Артикаин (ультракаин)
1)Rp: Rp.:Sol. Ultracaini 4%-2.0
D. t. d. 100 in amp.
S.: Для внутрипульпарной анестезии
Rp.: Sol. Ultracaini 2 % I ml
D.t.d. N. 5 in ampull.
S. Для внутрипульпарной анестезии.
2)Фарм группа Местный анестетик
3) Механизм действия местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.
Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, т о, местноанестезирующее действие.
Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается. Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Около 90 % артикаина инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин. Выводится преимущественно почками - 54-63 % (за 6 часов).
Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.
4)Фарм эффект Местноанастезирующее, сосудосуживающее действие.Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей.
5) Показания Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:— неосложненные удаления одного или нескольких зубов;— обработка кариозных полостей зуба;— обтачивание зубов перед протезированием.
6)Противопоказания — тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени);— острая декомпенсированная сердечная недостаточность;— тяжелая артериальная гипотензия;— анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);— метгемоглобинемия;— гипоксия;— детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);— повышенная чувствительность к компонентам препарата;— повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. С осторожностью следует применять препарат при недостаточности холинэстеразы (применяют только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).
7) Побочный эффект Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, мышечный тремор; возможны - головокружение, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.
Иногда при нарушении правильной техники введении инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.
Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции.
Новокаин
1) Rp.: Novocaini 0,5.
Aq. destill. 200 ml.
M. D. S. По 1 столовой ложке 3-5 раз в день.
2)Фарм группа Местный анестетик
3)Механизм действия Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
4)Фарм эффект устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
5)Показания Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
6)Противопоказания Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет. Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях. С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.
7)Побочный эффект Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
3. Лидокаина гидрохлорид
Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% - 5 ml
D.t.d N 10 in amp.
S. закапывать по 2 капли в каждый глаз для анестезии роговицы.
Фарм группа: Местные анестетики, Антиаритмические средства
Механизм действия: Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.
Фарм эффект: Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Показания к прим: 1)Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти. 2) Проводниковая анестезия. 3) Интралигаментарная анестезия. 4)Внутрипульпарная анестезия.5) Поверхностная анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Побочные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота. Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины. Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
4.Ацеклидин
1) Rp.: Sol. Aceclidini 3% - 10 ml.
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день.
Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл под кожу
2)Фарм группа: М-холиномиметик
3)Механизм действия: Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм
4)Фарм эффект Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
5)Показания Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
6)Противопоказания Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточноть II—III ст., стенокардия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
7)Побочный эффект Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу.
Передозировка. Симптомы: слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.
Лечение: введение атропина, метацина или др. м-холиноблокаторов.
5. Прозерин (неостигминаметилсульфат)
Rp: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml
D. t. d. N 6 in ampull.
S. По 1 мл 1-2 раза в день подкож
Фарм группа: — м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Механизм действия: Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Фарм эффект: Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Показания: Для всех лекарственных форм Прозерина: Миастения gravis; Параличи; Двигательные нарушения после травмы мозга; Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита. Дополнительно для инъекционных растворов: Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение); Невриты; Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов); Атрофия зрительного нерва.
Противопоказания: Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия: Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.
6.Пентамин
1) Rp.: Sol. Pentamini 5% pro inject 1 ml
D.t.d. № 5.
S. в/м 1 мл 5% р-ра 2 р/д.
2)Фарм группа Средства, влияющие на периферическую нервную систему, ганглиоблокатор.
3)Механизм действия Препарат обладает ганглиоблокирующей активностью. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы нейромышечных синапсов и ЦНС. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию.
4)Фарм эффект Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра → стимуляция дыхание (если рефлексы неугнетены),
стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники → повышение артериального давления.
5)Показания Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, почечная колика, бронхиальная астма (купирование острых приступов), эклампсия, каузалгия, отек мозга, отек легких; в анестезиологии - для контролируемой гипотонии; в урологической практике -при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
6)Противопоказания Артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, закрытоугольная форма глаукомы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, тромбофлебит.
