Методические рекомендации для практических занятий
Тема: Взаимодействие лекарство-рецептор. Общие сведения. Семейства рецепторов. Кинетика взаимодействия рецепторов и их химическая природа.
Курс: 4
Специальность: 5В110300 - «Фармация»
Шымкент
Обсуждены на заседании кафедры
Протокол № от 2017г.
Утверждены зав. кафедрой ______________ проф. С.К. Ордабаева.
Тема: Взаимодействие лекарство-рецептор. Общие сведения. Семейства рецепторов. Кинетика взаимодействия рецепторов и их химическая природа.
Цель: формирование у студентов теоритических знаний по вопросам кинетики взаимодействия рецепторов и их химической природы
Задачи обучения:
· дать знания по методологии изучения взаимодействии лекарство-рецептор;
· сформировать у студентов знания по выявлению взаимосвязи между кинетикой взаимодействия рецепторов и их химической природой.
Основные вопросы темы:
1. Общие сведения. Семейства рецепторов.
2. Взаимодействие лекарство-рецептор.
3. Кинетика взаимодействия рецепторов
4. Химическая природа рецепторов
Методы обучения и преподавания: Контроль знаний, практическая работа в виде семинара
Объекты изучения:
На проведение практического занятия отводится 100 минут, которые распределены следующим образом:
| № п/п | Этапы занятия | Время, мин |
| Исходный контроль знаний по теме занятия | ||
| Семинар по теме занятия | ||
| Контроль знаний по теме практического занятия | ||
| Подведение итогов (выставление оценок) |
Информационный блок
Рецептор (англ. receptor) — молекулярная или клеточная структура, воспринимающая внешние и внутренние стимулы, преобразующая их в химические или электрические сигналы и запускающая формирование биологического ответа.
Различают физиологические рецепторы и рецепторы физиологически активных веществ.
Физиологические рецепторы обеспечивают адаптацию к окружающей среде (экстерорецепторы) и постоянство внутренней среды организма (интерорецепторы).
Рецепторы физиологически активных веществ — это высокомолекулярные, конформационно подвижные биоструктуры, в результате специфического связывания с которыми вещества индуцируют свой эффект. Интерорецепторы могут располагаться на мембране клеток, будучи встроенными/включенными в нее (мембранные рецепторы) и находиться в клеточной цитоплазме (цитоплазматические рецепторы). Важным условием функционирования рецепторов является структурное соответствие между рецепторами и воздействующими на них молекулами. В результате их специфического связывания инициируется цепь событий, обеспечивающих последующие детерминированные изменения метаболизма.
Существуют несколько классификаций рецепторов:
- По положению
- Экстерорецепторы (экстероцепторы) — расположены на поверхности или вблизи поверхности тела и воспринимают внешние стимулы (сигналы из окружающей среды)
- Интерорецепторы (интероцепторы) — расположены во внутренних органах и воспринимают внутренние стимулы (например, информацию о состоянии внутренней среды организма)
- Проприорецепторы (проприоцепторы) — рецепторы опорно-двигательного аппарата, позволяющие определить, например, напряжение и степень растяжения мышц и сухожилий. Являются разновидностью интерорецепторов.
- По способности воспринимать разные стимулы
- Мономодальные — реагирующие только на один тип раздражителей (например, фоторецепторы — на свет)
- Полимодальные — реагирующие на несколько типов раздражителей (например. многие болевые рецепторы, а также некоторые рецепторы беспозвоночных, реагирующие одновременно на механические и химические стимулы).
- По адекватному раздражителю
- Хеморецепторы — воспринимают воздействие растворенных или летучих химических веществ.
- Осморецепторы — воспринимают изменения осмотической концентрации жидкости (как правило, внутренней среды).
- Механорецепторы — воспринимают механические стимулы (прикосновение, давление, растяжение, колебания воды или воздуха и т. п.)
- Фоторецепторы — воспринимают видимый и ультрафиолетовый свет
- Терморецепторы — воспринимают понижение (холодовые) или повышение (тепловые) температуры
- Болевые рецепторы, стимуляция которых приводит к возникновению боли. Такого физического стимула, как боль, не существует, поэтому выделение их в отдельную группу по природе раздражителя в некоторой степени условно. В действительности, они представляют собой высокопороговые сенсоры различных (химических, термических или механических) повреждающих факторов. Однако уникальная особенность ноцицепторов, которя не позволяет отнести их, например, к «высокопороговым терморецепторам», состоит в том, что многие из них полимодальны: одно и то же нервное окончание способно возбуждаться в ответ на несколько различных повреждающих стимулов [1].
