Применение пиретроидов в виде размолотых в порошок цветков персидской, далматской и кавказской ромашки рода Pyrethrum известно еще до нашей эры, но химическая структура установлена только в 50-е годы прошедшего столетия. Инсектицидные вещества в ромашках являются производные циклопропанкарбоновой кислоты- цинерин 1 и 2, пиретрин 1 и 2, жасмолин 1 и 2; жидкости со слабым запахом, быстро инактивируются вследствие окисления и гидролиза. В связи с тем, что синтез цинеринов и пиретринов сложен, для практического применения получают их аналоги - синтетические пиретроиды.
В настоящее время производится более 30 синтетических пиретроидов, которые под различными торговыми названиями применяются в сельском хозяйстве: циперметрин, рипкорд, стомоксин, стомазан, байтикол, бутокс, эктомин, эктопар, фастак, каратэ и другие.
Перметрин (ровикурт, амбуш, корсар)- технический препарат. Выпускается 25 и 50% эмульгирующийся концентрат, 25% смачивающийся порошок и 5% раствор. Применяют для борьбы с вредителями леса, плодовых и овощных культур.
Фенвелерат (сумицидин, фенаксин, фенакс): 3-30% концентраты, дусты, гранулы. Контактный инсектицид для борьбы с вредителями ряда сельскохозяйственных культур.
Циперметрин (арриво, инта-вир, цимбуш, циперкал, шерпа и др.) - бесцветная жидкость, хорошо растворяется в органических растворителях. Не обладает эмбриотоксическим и мутагенным действием даже в больших дозах, не влияет на репродуктивные функции животных. DL50 для белых крыс 250,0 - 300,0 мг/кг, высокотоксичен для пчел. СL50 для рыб 0,0012 мг/л.
Дельтаметрин (декаметрин) - белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде. Выпускают 2,5% концентрат (децис) и 5% концентрат (бутокс). Наличие ά-CN группы в молекуле вещества усиливает эффективность, препятствуя разложению его гидролазами и оксидазами. DL50, для белых крыс 128-139 мг/кг. СL50 для рыб 0,1мг/л.
Синтетические пиретроиды относят к третьему поколению инсектицидов, чаще контактного действия. Преимуществом пиретроидов перед другими инсектицидами: высокая биологическая активность в отношении насекомых и клещей на разных стадиях их развития и низкие нормы расхода. Пиретроиды малостойкие, но в виду широкого применения могут попадать в объекты окружающей среды и вызывать отравления человека и животных.
Большинство препаратов, содержат синергины: пиперонилбутоксид или MGK 264, которые замедляют метаболизм пиретроида и за счет этого повышают инсектицидную активность и токсичность.
Чаще отмечаются случаи отравления кошек и собак. Рыбы более чувствительны к воздействию пиретроидов, чем млекопитающие.
Причины отравлений. Нарушение инструкций по применению указанных препаратов.
Токсикодинамика. Пиретроиды для членистоногих являются ядами нервно-паралитического действия, вызывают прогрессирующую серию симптомов отравления, включающую гиперреактивность, атаксию, конвульсии, параличи и гибель насекомых.
Механизм токсического действия пиретроидов на насекомых заключается в стимуляции сенсорных, центральных и двигательных аксонов. Молекулы пиретроида модифицируют натриевые каналы и увеличивают пассивный ток натрия внутрь клетки. Задерживают возврат каналов в исходное состояние. В результате нейрон находится в стадии гиперполяризации, нарушается его основная функция, что приводит к гибели насекомого.
У животных увеличивается выделение медиаторов пресинаптическими нервными окончаниями. Пиретроиды являются антагонистами комплекса рецепторов гамма-аминомасляной кислоты, в результате уменьшается ток ионов хлора в клетку, что ведет вначале к усилению возбуждения, затем торможению функций центральной нервной системы. Пиретроиды ингибируют Ca+2, Mg+2-зависимую аденозинтрифосфатазу, ингибируют кальмодулин нейронов, что ведет к увеличению концентрации внутриклеточного кальция. Накопление Ca+2 в клетке ведет к активизации лизосомальных ферментов, усилению сокращений гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Активность ацетилхолинэстеразы не изменяется.
В организме теплокровных при пероральном поступлении, пиретроиды быстро метаболизируются и выводятся из организма с фекалиями и мочой. Скорость гидролиза пиретроида зависит от химической структуры и конфигурации молекулы. Пиретроиды не накапливаются в организме.
Клинические признаки острого отравления характеризуется поражением центральной и периферической нервной системы. У животных наблюдаются: вначале возбуждение затем угнетение, рвота, диарея, тремор, нарушение координации движений, клонико-тонические судороги, парез задних конечностей. Циперметрин в токсических дозах вызывает клонико-тонические судороги, экзофтальм, слюнотечение, ригидность мышц хвоста, параличи задних конечностей. Препараты пиретроидов вызывают дерматиты. При вдыхании их паров отмечаются приступы удушья. Это может быть результатом присутствия органического растворителя, который может вызвать углеводородный пневмонит.
Патологоанатомические изменения. При остром отравлении: выраженные гемодинамические расстройства. Во внутренних органах, головном мозге, а также на эпикарде и эндокарде отмечаются точечные кровоизлияния, дегенеративное воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В центральной нервной системе: дистрофические изменения ганглиозных клеток, коры, подкорковых узлов стволовой части головного мозга и мозжечка.
Диагностика комплексная. Дифференцируют от отравления хлороводородом, фтороводородом, сероводородом, сернистым газом.
Лечение. При пероральном поступлении яда необходимо удалить содержимое желудочно-кишечного тракта. Рвоту не вызывают. Уголь активированный эффективен в первые пять часов после приема препарата. Яд с кожи смывают водой комнатной температуры, 0,5% раствором натрия гидрокарбоната или мыльной водой. Судороги купируют диазепамом (0,2-2,0 мг/кг внутривенно) или хлоралгидратом.
Применяют метакарбамол (структурный аналог гвайфенезина): собакам и кошкам 0,055-0,22 г/кг, лошадям 0,022-0,055 г/кг, крупному рогатому скоту 0,11 г/кг внутривенно. Выпускают препарат в виде 10% раствора в ампулах по 10 мл, флаконах по 20,0 и 100,0 мл, таблетках по 0,5 и 0,75 г под названием робаксин (Robaxinum®V).
При обезвоживании вводят плазмозаменители. Для уменьшения саливации особенно кошкам, вводят атропина сульфат. В качестве антитоксического и противовоспалительного средства назначают преднизолон или дексаметазон. Более эффективен и лучше переносится метилпреднизолон (1-2 мг/кг каждые 6-8 часов внутривенно). Поврежденную кожу обрабатывают 30% масляным раствором витамина Е или мазями содержащими глюкокортикостероиды.
ВСЭ. Убой на мясо животных, обработанных 0,01% эмульсией перметрина, можно проводить не ранее чем через 10 дней, а обработанных 0,02-0,05% только спустя 20 дней. Убой животных, обработанных циперметрином, разрешается через три дня. Контроль фонового уровня пиретроидов в объектах окружающей среды, кормах и кормовых добавках. Не допускают остаточных количеств пиретроидов в мясе и субпродуктах. МДУ пиретроидов в животноводческой продукции в Республике Беларусь не регламентированы. В рыбе 0,0015 мг/кг.
Профилактика. Соблюдать правила хранения, транспортировки и применения пестицидов. Необходимо исключить контакт животных с пиретроидами, строго выдерживать сроки ожидания и сроки убоя отравленных животных.