7)Побочный эффект Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, мидриаз, ортостатическая гипотензия.
7. Атропина сульфат
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% pro inject 1 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. п/к по 1 мл
Фарм группа: м-Холинолитики
Механизм действия: Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином м-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), в результате чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, придающего ему сродство с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции средств, активирующих рецепторы холина. Максимальный мидриаз наступает через 30 - 40 мин и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации соответственно через 1 - 3 ч и сохраняется 8-12 дней.
Фарм эффект: Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, выражено расширяет зрачки (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации. Системный эффект атропина обусловлен блокадой рецепторов холина и включает в себя угнетение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение сердечных сокращений, снижение тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и др.).
Показания к применению: Препарат применяют местно в офтальмологии: диагностическое расширение зрачка для исследования глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболий, спазмов центральной артерии сетчатки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (аллергия) к Атропину сульфата. Закрытоугловая глаукома. Детский возраст до 7 лет.Перед началом лечения следует посоветоваться с врачом! При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать область слезных путей, чтобы избежать попадания раствора в слезный канал и его всасывания. Данные о применении контактных линз во время применения Атропина сульфата отсутствуют. Капли Атропина сульфат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста (после 60 лет)
Побочное действие
Местное, действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, м-идриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.Системное действие: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запоры, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
8. Ипратропия бромид (атровент)
1) Rp: Aeros. Ipratropii bromidi 15.0
D. S: По 2 вдоха 4 раза в день..
2)фарм.группа: М-холиноблокатор
3)механизм действия: Вещество воздействует на м-холинорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре трахеобронхиального дерева. Выступает в роли конкурентного антагониста ацетилхолина. Средство практически не диффундирует сквозь биологические мембраны. После приема препарата снижается рефлекторная бронхоконстрикция и уменьшается интенсивность секреции желез, расположенных на слизистой оболочке бронхов и носа. Средство препятствует сужению бронхов, вследствие вдыхания сигаретного дыма или холодного воздуха, ликвидирует спазм бронхов, нейтрализует действие разных бронхоспазмирующих агентов
4)фарм.эффекты: Эффект от применения лекарства проявляется в течение 5-15 минут поле ингаляционного введения, достигая максимального уровня в течение 60-120 минут, длится до 8 часов. Под действием вещества увеличивается частота сердечных сокращений, улучшается AV проводимость. Расширяются в основном средние и крупные бронхи. Ипратропия Бромид обладает низкой степенью системной абсорбции. Выводится лекарство через кишечник, четверть – в неизмененном виде, остальное – в форме метаболитов. В пищеварительном тракте вещество не всасывается, выводится с каловыми массами. Метаболизм протекает в печени. Не имеет свойства накапливаться в организме. При приеме внутрь у лекарства низкая биодоступность, после внутримышечного введения усваивается до 90% средства.
5)показания к применению: - ХОБЛ с энфиземой; - ХОБЛ без энфизематозных изменений; - бронхиальной астме (кроме тяжелых случаев); - бронхиальной астме с сопутствующими заболеваниями сердца, сосудов; - бронхоспазме на фоне простудных и инфекционных заболеваний; - бронхоспазме при оперативных вмешательствах; - подготовке к введению аэрозольных препаратов; - диагностике обратимости бронхообструкции.
6)Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе к атропину и его производным), беременность (I триместр). С осторожностью: Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в том числе при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), лактация, детский возраст до 6 лет.
7)Побочные действия: При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты, иногда кашель, парадоксальный бронхоспазм.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия.
При попадании в глаза - нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции - сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.
9. Тубокурарина гидрохлорид
Rp.: Sol. Tubocurarin! chloridi 1 % 1,5 ml
D. t. d. N. 6 im ampull.
S. Вводить внутривенно из расчета 0,4-0,5 мг/кг массы тела больного.
Фарм группа: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Механизм действия: миорелаксанты перифирического действия антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодействию Н-холинорецепторов с ацетилхолином и деполяризации мышечной пластинки с последующей ее реполяризацией
Фарм эффект: Миорелаксанты вызывают расслабление мускулатуры в определенной последовательности: мимическая мускулатура лица, мышцы конечностей, голосовых складок, туловища, диафрагмы и межреберные мышцы.
