ДИАКАРБ (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0, 25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении - через 30-60 минут, в течение 3-4 часов).
Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода - в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.
Нарушается процесс реабсорбции гидрокарбонатного иона в проксимальном канальце нефрона.
В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов. Уменьшение образования и поступления в кровь гидрокарбонатного аниона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. Компенсаторно повышается калийурез, что ведет к гипокалиемии.
Диакарб понижает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно значимо у больных с острым приступом глаукомы.
Побочное действие: обмен натрия на калий ведет к тому, что этот диуретик, являсь сравнительно слабым мочегонным средством (торможение реабсорбции натрия не более 3%), вызывает сильнейшую гипокалиемию. Кроме того, в связи с тем, что гидрокарбонат натрия не поступает обратно в кровь на пополнение щелочных резервов, развивается сильнейший ацидоз, а в условиях ацидоза действие диакарба прекращается. Таким образом, можно сделать вывод, что диакарб как мочегонное средство используется редко.
Показания к применению:
1. При лечении больных с острым приступом глаукомы (можно в/в).
2. Черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления.
3. При некоторых формах малых приступов эпилепсии.
4. В сочетании с петлевыми диуретиками для профилактики или устранения метаболического алкалоза.
5. При отравлении салицилатами или барбитуратами для увеличения диуреза и щелочности мочи.
6. При значительном повышении содержания мочевой кислоты в крови с угрозой выпадения ее в осадок при лейкозах, лечении цитостатиками.
7. Для профилактики высотной болезни.
Диакарб назначают по 0, 25 - 1 таблетке на 1 прием в сутки ежедневно в течение 3 - 4 дней с последующим перерывом на 2-3 суток, затем такие курсы и повторяют на протяжении 2-3 недель.
ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ
К этой группе мочегонных средств относятся МАННИТОЛ, МОЧЕВИНА. Объединяют эти препараты в одну группу общие механизмы действия. Последние обусловливают то, что диуретический эффект этих мочегонных средств сильный, мощный.
МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum)- шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20% от всего профильтровавшегося в клубочках натрия.
Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30, 0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15% раствора.
Выводится медленно. При внутривенном введении резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК ("высушивающий эффект"), вызывает снижение реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также усиление фильтрации в клубочках.
Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит ее за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния.
По способности выводить воду из организма, маннитол - почти самый сильный препарат.
Показания к применению:
1. Предупреждение развития или ликвидация отека мозга (шок, опухоль мозга, абцесс) является наиболее распространенным показанием.
2. Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отеке легких, возникшем после токсического действия на них бензина, скипидара, формалина; а также при отеке гортани.
3. При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.
4. При остром приступе глаукомы.
5. Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами, сепсисом, перитонитом, остеомиелитом, у которых препарат улучшает почечный кровоток), при тяжелых отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина- опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).
Побочные эффекты:
- головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции.
МОЧЕВИНА в настоящее времяпрактически не применяется как мочегонное ср-во, т.к. по эффективности уступает современным диуретикам и ее нельзя применять при поражении почек. Ее используют в нейрохирургии для предупреждения и уменьшения отека мозга. С этой целью применяют специально очищенный препарат – мочевину для инъекций.
МЕТИЛКСАНТИНЫ
Теофиллин (Тео, 0,1-0,3) - 1,3-диметилксантин, пор., табл.
Аминофиллин (Эуфиллин) - растворимый теофиллин (80% теофиллина + 20% этилендиамина)- пор., табл., р-р для в/м и в/в введения.
Теобромин - 3,7-диметилксантин, пор., табл.
Увеличивают гемодинамику на уровне клубочкового аппарата и снижают реабсорбцию в проксимальном канальце ионов Na+ и Cl-.
Механизм действия:
1. Увеличиваю кровоснабжение почек и клубочковую фильтрацию.
2. Тормозят реабсорбцию воды в нисходящем колене петли нефрона
3. Подавляют реабсорбцию Na+ и Cl+ в проксимальных канальцах/
Показания:
- отек мозга при ишемических инсультах,
- артериальная гипертензия
- нарушения мозгового кровообращения,
- комбинация с диуретиками, снижающими почечный кровоток.
Фармакокинетика:
Пути введения - внутрь, в/м, в/венно
Начало эффекта - через 15-30 минут
Длительность эффекта - 2-3 часа
Побочные эффекты:
При приеме внутрь - диспепсия,
При в/м введении - болезненность,
При в/в введении - головокружение, головная боль, сердцебиение, рвота, судороги, снижение АД
При сенсибилизации к этилендиамину - лихорадка и эксфолиативный дерматит.
Противопоказания: гипотензия, аритмии, инфаркт, эпилепсия