- Электрорецепторы — воспринимают изменения электрического поля
- Магнитные рецепторы — воспринимают изменения магнитного поля
У человека имеются первые шесть типов рецепторов. На хеморецепции основаны вкус и обоняние, на механорецепции — осязание, слух и равновесие, а также ощущения положения тела в пространстве, на фоторецепции — зрение. Терморецепторы есть в коже и некоторых внутренних органах. Большая часть интерорецепторов запускает непроизвольные, и в большинстве случаев неосознаваемые, вегетативные рефлексы. Так, осморецепторы включены в регуляцию деятельности почек, хеморецепторы, воспринимающие pH, концентрации углекислого газа и ки СТРУКТУРА НЕЙРОНА
Нейрон имеет тело, многочисленные ветвящиеся короткие отростки – денд-риты и один длинный отросток – аксон, длина которого может достигать нескольких десятков сантиметров (рис. 1).
Объем цитоплазмы, содержащейся в отростках нервной клетки, может в несколько раз превышать ее количество в теле клетки. Тело нейрона окружено плазматической мембраной – плазмалеммой (рис. 19.2). В тесной связи с плазмолеммой в теле нейрона и проксимальных отрезках дендри-тов находится так называемая подповерхностная мембранная структура. Это цистерны, которые расположены параллельно поверхности плазмолеммы и отделены от нее очень узкой светлой зоной. Предполагают, что цистерны играют важную роль в метаболизме нейрона. Основной ультраструктурой цитоплазмы нейрона является эндоплазматическая сеть – система ограниченных мембраной пузырьков, трубочек и уплощенных мешочков, или цистерн. Мембраны эндоплазматической сети связаны определенным образом с плазмолеммой и оболочкой ядра нейрона.
Гранулы, локализованные на мембранах эндоплазматической сети, а также свободно расположенные в цитоплазме, являются рибосомами.
Характерной структурной основой нервной клетки является базофильное вещество (субстанция Ниссля), состоящее из рибонуклеиновых кислот и белков. В цитоплазме также выявляется сеть тонких нитей – нейрофибрилл, которые в совокупности образуют густую сеть. Нейрофибриллы – это структурное выражение правильной линейной ориентации белковых молекул.
Рис. 1. Строение нейрона (схема по Шмитту).
1 - дендриты; 2 - тело нейрона; 3 - аксон; 4 - миелиновая оболочка; 5 - перехваты узла; 6 - окончания.
Важный компонент цитоплазмы нейрона – пластинчатый комплекс (аппарат Гольджи), где сосредоточены главным образом липидные компоненты клетки. Одной из особенностей митохондрий, изолированных из нервных клеток, является то, что они содержат меньше ферментов, участвующих в процессах окисления жирных кислот и аминокислот, чем митохондрии из других тканей.
В ЦНС лизосомы обнаруживаются постоянно и выполняют те же функции, что и лизосомы других органов тканей.
слорода в крови, включены в регуляцию дыхания и т.д.
Литература:
основная:
1. Орлов В.Д., Липсон В.В., Иванов В.В. Медицинская химия.- Харьков: Фолио, 2005.-461с.
2. Граник В.Г. Основы медицинской химии.-М.: Вузовская книга, 2001.-384с.
3. Митерев В.А. Медицинская химия: учеб. пособие.-Алматы: Эверо, 2013.
4. Реметова Н.С., Митерев В.А. Медицинская химия.- Эверо, 2013.
5. Арыстанова Т.А. Общая фармацевтическая химия/Учебное пособие.-Алматы: Эверо.-2013.-238с.
6. Арыстанова Т.А. Фармацевтическая химия, том I: -Алматы, изд. «Эверо», 2015.-572с.
7. Арыстанова Т.А. Фармацевтическая химия, том II: -Алматы, изд. «Эверо», 2015.-640с.
8. Арзамасцев А.П.. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр.-М.:ГЭОТАР-Медиа.-2006.-640 с.
9. Анализ лекарственных смесей / Арзамасцев А.П., Печенников В.М., Родионова Г.М. и др.-М.: Компания Спутник +.-2000.-275 с.
10. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2-х ч: учебное пособие, 4-е изд., перераб. и доп.-М.: МЕДпресс-информ.-2007.-624 с.
11. Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2008.-Том 1.-592 с.
12. Государственная фармакопея Республики Казахстан.- Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2009.-Том 2.-804 с.
13. Государственная фармакопея Республики Казахстан.- Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2014.-Том 3.-729 с.
14. Ордабаева С.К. Анализ лекарственных препаратов, производных ароматических соединений.-2012.-770 с.
15. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Аксенова Э.Н., Андрианова О.П., Арзамасцев А.П. и др.- М.:Медицина.-2001.- 384 с.
16. Раменская Г.В. Фармацевтическая химия: учебник-М.:БИНОМ. Лаборатория знаний, 2015.-467с.
дополнительная:
1. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств. Учебное пособие. – Алматы.-2002.- 98с.
2. Государственный реестр лекарственных средств.-Москва.-2001.-1277 с.
3. Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств.- М.: Медицинское информационное агенство, 2005.-845с.
на казахском языке*
1. Арыстанова Т.А. Жалпы фармацевтикалық химия. Оқу құралы.-Алматы:Эверо.-2013.-286б.
2. Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы.-Алматы: «Жібек жолы» баспа үйі.-2008.-1 Т.-592 б.
3. Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы.-Алматы: «Жібек жолы» баспа үйі.-2008.-2 Т.-792 б.
4. Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы.-Алматы: «Жібек жолы» баспа үйі.-2014.-3 Т.-709 б.
5. Бейсенбеков А.С. Фармацевтикалық химия оқулығы.-Алматы.- 1999.-440 б.
Контроль:
1. Рецепторырасположенные на поверхности или вблизи поверхности тела и воспринимают внешние стимулы (сигналы из окружающей среды) называются ….
а) экстерорецепторами
б) интерорецепторами
в) фоторецепторами
г) осморецепторами
д) хеморецепторами
2. Рецепторы расположенные во внутренних органах и воспринимают внутренние стимулы (например, информацию о состоянии внутренней среды организма) называются ….
а) интерорецепторами
б) экстерорецепторами
в) фоторецепторами
г) осморецепторами
д) хеморецепторами
3. Рецепторы воспринимающие изменения осмотической концентрации жидкости (как правило, внутренней среды) называются …
а) осморецепторами
б) экстерорецепторами
в) фоторецепторами
г) интерорецепторами
д) хеморецепторами
4. Рецепторы опорно-двигательного аппарата, позволяющие определить, например, напряжение и степень растяжения мышц и сухожилий называются …
а) проприорецепторами
б) экстерорецепторами
в) фоторецепторами
г) интерорецепторами
д) хеморецепторами
5. Рецепторы реагирующие только на один тип раздражителей называются …
а) мономодальными
б) полимодальными
в) фоторецепторами
г) интерорецепторами
д) хеморецепторами
6. Рецепторы реагирующие на несколько типов раздражителей называются …
а) полимодальными
б) мономодальными
в) фоторецепторами
г) интерорецепторами
д) хеморецепторами
7. Характерной структурной основой нервной клетки является …. (субстанция Ниссля), состоящее из рибонуклеиновых кислот и белков.
а) базофильное вещество
б) нейрофибрилл
в) миелиновая оболочка
г) цитоплазма
д) клетка
8. Рецепторы воспринимающие понижение (холодовые) или повышение (тепловые) температуры называются …
а) терморецепторами
б) интерорецепторами
в) фоторецепторами
г) осморецепторами
д) хеморецепторами
9. Рецепторы воспринимающие механические стимулы (прикосновение, давление, растяжение, колебания воды или воздуха и т. п.) называются …
а) механорецепторами
б) интерорецепторами
в) фоторецепторами
г) осморецепторами
д) хеморецепторами
10. Нейрон, состоящий из многочисленных ветвящихся коротких отростков называются …
а) дендритами
б) аксонами
в) миелиновой оболочкой
г) перехватами узла
д) нервными окончаниями
11. Структурное выражение правильной линейной ориентации белковых молекул называются …
а) нейрофибриллами
б) нейронами
в) цитоплазмой
г) митохондриями
д) рибосомами
12. Основной ультраструктурой цитоплазмы нейрона является …
а) эндоплазматическая сеть
б) нейрофибриллы
в) цитоплазмы
г) митохондрии
д) рибосомы
13.Система ограниченных мембраной пузырьков, трубочек и уплощенных мешочков, или цистерн называются …
а) эндоплазматической сетью
б) нейрофибриллами
в) цитоплазмами
г) митохондриями
д) рибосомами
14. Мембраны эндоплазматической сети связаны определенным образом с … и оболочкой ядра нейрона
а) плазмолеммой
б) нейрофибриллами
в) цитоплазмами
г) митохондриями
д) рибосомами
15. Нейрон, состоящий из одного длинного отростка называется…
а) аксонам
б) дендритам
в) миелиновой оболочкой
г) перехватами узла
д) нервным окончанием