Лекция №5
Продолжение
М-ХБ
Механизм спазмолитического действия атропина
Понижается М3 – Gq – понижается ФСЛ С – понижаетсягидролиз ФТИ – сниж. Диацилглицерол; сниж. IP3
Показания к применению
· Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада)
· Премедикация: атропин уменьшает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы в том числе и бронхов, предупреждает рефлекторную остановку сердца при наркозе.
· ЯБЖ и ДПК (?!) – теоретически возможно, но есть гораздо более щадящие препараты, у которых меньше побочных эффектов – лучше использовать селективные препараты (гастрозипин).
· Колики (состояние, связанное со спазмом гладких мышц) – лучше взять цитроцин.
· Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) – разово снять можно, но использовать для постоянного лечения не нужно, т.к. уменьшается активность мерцательного эпителия, сухость слизистых, и не эвакуируется секрет – возможна закупорка бронхов.
· Отравление ХМ, АХЭ
Побочные эффекты атропина
· Повышается ВГД
· Нарушение зрения
· Тахикардия
· Сухость слизистых
· Снижение мукоцилиарного клиренса
· Задержка мочи
· Обстипация или запор
Острое отравление атропином
Протекает пофазно:
1. 1 фаза – фаза возбуждения – желательно, чтобы была, т.к. еще можно помочь. Симптомы: беспокойство; психоз; сухость кожи и слизистых; дисфагия; дизартрия; повышается температура, ЧСС, АД; одышка; задержка мочи; фотофобия; мидриаз; паралич аккомодации.
2. 2 фаза – угнетения – происходит истощение всех центров, в том числе и жизненно важные (дыхательный), здесь могут помочь только реанимационные мероприятия, и то не всегда.
Лечение
Противоядие – антихолинэстеразное средство – Прозерин или Нивалин – вещества спосчобствующие накоплению АХ в щели.
Сравнительная характеристика МХ-Б
Скополамин – даже в терапевтических дозах – это угнетение ЦНС (седация); угнетение вестибулярного центра (ТТС). Используется: для профилактики морской и воздушной болезни, болезнь Меньера (головокружение, шум в ушах).
Платифиллин – миотропный спазмолитик, расширяет сосуды, снижает АД. Можно использовать при нарушениях кровообращения, сосудистых заболеваниях головного мозга, ССС,
Гоматропин - заменитель атропина короткого действия, только в глазной практике. Действует 12-15 часов.
Тропикамид (Мидриацил) – только в глазной практике, используется вместо атропина, действует 2-4 часа.
Вещества медиаторного действия (вегетотропные средства)
Средства, влияющие на Н-ХР (н-холинорецепторы).
Никотин – алкалоид листьев табака – третичное аммониевое соединение – оказывает и центральные и периферические эффекты.
Никотин – двухфазность действия
1. Возбуждение (в малых дозах)
· Парасимпатические – увеличение саливации, увеличение секрции бронхиальных желез, повышение моторики и спазм мышц ЖКТ, рвота, диарея, миоз, брадикардия.
· Симпатические – повышение АД, СДЦ (сосудодвигаетльный центр), ЧДД.
2. Угнетение – снижение чувствительных к никотину нейронов, снижает и АД, и угнетение дыхательного центра.
Центральное действие
· Высвобождение медиаторов – ДА, НА, АцХ, Сер, В-эндорфин (бета-эндорфин).
· Повышение активности АДГ (антидиуритического гормона), АКТГ.
· Снижается активность ФСГ, ЛГ - гонадотропные гормоны.
· Повышаются в плазме ЛПОНП, ЛПНП – бляшки в коронарных артериях
· Снижается активность антиатерогенных ЛПВП
Сигарета – 6-11 мг никотина (в организм попадает – 1-3 мг). Летальная доза – 50 мг.
Элиминация (выведение) – 1,5-2 часа.
С молоком матери (1 сигарета) – ребенок получает 0,5 мг/л. У младенца укорачивается сон, колики. У женщины снижается количество молока, т.е. ребенок недоедает.
· Особо опасны вещества, содержащиеся в табачном дыме (более 500) – цианид, бензол, виниловый хлорид, формальдегид и др. Эти вещества оказывают токсические раздражающие канцерогенные свойства. Следствие – воспаление органов дыхания, рак легких, гастрит, ЯБЖ и т.д.
Электронные сигареты придумали китайцы в 2003 году. Там есть картридж, в котором очищенный никотин, могут быть и амортизаторы, получается не дым, а пар. В составе жидкости: пропиленгликоль – 55-62%, глицерин – 30-35%, никотин – 0-36 мг/л, амортизатор, вода.
Отвыкание от курения: жевательная резинка, пластырь (ТТС) – Никоретте; Анабазин – таблетки, пленки, жевательная резинка; препараты на основе МХ-М.
Препараты Н-ХМ
· Цититон и Лобелин
Стимулируют Н-ХР каротидных клубочков – дыхательные аналептики рефлекторного действия.
в\в, 2-5 мин
Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде.
Условия применения: сохранность рефлекторной возбудимости ДЦ! Неэффективны при отравлениях с угнетением рефлекторной возбудимости ДЦ – снотворными, нейролептиками, транквилизаторами и т.д.
Отличия
- Цититон
(0, 15% рр цитизина) – повышает АД
- Лобелин – 1 фаза – снизит АД
Их широкое применение – облегчения от табакокурения: «Табекс» (цитизин); «Лобесил» (лобелин).