Агрегатное состояние вещества в ряде случаев определяет возможность его применения тем или иным путем. Например, газы и легко летучие жидкости с успехом можно вводить в организм ингаляционным путем.
Лекарственная форма оказывает существенное влияние на действие ЛВ. Растворы,как правило,всасываются быстрее, чем порошки,порошки быстрее,чем таблетки и пилюли. Растворы, приготовленные на разных растворителях, всасываются с разной скоростью. Быстрее всего всасываются спиртовые, затем водные и затем масляные.
Химическое строение ЛВ в значительной мере определяет их фармакологический эффект. Изучение связи химического строения веществ с их фармакологической активностью имеет большое значение. Изучение этого вопроса должно привести к возможности направленного синтеза веществ с заранее заданными фармакологическими свойствами.
Мягкие ЛФ. Виды ЛФ. Правила их выписывания й11й
К мягким лекарственным формам относят мази (unguenta) (ЛФ предназначена для нанесения на кожу, рану. Бывают природные(вазилин), синтетические(силикон), полусинтетические(жиры): так же они могут делится по химическому составу(углеводороды, эфиры, полиорганосиликоны) – обладают анальгезирующим действием, противовосполительное, гипертензирующее)) правила выписывания мазей, если выписывается простую мазь, то рецепт пишется в сокращенной форме, а все сложные и простые неофицальные мази выписывают в рецепте полной форме с выпиской всех действующих стредств. пасТы (Pasta) (мазь плотной консистенции, обладает подсушивающим и абсорбирующим действием, наружного и внутреннего применения. Правила выписки рецепта магистральные пасты выписывают в полном рецепте с указанием всех ингридиентов, в конце пишут (misce ut flat pasta) пасты приготовленные промышленными компаниями выписываются в сокращенной форме. Суппозитории (suppositoria) (твердая дозированная ЛФ, состоит из основы и ЛВ, расплавляется при t тела приготовляют с помощью масла какао, желатино-глицериновую массу, синтетическую массу.)правила выписывания выписываются в сокращеннйо форме. пластыри (emplastra) (Лф для наружного применения из густой, вязкой, пластической мелкой массы жиров, воска и тд.) гели мази вязкой консистенции способные сохранять форму и обладают упругостью и эластичностью. Правила выписывания – в сокращеннйо форме Линименты (liniment) мягкая ЛФ для наружного применения представленная густую жидкость. В их состав входит рыбий тресковый жир. правила выписки рецептов выписываются в развернутой прописи, официальные- сокращенно
Суппозитории
Твердая дозированная ЛФ состоящая из основы ЛВ, растворяемая при комнатной t. Для приготовления используют масло какао, желатино-глицериновую массу, синтетическую массу. Ректальные- используются при лечении геморроя, простатита и др. заболеваний в данной области человека. Имеют форму конуса и цилиндра с острым концом для лучшего введения, с диаметром не больше 1,5 см. она легко попадает в прямую кишку, полностью растворяются в кишечнике, не проходят через печень и почки. Вагинальные могут быть сферичными, яйцевидными, плоские с закругленным концом. свечи применяют при воспалительных заболеваниях, как контрацептивны и тд хранят их в холодильнике
23)•применение пластырей и гелей.
Пластырь- ЛФ для наружного применения представляет собой густую, вязкую, пластичную мелкую массу жиров, смол, воска и тд. Применяют для удержание перевязочного материала, после операций, для местного применения(бактерицидный, мозольный и тд) для сближения краев раны. Они оказывают местное действие, не имеют побочных явлений. Гель - мягкая ЛФ. Они могут выполнять функцию суспензий и эмульсий. их готовят на основе поилмерных носителей, в рез чего обладают упругостью и пластичностью. Гели и пластыри
Твердые ЛФ
Таблетки (tablulettae) дозированная ЛФ получаемая прессованием действующих вещ-в или их смесей. Мб для 1.перорально 2 наружного (примочки, промывание) 3 сублингвального, 4 вагинального применения) выписывают.официально. из различают на простые(одно ЛВ) сложные(несколько ЛВ) принято использовать классический, сокращенный вариант рецепта. Драже dragge- твердая дозированная ЛФдля внутреннего применения получаемая путем наслаивания ЛВ на сахарные гранулы. Выписка выписывают официально, в рецепте указывается только basis его доза и кол-во. Гранулы granulorum- твердая не дозированная ЛФ виде крупинок неправильной формы. Выписываются только в официальной форме. Порошки pulvis Лф для внутреннего и наружного применения. выписка существует правило одного дициграмма(вес порошка не меньше 0,1, если меньше добавляют наполнитель). Искл, капсулы или ампулы. При назначении наполнителя он вкл. В рецепт и пишется m.f. pulv. Капсулы caps- оболочка для дозированного порошка.Карамли- приготовл путем смеш лв с сахарной потокой.
Вопрос жидкие ЛФ
Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.
Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.
Экстракты - это такие жидкие лекарственные формы, которые представляют собой концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья.
Экстракты бывают:
жидкие;
густые (вязкие массы с содержанием влаги не более 25%);
сухие (сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%).
