Психотропные средства с угнетающим действием

Нейролептики (от греч. neuron – нерв, leptos – нежный, тонкий) – это ЛС разного химического строения, характерной особенностью которых является антипсихотическое действие. Оно проявляется в устранении бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности, двигательного беспокойства и т.д., которые являются основными симптомами шизофрении, психозов. Одновременно нейролептики способны устранять чувство страха, тревоги (транквилизирующее действие); повышенную возбудимость, раздражительность (седативное действие).

Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов и блокируют их в головном мозге (мезолимбической системе) c усилением синтеза и метаболизма дофамина, с чем и связан антипсихотический эффект. Особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу, причем угнетаются положительные и отрицательные эмоции.

Этим ЛС в различной степени присущи и другие фармакологические эффекты: противорвотный (за счет блокады дофаминорецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермический (за счет блокады дофаминовых рецепторов в гипоталамусе), гипотензивный (за счет блокады α-адренорецепторов), антигистаминный (за счет блокады Н1-гистаминовых рецеторов), потенцирование действия снотворных, анальгетических средств, средств для наркоза и других ЛС, угнетающих ЦНС.

Показания к применению нейролептиков достаточно широки. Кроме шизофрении и психозов, они используются при упорной рвоте, икоте, гипертонических кризах, для нейролептанальгезии, премедикации перед операцией, упорной бессоннице и др.

Нейролептики, блокируя дофаминовые рецепторы, способствуют появлению экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дискинезии), могут нарушать функцию печени, вызывать изменение картины крови, сухость во рту, депрессии, запор, заторможенность со стороны ЦНС, гипотензию, коллапс, гинекомастию и аменорею, ухудшение остроты зрения, тахикардию.

Противопоказаны ЛС этой группы при поражении печени, почек, органов кроветворения, органических заболеваниях сердца, ЦНС, гипотензии.

Аминазин Имеет широкий спектр действия, обладает антипсихотическим и седативным (успокаивающим) действием. Снижает двигательную активность, температуру тела (за счет теплоотдачи). Обладает притиворвотным действием. Предупреждает рвоту, вызванную апоморфином, морфином, противобластомными средствами. Усиливает (потенцирует) действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков, анестетиков. Устраняет спазм гладких мышц. Действует 6 часов. Раздражает вены, поэтому вводят медленно. При длительном применении развивается привыкание. Побочные эффекты: вялость, апатия, сонливость, сухость полости рта, гипотония, ортостатический коллапс, желтуха, депрессия, паркинсонизм, раздражение слизистых и кожи, аллергические реакции.

Галоперидол действует быстро и длительно. Обладает высокой антипсихотической активностью, сильным противорвотным и седативным действием, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, наркотиков, АД не снижает.

Дроперидол действует быстро, сильно, но кратковременно. Основное применение имеет в анестезиологической практике в сочетании с фентанилом (таламонал) для нейролептанальгезии. Нейролептанальгезия - особый вид обезболивания с сохранением сознания.

Сульпирид. По химической структуре сходен с метоклопрамидом (противорвотное средство). Препарат с «регулирующим» действием на ЦНС – умеренная антипсихопатическая активность сочетается со слабыми антидепрессивными и стимулирующими действиями. Показания: вялость, заторможенность, галлюцинации, бред, вялотекущая шизофрения, мигрень, рвота при язвенной болезни. Переносится хорошо. Выпускается в капсулах, таблетках, в виде раствора во флаконах и ампулах.

Прегабалин (лирика) Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (ГАБК). Показания: лечение нейропатической боли в качестве вспомагательного средства у взрослых с парциальными судорогами. Противопоказания: дети до 17 лет, беременность, лактация.

ПЭ: нейтропения, повышение аппетита и массы тела или анорексия, эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, депрессия, бессонница, галлюцинации, снижение остроты рения, повышение ЧСС, лабильность АД, кашель, носовые кровотечения, запор, метеоризм, асцит, панкреатит, потливость, сыпь, судороги, боль в суставах, чувство опьянения.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Являются производными бензодиазепина: Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум), Оксазепам, Фенозепам, Алпрозепам, Элениум, Нитразепам. Это препараты Списка А.

