Психометаболические стимуляторы (ноотропы)

стимулируют преимущественно умственную активность ЦНС за счет активации процессов синтеза и накопления энергии:

аминалон

ноотропил (пирацетам);

 

ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ

– повышают физическую и умственную работоспособность,

– ускоряют темп деятельности;

– придают бодрость,

– активируют рефлексы,

– на 10–12 часов отодвигают потребность во сне.

• Реакция животных на введение психостимуляторов:

– увеличение исследовательской активности

– понижение утомляемости и сонливости

– ускорение выработки условных рефлексов.

– улучшение зрения, слуха, осязания.

• Самые четкие эффекты наблюдаются на фоне утомления.

• не улучшают показатели работоспособности или ухудшают их:

– при достаточной степени бодрствования

– у хорошо обученных животных.

Психомоторные психостимуляторы

по хим. строению и фарм. свойствам классифицируют на 2 группы.

1. Производные фенилалкиламина:

фенамин, сиднокарб, сиднофен.

2. Производные ксантина:

кофеин, теофиллин, теобромин

Механизм действия психостимуляторов - производных фенилалкиламина

Возбуждают ретикулярную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему за счет:

1.усиленного выброса возбуждающих медиаторов:

– дофамина,

– норадреналина

– серотонина;

2.усиленного выброса гормона адреналина из надпочечников.

В результате действия активирующих медиаторов и адреналина ускоряется передача нервных импульсов в ЦНС и активируются ее функции.

Фенамин (амфетамин)

сильный психостимулятор.

через 30–60 мин после приема - всплеск физической и умственной работоспособности: увеличивается объем выполняемой работы, устраняется усталость, уменьшается аппетит, возникает эйфория.

при этом точность координации движений и мыслительных операций снижается.

даже после однократного введения быстро наступает истощение организма.

требуется длительный отдых и усиленное кормление в течение нескольких дней

работа на фоне истощения заканчивается смертью от паралича сердца.

при длительном курсовом введении кумулирует, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При отмене - абстинентный синдром.

Применение производных фенилалкиламина

Применение фенамина ограничено из-за выраженных побочных эффектов.

• Другие препараты этой группы:

– сиднофен, сиднокарб

• Обладают более слабым психостимулирующим действием и менее токсичны

Применяются

• при астенических состояниях;

• при снижении работоспособности,

• при повышенной сонливости, вялости, апатии

– препарат ФЕПРАНОН- близкий по структуре к фенамину применяется для лечения ожирения у мелких домашних животных.

•

Психомоторные стимуляторы -производные ксантина

кофеин, теофиллин, теобромин

- алкалоиды растений.

Лист чайного куста – 1,5% кофеина, следы теофиллина

Семена кофе (по названию страны Каффа в Африке) – 2,5% кофеина

Семена шоколадного дерева – 2% теобромина, следы кофеина

Препараты, производные ксантина, обладают:

1.широким спектром фар.эффектов.

2. большой терапевтической широтой действия;

3.отсутствием материальной кумуляции;

4.малой токсичностью.

• Кофеин оказывает на ЦНС наиболее сильное возбуждающее действие – используется как стимулятор ЦНС и аналептик.

• Теофиллин и теобромин применяются в качестве сердечно-сосудистых, диуретических средств, миотропных спазмолитиков.

Кофеин

Физиологические эффекты кофеина на ЦНС были изучены в работах И.П. Павлова и его учеников.

• усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре больших полушарий мозга, в продолговатом мозге и, в меньшей степени, в спинном мозге

• стимулирует выработку и закрепление условных рефлексов,

• увеличивает двигательную активность.

Стимулирующее действие на ЦНС наиболее четко выражено на фоне ее функционального угнетения.

влияние кофеина на ВНД

• зависит от дозы и типа НС.

– в малых дозах повышает активность коры

– в больших - угнетает ее.

• в небольших дозах способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, снижает сонливость, усталость, уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы.

• более высокие дозы - повышенная возбудимость, бессонница, тремор.

эффекты кофеина на
ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

1.возбуждает дыхательный центр:

учащение и углубление дыхания, усиление легочной вентиляции,

2. возбуждает сосудо-двигательный центр:

стимуляция сердечной деятельности, ↑ АД;

3.возбуждает центр блуждающего нерва:

брадикардия, усиление секреции и моторики ЖКТ

эффекты кофеина на
СПИННОЙ МОЗГ

Очень большие дозы ↑ рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вызывать судороги.