Экстракты применяют внутрь, жидкие экстракты дозируют по объёму, сухие, как правило, входят в состав твёрдых лекарственных форм.
Хранят экстракты в оригинальной упаковке, при необходимости, в прохладном, защищенном от света месте. В процессе хранения жидких экстрактов возможно выпадение осадка. В среднем экстракты хранят в течение 1-5 лет.
Настойки -окрашенные жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания.
В основном настойки принимают внутрь, разбавляя их в небольшом количестве воды или накапывая на сахар.
Хранят настойки в хорошо укупоренных склянках в течение указанного срока годности (более длительного, чем срок хранения настоев и отваров), в прохладном, защищенном от света месте. В процессе хранения возможно выпадение осадка.
Настои и отвары
Это жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).
Настои и отвары в основном принимают внутрь, реже их используют наружно.
При отсутствии указаний о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10 (из 1 г сырья должно получиться 10 г готового продукта. Воды надо взять чуть больше, учитывая коэффициент водопоглощения; из травы горицвета, корней валерианы — 1:30. Настои и отвары из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении 1:400.
При приготовлении настоя или отвара с использованием экстракта (концентрата) последний берут в количестве, соответствующем объёму лекарственного растительного сырья, указанному в рецепте.
Хранят настои, в течение указанного срока (обычно несколько дней), в прохладном месте. Перед употреблением настои и отвары взбалтывают. микстура,сироп, капли, бальзамы, аэрозоти
26 вопрос физ\хим и фармакологиеские характеристики суспензий
Эмульсии - термодинамически неустойчивые, однородные по внешнему виду лекарственные формы, состоящие из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенные для внутреннего, наружного или парентерального применения.
2 типа прямые (масло в воде) и обратные (вода в масле). Для изготовления эмульсий используют масла персиковое, оливковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое, эфирные масла, а также бальзамы и другие не смешивающиеся с водой жидкости.
Прямые эмульсии в основном применяются в фармацевтике для получения относительно устойчивой смеси несмешивающихся жидкостей. При этом достигается: улучшение биодоступности, маскирование вкуса (если лекарственное средство растворимо в масле). Эмульгирование масла позволяет получать препараты парентерального питания (внутривенное введение масла), наружного применения в виде жидких кремов, лосьонов и т.д. В фармации в качестве системы доставки лекарственных средств применяются эмульсии:
- диазепама - устраняет боль из-за кристаллизации растворенного лекарственного средства после растворения в кровотоке;
- амфотерицина Б - уменьшает токсичность и боль при вливании;
- барбитуратов - осуществляет пролонгирование анестезирующего эффекта из-за замедленного высвобождения лекарственного средства из масляной фазы;
Обратные эмульсии (вода в масле) обычно хорошо совместимы с кожей. Их образуют эмульгаторы, растворимые в масляной фазе и нерастворимые в воде.
В результате агрегативной неустойчивости эмульсий при хранении липофильная фаза отделяется от гидрофильной. Утрачиваются однородность лекарственной формы и точность дозирования. Поэтому вещества списков А и Б в составе эмульсий не отпускают.
Неблагоприятное влияние на стабильность оказывают повышенная температура и присутствие в растворе электролитов и спирта. Кроме того, природные жиры в составе эмульсии быстро гидролизуются и прогоркают.
Суспензия- жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.
По дисперсиологической характеристике: суспензии - свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.
Суспензии представляют собой непрозрачные жидкости с размером частиц, указанном в частных статьях, не проходящие через бумажный фильтр и видимые под обычным микроскопом. Как микрогетерогенные системы суспензии характеризуются кинетической (седиментационной) и агрегативной (конденсационной) неустойчивостью.
При хранении суспензии неустойчивы, поэтому:
- перед употреблением суспензии взбалтывают в течение 1- 2 мин;
- вещества сильнодействующие и ядовитые лекарственной форме не отпускают.
27 вопрос ЛФ для инъекций
К лекарственным формам для инъекций относятся водные, спиртовые и масляные растворы, суспензии, эмульсии, новогаленовы препараты, жидкие органопрепараты и жидкие экстракты, а также порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе перед введением.
Специальные требования к инъекционным лекарственным формам: 1. Стерильность (полное отсутствие жизнеспособных микроорганизмов). 2. Апирогенность (отсутствие продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, вызывающих повышение температуры). 3. Отсутствие механических примесей. 4. Стабильность (устойчивость при длительном хранении). 5. Изотоничность: к некоторым растворам (кровезаменителям, растворам,вводимым в большом количестве).
Лекарственные формы для инъекций помещают в стерильные емкости, изготовленные из специального стекла. Для этого используют ампулы и флаконы. После их заполнения ампулы запаивают, а флаконы герметически закупоривают. При вскрытии ампулы ее содержимое теряет стерильность, поэтому эти лекарственные формы предназначены для однократного применения. Разновидностью ампул являются шприц-тюбики, которые представляют собой полиэтиленовые ампулы, соединенные с иглами. Стерильные растворы, предназначенные для оказания неотложной помощи, отпускаемые в шприц-тюбиках выпускаются для однократного пользования.