Основной эффект – транквилизирующий, т.е. устранение страха, тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения. Уменьшают эмоциональные напряжения, способствуют наступлению сна, вызывают миорелаксацию, потенцируют действие веществ наркотического типа.Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные даже активизируются (в отличие от нейролептиков, которые подавляют все виды эмоций, вызывая безразличие). Для транквилизаторов характерны также седативный, снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Они возбуждают специфические «бензодиазепиновые» рецепторы в коре, лимбической системе и других отделах мозга, чем обеспечивается стимуляция ГАМК-ергических процессов и эффектов торможения. В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывают выраженного антипсихотического эффекта и не вызывают экстрапирамидных нарушений.

Применяют транквилизаторы при неврозах, неврозоподобных состояниях, для премедикации перед операциями, при бессоннице, эпилепсии, столбняке, спазмах гладких мышц. При психозах не эффективны.

Побочные эффекты: сонливость, вялость, нарушение движений и реакций, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже, мышечная гипотония, нарушение половой функции, привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Отменять их необходимо постепенно во избежание «абстинентного синдрома».

Не назначают амбулаторно лицам, профессии которых требуют особого внимания и быстрых реакций (водители транспорта), при острых заболеваниях печени и почек, беременности. Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков, т.к. они усиливают их действие.

При передозировке транквилизаторов развивается резкая заторможенность, а затем глубокий длительный сон, ригидность или отдельные подергивания конечностей.

Седативные или успокаивающие средства (от лат. sedatio – успокоение) – вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность.

МД: они усиливают процессы торможения в коре головного мозга.

ФЭ: в отличие от транквилизаторов они не устраняют чувство страха, тревоги, не обладает миорелаксирующим действием, не вызывают лекарственной зависимости. Снотворного действия они не оказывают, но облегчают наступление естественного сна, нормализуют и углубляют его и способны потенцировать действие типичных снотворных средств.

Седативные средства широко применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, повышенной раздражительности, бессоннице и др.

Классификация:

1. Растительные: Настойка валерианы, Настойка пустырника, Настойка пиона, Экстракт пассифлоры, Ново-Пассит, Персен,

2. Бромиды: Калия бромид, Натрия бромид, Адонис-бром, Бромкамфора.

3. Комбинированные: Корвалол, Валокордин, Валосердин.

4. Минерального происхождения (препараты магния): Магне-В6, Магнерот.

Бромиды – Натрия бромид и Калия бромид. Они могут восстанавливать равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.

Из пищеварительного тракта соли брома всасываются хорошо. Выделяются в основном почками, а также потовыми и молочными железами. При длительном применении способны кумулировать и вызывать явление хронического отравления – «бромизма»: ослабление памяти, апатию, общую заторможенность, воспаление слизистых оболочек (кашель, насморк, конъюнктивит), кожную сыпь. В этих случаях препараты брома немедленно отменяют и назначают обильное питье, солевую диету (большие количества натрия хлорида), диуретики. Для профилактики рекомендуется ежедневно принимать душ. При более серьезных неврозах применяют ЛС, содержащие бром: «Бромкамфора», «Адонис-бром».

Широко используют в качестве успокаивающих средств ЛП лекарственных растений и комбинированные ЛП. Они хорошо переносятся, редко вызывают серьезные нежелательные эффекты, что позволяет использовать их в повседневной амбулаторной практике.

Настойку, таблетки и экстракт валерианы, Настойку пустырника, Настойку пиона, Жидкий экстракт пассифлоры назначают при нервном возбуждении, сердечных неврозах часто с другими успокаивающими и сердечно-сосудистыми средствами.

«Корвалол», «Валокордин», «Валосердин» - комплексные ЛС, содержащие фенобарбитал, а «Ново-пассит», «Персен», «Санасон» – комбинированные ЛС растительного происхождения, обладающие седативным, спазмолитическим эффектами.

Препараты магния:

Магне-В6. Комбинированный препарат магния и витамина В6.

Магнерот. Комбинированный препарат магния и оротовой кислоты.

Препараты восполняют дефицит магния, который присутствует во всех клетках организма и участвует в большинстве реакций обмена веществ, в том числе в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц.

Применение. Профилактика и компенсация связанных с дефицитом магния нарушений: бессонница, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, повышенная утомляемость, состояние физического и умственного переутомления, астения, тахикардия.

ПЭ: диспепсия, запор, боль в животе.