Показания к применению: Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более 1 ч; столбняк. В травматологии - репозиция отломков, вправление вывихов; профилактика травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении.
Противопоказания: Миастения (мышечная слабость), выраженное нарушение функции печени и почек, преклонный возраст.
Побочные действия: Введение препарата требует осторожности, так как он может вызвать остановку дыхания. При необходимости для ослабления действия тубокурарина вводят прозерин.
10. Дитилин (суксаметония хлорид)
Rp: Sol. Ditilini 1% 2,0
D.t.d: N 6 in amp.
S: Для внутривенного введения.
Фарм группа: Миорелаксанты периферического действия.
Механизм действия: Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.
Фарм эффекты: После внутривенного введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Показания к применению Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.
Противопоказания Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение АД, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
11) Адреналина гидрохлорид (эпинефрин)
Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. Под кожу по 0,5 мл (взрослым). Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день
Фармакологическая группа - Лекарственные средства, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы
Механизм действия- Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры
Фармакологические эффекты- стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает.
Показания к применению Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.
Противопоказания Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.
Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистойсистемы: ощущение сердцебиения, тахикардия, острая артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, инфаркт, тахиаритмия, кардиомиопатия, некроз кишечника, акроцианоз, аритмия, боль в грудной клетке, при высоких дозах - желудочковые аритмии. Со стороны нервной системы и психики: головная боль, тремор; головокружение, тревога, усталость, психомоторное возбуждение, нервозность, геморрагические кровоизлияния в головной мозг (при повышении АД), дезориентация, нарушение памяти, повышенная раздражительность, чувство гнева, нарушение сна, сонливость, мышечные подергивания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек легких (при повышении АД). Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакции: боль или жжение в месте введения, некроз в месте инъекции. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Метаболизм и расстройства питания: лактоацидоз. Прочие: бледность кожных покровов, гипокалиемия, ингибирование секреции инсулина и развитие гипергликемии, липолиз, кетогенез, стимуляция секреции гормона роста, повышенное потоотделение.
Норадреналина гидротартрат
Rp: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2%-1 ml.
D.t.d. N.10 in amp
S. По 1 мл в/в капельно на 200 мл 5% р-ра глюкозы.
Фармакологическая группа -относится к группе симпатомиметических аминов
Механизм действия - механизм действия норадреналина связывают с его активирующим влиянием на аденилатциклазу, которая катализирует образование циклического 3,5 аденозинмонофосфата(цАМФ) из АТФ. Циклический АМФ обнаружен во всех клетках и тканях млекопитающих, за исключением зрелых безъядерных эритроцитов. Особенно велика концентрация цАМФ в ткани головного мозга. В головном мозге сосредоточена и наивысшая активность ферментов, участвующих в обмене цАМФ-- аденилатциклазы и фосфодиэстеразы. Аденилатциклаза катализирует образование цАМФ, а специфическая фосфодиэстераза разрушает этот нуклеотид с образованием 5-АМФ. Найден ряд активаторов аденилатциклазы, в частности, она активируется ионами магния, нуклеотидами и многими биогенными аминами и гормонами. Фосфодиэстераза активируется никотиновой кислотой и инсулином, а ингибиторами этого фермента являются пирофосфат, АТФ, пуромицин и метилксантины. Из метилксантинов наиболее мощными являются теофиллин и кофеин.
Фармакологические эффекты - Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление.
Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца).
Показания к применению Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы(опухоли надпочечников) и др.
Противопоказания Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.
Побочные действия При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия (учащение сердцебиений), при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 млфизиологического раствора
13).Мезатон (фенилэфрина гидрохлорид)
Rp.: Solutionis Mesatoni 1 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in ampullis
S. По 1 мл в 100 мл 0,9% ра