У препаратов данной группы сильно выражены антипсихотические и стимулирующие свойства, седативные и гипотермические - слабее.
Галоперидол
Является одним из наиболее активных нейролептиков, для которого характерны седативное и центральное адренолитическое действие (особенно на дофаминорецепторы) при отсутствии центрального и периферического влияний на холинорецепторы, малая токсичность.
Ориентировочные дозы (мг/кг) внутрь: 0,07 - 0,1 и в/м- 0,045 - 0,08 телятам для предупреждения транспортного стресса.
Алкалоиды раувольфии
Раувольфия - многолетний кустарник семейства кутровых, растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри Ланка).
В растении, особенно в корнях, содержится большое количество алкалоидов (резерпин, аймалицин, серпин и др.), которые действуют седативно, гипотензивно или адренолитически.
Механизм действия. Алкалоиды нарушают процесс депонирования норадреналина, ускоряют высвобождение его из пресинаптических окончаний адренергических нервов.
Под действием алкалоидов улучшается функция почек (увеличивается кровоток и усиливается клубочковая фильтрация), усиливается секреция и моторика желудочно-кишечного тракта, снижается температура тела.
К резерпину чувствителен крупный рогатый скот и лошади (доза не должна превышать 7 мг на животное).
Применяют для профилактики, лечения стрессов, при неврозах, гипертонии, тиреотоксикозе.
Соли лития
Литий - элемент из группы щелочных металлов, широко распространен в природе, в небольших количествах содержится в крови, органах и мышцах животных.
Механизм психотропного действия лития объясняется двумя теориями: электронной и нейромедиаторной.
Во-первых, ионы лития влияют на транспорт ионов Na и K в нервных и мышечных клетках, литий является антагонистом Na. Во-вторых, литий увеличивает внутриклеточное дезаминирование норадреналина, уменьшая его содержание в тканях мозга.
Препараты - лития карбонат и лития оксибутират.
Транквилизаторы.
Название группы происходит от латинского tranquillare - делать спокойным, безмятежным.
Это вещества, действующие успокаивающе на ЦНС.
По химическому строению транквилизаторы разделяют на:
1. производные бензодиазепина (нозепам);
2. производные пропандиола (метротап);
3. производные дифенилметана (амизил);
4. вещества разного химического строения.
Транквилизаторы обладают выраженным влиянием на кору головного мозга, таламические образования, ретикулярную формацию, вегетативные центры гипоталамуса, гипофиз, подавляют активность ферментных систем, угнетают межнейронную передачу возбуждения в области ретикулярной формации и передачу импульсов с восходящих путей неспецифической активизирующей системы к коре головного мозга, усиливают действие снотворных и анальгезирующих средств, уменьшают действие судорожных ядов (стрихнин, коразол), снижают температуру тела, понижают тонус скелетных мышц.
Применяют при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, кожном зуде, при подготовке животных к оперативным вмешательствам, в качестве успокаивающих при транспортировке скота, при сердечных аритмиях, спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры кишечника, матки, при самопогрызании пушных зверей, каннибализме, невритах, артрозах, миозитах и др. заболеваниях.
- 3 –
Седативные средства
Седативные средства (от лат. sedatio - успокоение) с давних пор применяются для лечения нервных болезней.
По сравнению с современными транквилизаторами, они оказывают менее выраженный успокаивающий и антифобический эффект; они не вызывают миорелаксации.
Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств. Снотворного действия не оказывают, но облегчают наступление естественного сна и углубляют его.
К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), магния, лития, препараты валерианы, пустырника.
Препараты брома.
К бромидам относят Na, К, аммониевую, литиевую и Ca соли бромистоводородной кислоты.
Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга. Они могут восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.
Соли брома хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро поступают в кровь.
В организме распределяются аналогично хлоридам. Выделяются в основном почками в течение длительного времени (снижение содержания брома в плазме крови на 50 % происходит примерно через 12 дней).
Выведение зависит от уровня хлоридов. Чем больше хлоридов, тем они выводятся быстрее и наоборот.
