальнем Востоке.
История происхождения
Название происходит, вероятно, от древнегреческого города Аконе, в окрестностях которого эти цветы росли в изобилии. По древнегреческому мифу, аконит вырос из ядовитой слюны объятого ужасом адского пса Цербера, которого Геракл привел из подземного царства на землю (одиннадцатый подвиг Геракла). Названием “борец” растение обязано скандинавской мифологии: борец вырос на месте гибели бога Тора, победившего ядовитого змея и погибшего от его укусов. Ядовитые свойства аконита были известны уже в глубокой древности: греки и китайцы делали из него яд для стрел, в Непале им отравляли приманку для крупных хищников и питьевую воду при нападении врага.Все растение — от корней до пыльцы — чрезвычайно ядовито, ядовит даже запах. Плутарх пишет, что отравленные аконитом воины Марка Антония теряли память, и их рвало желчью. По преданию, именно от аконита умер знаменитый хан Тимур — ядовитым соком была пропитана его тюбетейка. Токсичность растения вызвана содержанием в нем алкалоидов (в первую очередь, аконитина), воздействующих на центральную нервную систему и вызывающих судороги и паралич дыхательного центра. Ядовитость аконита зависит от географического положения (почва, климат), от возраста растения — в южных широтах он максимально ядовит, а в Норвегии, например, им кормят животных. Возделываясь в культуре, на плодородной садовой земле, аконит через несколько поколений утрачивает свои ядовитые свойства. Медицинское применение этого растения весьма разнообразно; в Тибете его называют “королем медицины”, им лечили сибирскую язву, воспаление легких; в русской народной медицине его использовали как наружное болеутоляющее средство. К настоящему времени некоторые виды аконита занесены в Красную книгу.
3.2 Местность произрастания
Аконит растет во влажных землях почти каждой горной страны Северной и Центральной Европы (особенно в Швейцарии, Германии и Швеции), а также в России и Центральной Азии. Аконит предпочитает легкие известняковые, богатые гумусом, хорошо дренируемые почвы, прохладный климат, полутень. Чаще встречается в лесах по берегам рек и ручьев.
По моим наблюдениям, он предпочитает горные районы и распадки. Почва в таких местах, как правило, влажная, с очень тонким (5-10 см) плодородным слоем и каменистой основой, представляющая собой сырой суглинок. На открытых участках аконит чаще всего вял и низкоросл. Во влажных распадках, где есть тень, среди кустарника и деревьев борцы вырастают очень мощными, с диаметром стебля у корня до 3-5 см и длиной до 6-8 м вьющихся видов (А. volubile, А. arcuatum и др.).
Искусственное разведение борца предпринимается и в Европе, в основном в Швейцарских Альпах, Зальцбурге, Северном Тироле и Форарльберге (Австрия), а также в Германии, Испании, Англии и на Украине.
Описание
Борец - многолетнее, травянистое растение, с прямостоячим либо вьющимся стеблем длиной от 50 см до 8 м. Стебель красновато-коричневый, гладкий, круглый в поперечном разрезе.
Листья черешковые, округлой формы, пальчато-разделенные у одних видов до основания, у других - на две трети листовой пластинки, темно-зеленые, глянцевые с наружной поверхности.
Цветки, собранные в концевую кисть, имеют белые, желтые, синие, сине-фиолетовые лепестки. Цветки неправильные: чашечка пятилистная, венчиковидная. Верхний листочек ее шлемовидный (как у живокости, но без шпорца), под ним - редуцированный венчик, превращенный в два нектарника. Тычинок много, завязь верхняя. Цветок имеет устройство, позволяющее эффективно использовать пчел, собирающих нектар, для опыления. Цветет аконит со второй половины лета до середины сентября.
Плод - сухая сборная листовка.