эффекты кофеина на
КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ

Оказывает

неоднозначное влияние

сосуды скелетных мышц, сердца, бронхов, почек расширяются;

сосуды мозга и органов брюшной полости суживаются

эффекты кофеина на ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ ОРГАНЫ

слабое миотропное спазмолитическое действие на бронхи, желчные пути

устраняется спазм бронхов, желчных путей, мочевыводящих путей, желудка и кишечника.

Особенно сильно спазмолитические эффекты выражены у теофиллина и эуфиллина.

эффекты кофеина
НА ДИУРЕЗ

Ксантины повышают диурез.

Самый сильный теофиллин

 

теобромин

 

кофеин

эффекты кофеина
на ЖКТ

Ксантины ↑ объем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

Активируется переваривающая способность желудочного сока.

Моторика ЖКТ при этом

не изменяется на фоне нормы

ослабляется на фоне спазма

(миотропное спазмолитическое действие)

действие кофеина на
ОБМЕН ВЕЩЕСТВ

усиливает ОСНОВНОЙ ОБМЕН.

увеличивает гликогенолиз вызывает гипергликемию

повышает липолиз повышение уровня СЖК в крови

освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников,

увеличивает устойчивость животных к инфекционным заболеваниям.

Механизм действия кофеина на уровне клетки

• ингибирует фермент фосфодиэстеразу, что задерживает инактивацию цАМФ.

• в итоге -в клетках значительно ↑ уровень цАМФ,

• ЦНС - возбуждение

• сердце - стимуляция сократимости и возбудимости

• скелетные мышцы - сокращение

• гладкие мышцы - расслабление

• жировая ткань - липолиз

Механизм действия кофеина на уровне синапсов

увеличивает выделение нейромедиаторов.

Ускорение передачи в синапсах ЦНС сопровождается

психостимулирующим эффектом (активацией умственной и физической деятельности)

тонизированием дыхательного и сосудодвигательного центров.

Применение кофеина:

1.Для возбуждения ЦНС

• при отравлении ядами, угнетающими НС (наркозные, снотворные)
• при переутомлении
• при мышечной слабости (миастения)
• При заболеваниях, сопровождающихся понижением работоспособности

Применение кофеина:

2.Для возбуждения ССС при:

• слабости сердечной деятельности
• шоковых состояниях (↑ АД)
• хронических миокардитах, миокардиодистрафиях (стимулирует работу сердца)

3.Для возбуждения дыхательного центра

• при угнетении ДЦ и ослаблении дыхания

4.При спастическом состоянии мускулатуры ЖКТ (спазмолитическое действие)

5.При родильном парезе у коров

6. Входит в состав многих комбинированных препаратов с ННА

цитрамон, панадол, солпадеин…:

• повышает проникновение совместных препаратов в ткани мозга, усиливает их противоболевое и противовоспалительное действие

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ кофеина

1. Гипервозбудимость ЦНС

• тремор, бессонница, тахикардия, одышка, аритмии.

2. Гиперсекреция желудочного сока

• противопоказан при язвенной болезни и гастрите

3. Привыкание

• психическая зависимость- для людей

1. Психометаболические стимуляторы (ноотропы)

стимулируют преимущественно умственную активность ЦНС за счет активации процессов синтеза и накопления энергии:

аминалон

ноотропил (пирацетам, лецетам)

Термин образован от греческого:

noos – мышление

tropos - стремление, сродство.

Ноотропные психостимуляторы

– оказывают специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга,

– стимулируют память, обучение,

– улучшающт умственную деятельность.

• в норме не изменяют поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.

• Действие проявляется на фоне утомления, нарушения мозгового кровоснабжения, травмы мозга, системных интоксикаций.

Механизм действия
ноотропных психостимуляторов

• имитируют метаболические эффекты эндогенного вещества ЦНС – ГАМК:

– 1.устраняет гипоксию тканей мозга и ↑устойчивость мозга к гипоксии;

– 2.стимулируют синтез АТФ (активация энергетики мозга);

– 3. стимулируют синтез медиаторов (активация передачи нервных импульсов в ЦНС);

– 4.стимулируют синтез белка (регенерация тканей мозга при травмах);

• Поэтому данную группу препаратов называют психометаболическими стимуляторами.