В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируются и могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Это проявляется общей заторможенностью, апатией, кашель, конъюнктивит, понос.
Длительно не назначают. Курс 10 дней, затем перерыв.
Натрия бромид Natrii bromidum.
Белый кристаллический порошок соленого вкуса, хорошо растворимый в воде.
Из солей наиболее медленно всасывается и выделяется, поэтому действие его выражено умереннее, но длительнее. Обладает меньшим раздражающим действием. Вводят внутрь до еды и внутривенно.
Калия бромид Kalii bromidum.
Бесцветные или белые блестящие кристаллы, либо мелкокристаллический порошок соленого вкуса, растворим в воде.
По скорости всасывания, выделения занимает промежуточное положение.
Вводят внутрь, в/в не вводят из-за возможного угнетающего влияния ионов К на проводимость и возбудимость сердечной мышцы.
Аммония бромид Ammonii bromidum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Быстро всасывается и выделяется. Обладает сильным раздражающим действием. Для создания длительного и равномерного действия назначают все три соли вместе.
Применяют при повышенной нервной возбудимости, неврастении, эпилепсии, эклампсии, столбняке, нимфомании, каннибализме кур, самопогрызании (у пушных зверей).
Бромкамфора Bromcamphora.
Белый кристаллический порошок или белые бесцветные кристаллы с камфорным запахом и вкусом. Получают воздействием брома на камфару при нагревании в хлороформном растворе.
Обладает успокаивающим действием на ЦНС, на сердце влияет тонизирующе.
Применяют при повышенной общей нервной возбудимости, тахикардии (неврозах сердца у лошадей и собак).
Дозы внутрь лошадям 2 - 5 г, собакам - 0,1 - 0,5 г.
Растительные препараты.
Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты валерианы.
Корневище с корнями валерианы Rhizoma cum radicibus Valerianae.
Валериановый корень содержит эфирное масло, главную часть которого составляют сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, борнеол, органические кислоты (в т. ч. валериановую кислоту, оказывающую спазмолитическое действие), алкалоиды (валерин, хатинин), дубильные вещества, сахара и другие вещества.
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитическими свойствами. Их применяют как успокаивающие средства при нервном возбуждении, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта.
Из корневища с корнями готовят настой, отвар, настойку, экстракт. Они входят в состав сборов успокоительных.
Официнальные формы: измельченное сырье по 100 г в пакетах, брикеты, настойка валерианы (на 70 % спирте) флаконы по 30 мл, экстракт валерианы густой (табл. 0,02 г), сбор успокаивающий, капли камфорно-валериановые (фл по 10 мл).
Валокормид ( настойка валерианы + настойка ландыша по 10 мл, настойка красавки 5 мл, натрия бромида 4 г, ментола 0,25 г, воды дистиллированной до 30 мл).
Валоседан (экстракт валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки боярышника 0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала Na 0,2 г, спирта этилового 20 мл, воды дистиллированной до 100 мл).
Корвалол (этилового эфира a - бромизовалериановой кислоты около 2%, фенобарбитала 1,82 %, NaOH 3%, масла мяты перечной 0,14 %, смеси спирта 96 % и воды дистиллированной до 100 %.
Валокордин ( этилового эфира a- бромизовалериановой кислоты 2 %, фенобарбитала 2 %, масла мяты перечной 0,14%, масла хмеля 0,02 %, спирта и воды до 100 %.
Трава пустырника Herba Leonuri.
Собранная в фазу цветения и высушенная трава пустырника содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды.
По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны препаратам валерианы.
Форма выпуска - брикет, трава, настойка (1: 5) на 70 % спирте, (25 мл), экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл.
Трава пассифлоры (страстоцвет мясокрасный) Herba Passiflorae.
Настойка и экстракт оказывают успокаивающее действие на ЦНС, обладают противосудорожными свойствами.
В состав успокаивающих сборов могут включаться и следующие травы: листья мяты, шишки хмеля, ромашка, сушеница болотная.