На поверхности клубня ближе к нижнему концу располагаются несколько зародышевых почек, и если условия жизни благоприятствуют, то летом одна из зародышевых почек начинает формировать стебель цветка, который покажется из-под земли на следующий год. В это же время соседние зародышевые почки корнеклубня выбрасывают короткие стрелки, которые в последствии преобразуются в длинные прямые нисходящие корешки, увенчанные почкой. Эти корешки быстро утолщаются, наполняясь веществами из материнского растения, корень которого постепенно отмирает по мере того, как дочерний корень увеличивается в размере. Таким образом, к концу осени - началу зимы все вещества “перекачиваются” в маленькие дочерние клубни, готовые к росту.
Корень представляет собой клубень реповидной или конусовидной формы, с множественными корешками у Lycoctonum и двумя - тремя веточками, идущими к соседним клубням у Napellus.
Корень аконита джунгарского
Из молодых клубней развиваются молодые растения. Таким образом, аконит как будто шагает под землей. И если выкопать всю корневую систему целиком, то она предстанет перед нами в виде цепочки.
Корнеклубни держатся в почве очень слабо, и если потянуть за стебель, нередко выходят на поверхность. Впрочем, чаще всего корневая система аконита густо переплетена с корнями соседних растений, а стебель борца настолько хрупок, что попытка извлечь клубень на поверхность за стебель заканчивается неудачей. В любом случае, для заготовки корней аконита необходимо вооружиться специальным инструментом. Лучше использовать с этой целью альпинистский ледоруб с длинной лопаточкой.
3.4 Токсичные вещества
Аконит относится к наиболее ядовитым растениям, смертельная доза цельного корня для человека составляет 2—4 г любой части растения, токсическая доза аконитина — около 3 мг.
Все части растения содержат сложные дитерпеновые алкалоиды, наиболее концентрированные в семенах и особенно в корне: аконитин, бензилаконин, аконин, мезаконитин, гипаконитин, неопеллин, напеллин и неолин. Их содержание варьируется в зависимости от жизненного цикла растения и местности произрастания, и составляет от 0,5 до 1,5%.
Основное ядовитое начало – аконитин – нордитерпеновый алкалоид (C34 H47 NO11), характерный также и для рода Delphinium, содержится в корне в количестве не более 0.2%, но именно он определяет токсичность растения.
 |
Аконитин, действуя на калий-натриевый насос, вызывает снижение концентрации внутриклеточного калия. Потеря калия сердечной мышцей, сопровождающаяся гиперкалемией, приводит к снижению возбудимости миокарда, блокаде сердца вплоть до асистолии. Смерть может наступить через 1—2 ч. после приема аконита.
Аконитин, наиболее токсичный алкалоид аконита.
3.5 Применение в аллопатии
Из-за большой токсичности аконит сейчас не применяется в западной медицине, но в Китае используется достаточно широко при различных заболеваниях.
Аконит применяли Диоскорид (вероятно, Aconitum lycotonum), Гален, Авиценна, Парацельс.
Первым научным исследованием аконита считают работу А. Штерка (1762 г.), который испытывал его действие на себе и учениках-добровольцах. Он пришел к выводу, что аконит должен быть полезен при лихорадке, ревматизме и сифилисе.
Для приготовления препарата по С. Ганеману использовался свежий сок целого растения во время начала цветения, смешанный с равными частями винного спирта. Аллопатические медикаменты готовились иначе: из высушенного корня аконита готовили тинктуру и линимент. Применяли также тинктуру аконита с гамамелисом или линимент с белладонной.
Учитывая свойство аппликаций аконита вызывать онемение и парестезии, их применяли как местный анестетик при невралгиях, не поддающихся лечению другими средствами, при ишиасе и люмбаго, плевродинии, при ушибах (иногда абсорбция даже через неповрежденную кожу вызывала симптомы интоксикации). Сиропы с аконитом использовали как противокашлевое средство.
В литературе упоминается о применении аконита в качестве жаропонижающего и потогонного средства, мочегонного, кардиального седативного средства. Настойку аконита применяли внутрь при лихорадке с тахикардией, остром тонзиллите, ларингите, в начальных стадиях пневмонии и рожистого воспаления.
Согласно экспериментальным исследованиям на животных, акониты обладают антипролиферативным и противовоспалительным действием, угнетают реакции гиперчувствительности замедленного типа, повышают поглотительную способность мононуклеаров, стимулируют продукцию антител.