Применение психометаболических стимуляторов

1. травмы мозга (ушиб, сотрясение и др.)

2. нейроинфекции

3. гипертермия (тепловой удар)

4.дрессировка животных:цирковых, служебных, спортивных

5. для потенцирования эффектов иммуностимуляторов

6. после инсульта

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики (оживляющие) -препараты, оказывающие стимулирующее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательный,

дыхательный).

Классификация аналептических средств по локализации действия

1. Препараты с преимущественным действием на КГМ= группа кофеина (пробуждающее действие):

– кофеин, коразол, кордиамин, бемегрид.

1. Препараты, преимущественно влияющие на центры продолговатого мозга = группа камфоры:

– этимизол, кордиамин, камфора, сульфокамфокаин.

1. Препараты, преимущественно влияющие на спинной мозг = группа стрихнина

– стрихнин, секуринин.

1. Препараты, рефлекторно стимулирующие дыхательный центр:

– цититон, лобелин

Классификация аналептических средств по механизму действия

1. Прямого резорбтивного действия на сосудодвигательный и дыхательный центры:

– коразол, кофеин, бемегрид, стрихнин, секуринин.

1. Рефлекторного действия с каротидных клубочков:

– цититон, лобелин.

1. Смешанного действия (прямо и с хеморецепторов сосудов):

– камфора, кордиамин.

Механизм действия аналептиков

• Повышают возбудимость жизненноважных центров продолговатого мозга и их чувствительность к рефлекторным импульсам от хеморецепторов сосудов за счет:

1. повышения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия и кальция;
2. антагонизма с тормозными медиаторами ЦНС:

– бемегрид, коразол - антагонисты ГАМК;

– кофеин - антагонист аденозина и инозина;

– стрихнин, секуринин - антагонисты глицина.

Эффекты аналептиков

1. В результате тонизирования СДЦ

– суживаются артерии и вены;

– ↑ АД;

– усиливаются сердечные сокращения за счет прямого действия на сердце (эффект для камфоры и кофеина);

1. В результате тонизирования дыхательного центра

– учащается и углубляется дыхание (для всех препаратов).

Аналептики

тонизируют ДЦ кратковременно (минуты, часы)

повторное введение истощает функцию ДЦ и вызывает судороги

Наибольшую практическую ценность имеют аналептики с несильным, но относительно длительным эффектом и достаточной терапевтической широтой

кофеин, камфора, кордиамин

Бемегрид, камфора и кордиамин обладают пробуждающим антинаркотическим влиянием.

уменьшают глубину угнетения ЦНС, улучшают координацию движений

пробуждающий эффект развивается только в тех случаях, когда угнетение ЦНС не достигает уровня наркоза (нетяжелые отравления снотворными средствами, транквилизаторами, спиртом этиловым, наркотическими анальгетиками).

Группа камфоры

Камфора

одно из основных аналептических средств.

получают из камфорного лавра - правовращающая камфора

синтетически из пихтового масла левовращающая и рацемическая

Фармакодинамика камфоры

1. Стимулирует СДЦ и ДЦ непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны)

В рез-те учащается и углубляется дыхание, ↑ АД.

1. ↑ сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы)
2. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, ↑ тонус периферических сосудов.
3. Обладает отхаркивающим действием (выделяясь через дыхательные пути, усиливает вентиляцию легких, ↑ активность мерцательного эпителия и секрецию бронхов, стимулирует легочной кровоток)
4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие, повышение резистентности).
5. При местном применении оказывает раздражающее и противомикробное действие.

Применение камфоры противопоказано при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям.
У многих кошек аллегрия на камфору, не стоит даже открывать при них флакончик.

Применение камфоры

1. Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).
2. Коллапс.
3. Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.
4. Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечных гликозидов.
5. Наружно для растираний при артритах, ревматизме.

Побочные эффекты.

– Инфильтраты в месте введения,

– Аллергические реакции.

• Сульфокамфокаин водорастворим,можно вводить в/в

Кордиамин (производное никотиновой кислоты)

стимулирует СДЦ и ДЦ путем прямого и рефлекторного действия

улучшает коронарное кровообращение и метаболизм в миокарде

обладает гепатопротекторным действием.