3.6 Применение в гомеопатии
При суммации тринадцати случаев у детей с нарушениями сна, проявляющихся ночными кошмарами с чувством страха и пробуждениями с 12 до 2 ч. ночи, отмечено, что Aconitum 30 прекрасно снимет эти состояния при одно-двухкратном назначении. В дальнейшем подобные состояния не отмечались у детей в течение полутора – двух лет.
С. Ганеманн применял Аконит 30 при других состояниях, когда требовалась неотложная помощь: ложный круп, различные воспалительные процессы глотки и гортани. При этом во всех случаях вначале появлялась жажда и учащенный пульс, а также боязливое беспокойство, ощущение “вне себя”, агонизирующие движения. Кроме того, это лекарство необходимо после ощущения сильного страха или озлобления у женщин в течение менструации, при этом аконит способен остановить маточное кровотечение.
Другими отчетливыми симптомами, которые могут подвести врача к назначению аконита, могут быть следующие: сжимающая боль в груди; давящая, стягивающая боль за грудиной; колющая, проникающая, мучительная боль в груди между IV-XI ребрами слева. Все это, с точки зрения С. Ганеманна, может служить основанием для назначения аконита при стенокардии.
Согласно наблюдениям, аконит может быть применен при различных болезненных состояниях, сопровождающихся тахикардией, включая приступы пароксизмальной тахикардии, предсердных экстрасистолиях, бигеминии, тригеминии. Во всех случаях у больных наблюдалось чувство страха, в т. ч. страха смерти, страха потерять сознание (особенно у тех лиц, у которых ранее были обмороки). Во многих случаях аконит почти мгновенно устранял лихорадку, сопровождавшуюся жаждой и тахикардией у больных в тяжелом состоянии, когда аллопатические лекарственные препараты не оказывали эффекта.
По данным Вавиловой Н.М., Аконит 3х может применяется для анестезии глазного яблока при извлечении инородного тела из глаза.
3.7 Отравления аконитом
В Европе отравления аконитом случаются редко, чаще они бывают случайными или суицидальными. Аконит выращивают как декоративное растение, и изредка его корень по ошибке употребляли в пищу (к примеру, его можно спутать с корнем топинамбура или хрена обыкновенного).
Аконит гораздо более распространен в Китае, где встречается множество его видов, которым китайская медицина уделяет большое внимание. Согласно Китайской Фармакопее, употребляют только корни аконита, подвергнутые длительному кипячению, снижающему токсические свойства растения. В странах Востока интоксикации аконитом чаще всего возникают при неправильном применении традиционных лекарств или при их неправильном приготовлении, но нередки и криминальные отравления.
3.8 Симптомы отравления
Отравление возникает обычно при употреблении аконита или препаратов из него внутрь и развивается очень быстро, часто приводя к летальному исходу. Отсутствие симптомов отравления в течение двух часов после приема внутрь незначительной части растения или его настойки прогностически очень благоприятно. При отравлении большей дозой аконита сначала появляются ощущения жжения, онемения и ползанья мурашек во рту, в языке, затем в горле, в лице и конечностях. Одновременно возникают слюнотечение и мидриаз, нечеткость зрения, иногда желтые ореолы вокруг объектов. Затем развиваются тревога, головокружение, мышечная слабость и озноб. На поздних стадиях присоединяются рвота, понос, нарушения сердечного ритма, гипотензия, гипотермия, атаксия, нечленораздельная речь, острые вялые параличи, судороги, паралич дыхания. Возможна летальная брадикардия с различными степенями атриовентрикулярной блокады, также как и желудочковая тахикардия и фибрилляция.
3.9 Принципы лечения отравления аконитом
Специфического противоядия не существует. В гомеопатической литературе встречались упоминания о том, что как антидот использовался уксус в больших дозах.
Лечение включает: промывание желудка (учитывать, что рвота может вызвать вагусный рефлекс), большие дозы активированного угля и слабительных.
При брадикардии применяют атропин. Проводится мониторинг калиемии. При гиперкалиемии – инфузия глюкозы с инсулином или другие антигиперкалиемические средства (например, полистирен сульфонат натрия, но его эффект развивается медленно). Тем не менее, большинству пациентов необходима установка кардиостимулятора в связи с резистентностью к фармакологической терапии.
Фенитоин (гидантоин) в низких дозах может устранить блокаду сердца, улучшая атриовентрикулярное проведение. В более высоких дозах это лекарственное средство часто купирует желудочковые аритмии. Лечение фенитоином возможно только при мониторировании ЭКГ. Лидокаин и микселитин могут также быть полезными для лечения желудочковых тахиаритмий или желудочковых экстрасистол.
Дигибинд (Digibind) представляет собой Fab-фрагменты иммуноглобулинов к дигоксину, связывает и выводит сердечные гликозиды; применяется при передозировке сердечных гликозидов, отравлениях дигиталисом и олеандром. Этот препарат применяется при развитии угрожающих жизни аритмий и опасности остановки сердца при безуспешности описанной выше терапии; механизм действия при отравлениях аконитом неясен.
Считают, что при своевременном специальном лечении возможно избежать летального исхода при приеме 5—10 мг аконитина.
Виды аконита
Аконит джунгарский – А. soongoricum Stapf.
В РФ занимает высокогорные районы Тянь-Шаня, Джунгарского Алатау, Тарбагатая, Таллаского Алатау, произрастает в горах на юге Алтая.
Многолетнее травянистое растение с горизонтальным корневищем в виде цепочки крупных четко образно сросшихся конусовидных клубней (до 12 штук) длинной 2 – 2,5 см, толщиной 0,7 – 1 см
Аконит каракольский – A. Karakolicum Rap.
Близок к акониту джунгарскому. Отличия: дольки сегментов листа более узкие, менее крупные цветки (2 – 3 см.), более интенсивная фиолетовая окраска чашечки цветков. В настоящее время в РФ используются только в гомеопатии и народной медицине
Аконит алтайский — A. altaicum Steinb.
Родина — Алтай.
Многолетнее травянистое растение до 150 см высотой. Листья блестящие, темно-зеленые, пальчаго-рассеченные. Цветки темно-синие, собраны в крупные соцветия. Цветет в июне-июле 18-20 дней, иногда наблюдается вторичное цветение в августе-сентябре. Плодоносит, семена созревают в июле-августе.
Аконит бело-фиолетовый — A. albo-violaceum Кот.
Родина — юг Дальнего Востока, северо-восток Китая.
Травянистое полулежачее, полувьющееся растение. Стебли до 250 см длиной, густо облиственные. Прикорневые листья на длинных черешках, крупные, надрезанные на 5 широких долей; стеблевые — более мелкие, на коротких черешках. Все растение покрыто короткими, желтыми волосками. Цветки 1,5-2 см в диаметре, бело-фиолетовые, собраны в небольшие кистевидные соцветия. Цветет в августе-сентябре 50-60 дней.
Аконит бородатый — A. barbatum Pers.
Родина — юг Сибири, северная часть Монголии, северо-восток Китая.
Растение многолетнее, корневищное, до 120 см высотой. Цветки серно-желтые, собраны в кистевидные соцветия до 25см длиной. Цветет в июле 25-30 дней. В культуре с 1886 года.
Аконит восточный — A. orientale Mill.
Травянистое многолетнее растение до 150 см и более высотой. Цветки белые или желтоватые, реже бледно-фиолетовые, собраны в крупные кистевидные соцветия до 50см длиной. Цветет в июле.
Аконит высокий — A. exelsum Rchb. = (A. septentrionale Koelle).
В диком виде встречается в лесной полосе европейской части России, на юге Сибири, в горах Средней Азии.
Многолетнее растение до 200 см высотой. Стебли прямостоячие, толстые, бороздчатые, как и листья, покрыты длинными прижатыми волосками. Листья крупные, пяти - семираздельные, доли неравнозубчатые, ромбические. Цветки грязно - или серовато-фиолетовые, собраны в крупные кистевидные соцветия до 50 см длиной. Цветет в июне-июле. Плод — многолистовка.
Аконит дуговидный — A. arcuatum