Показания к применению.

1. Острые и хронические нарушения кровообращения.
2. Коллапс и асфиксии.
3. шоковые состояния, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.
4. отравление наркотиками, снотворными, анальгетиками.
5. Для повышения сосудистого тонуса и дыхания на фоне инфекционными заболеваний.

Побочные эффекты:

Судороги.

Противопоказания.

Предрасположенность к судорожным реакциям.

Группа стрихнина

Стрихнин (Strichninum) - алколоид семян чилибухи (рвотного ореха).

В вет. практике применяются препараты стрихнина

стрихнина нитрат (0, 1% р-р в амп. по 1 мл);

экстракт чилибухи сухой

настойка чилибухи

секуринина нитрат –о,2% р-р в амп., таблетки.

Механизм действия и применение стрихнина:

- антагонист тормозного медиатора глицина во вставочных нейронах спинного мозга:

1. ускоряет передачу нервных импульсов от двигательной зоны коры мозга к скелетным мышцам (повышается тонус скелетной мускулатуры):

применяется для лечения парезов и параличей.

1. ускоряет передачу нервных импульсов от периферических органов к центральным анализаторам в ЦНС, улучшает деятельность органов чувств (зрение, вкус, слух, осязание и др.)

применяется при ослаблении зрения, слуха, атонии желудка.

1. стимулирует СДЦ и ДЦ: применяется при сердечно –сосудистой и дыхательной недостаточности.

Побочные эффекты.

напряжение мышц, затруднение дыхания, тетанические судороги.

Противопоказания.

склонность организма к судорогам, гипертензия, патология печени и почек.

Группа кофеина

– кофеин, теобромин, теофиллин.

Препараты применяются в ветеринарной медицине:

• как психостимулирующие средства;

• дыхательные аналептики;

• кардиотонические ЛС;

• сердечно-сосудистые ЛС;

• миотропняе спазмолитики;

• диуретики.

– Группа рассмотрена в разделе лекции:

«Психостимуляторы»

Адаптогены

1. средства растительного происхождения (галеновые препараты растений)

экстракты женьшеня, левзеи, родиолы розовой (золотой корень),элеутерококка;

настойки заманихи, лимонника, шлемника забайкальского, аралии.

1. средства животного происхождения:

пантокрин (из пантов северного оленя).

Фармакологическое действие адаптогенов

обусловлено содержанием БАВ

сапониновые гликозиды, эфирные масла, пептиды, минералы.

1. Умеренно стимулируют физическую работоспособность.

Увеличивают не темп физической работы, а ее объем и предел, отодвигают наступление утомления, ускоряют восстановление сил после тяжелой работы, улучшают координацию движений и выносливость мышц при длительных нагрузках;

1. Улучшают показатели умственной деятельности

повышается коротко– и долгосрочная память, внимание, обучаемость, особенно на фоне утомления

1. ↑ устойчивость организма к неблагоприятным факторам.
2. ↑ чувствительность анализаторов.
3. Улучшают функцию миокарда, печени, др. органов.
4. Оказывают иммуностимулирующее действие
5. Активируют репродуктивную функцию животных.

Механизм действия адаптогенов

1. Активируют процессы метаболизма:

обогащают макроэргическими фосфатами мозг, сердце, печень, скелетные мышцы

увеличивают продукцию гликогена в печени и скелетных мышцах.

1. Стимулируют нуклеиновый обмен

регенерация тканей, синтез гормонов, медиаторов, лимфоцитов

1. Активируют гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему

повышение неспецифической сопротивляемости организма к неблагоприятным факторам = адаптация

1. Стимулируют секреторную функцию коры надпочечников и щитовидной железы.
2. Активируют иммунную систему.

Особенности действия адаптогенов

действие адаптогенов развивается постепенно

не эффективны при острых состояниях

не вызывают привыкания и лек.зависимости

↓ заболеваемости

↑ резистентности к инфекции

улучшение самочувствия и аппетита.

Применение адаптогенов

1. При физической усталости, утомлении;
2. Для ускорения выздоровления после инфекционных заболеваний;
3. Для стимуляции роста и развития птиц и животных (адаптационно-трофическое средство);
4. Для стимуляции половой активности;