Общие положения
Нарушение желчеотделения наиболее частый симптом при различных хронических заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Образование желчи гепатоцитами происходит непрерывно. В межпищеварительном периоде желчь депонируется в желчном пузыре, опорожнение которого должно происходить во время поступления пищи в ДПК. Нарушение желчеотделения м.б. разной природы. Выбор средств, нормализующих желчеотделение, основан на их фармакодинамике. Следует отметить, что их разделение является до некоторой степени условным, поскольку многим из них свойственно комбинированное действие
Желчегонные средства – это ЛС, стимулирующие образование и выделение желчи. Желчегонные средства делятся на холеретики и холекинетики.
I. Холеретики (холесекретики) – это ЛС, усиливающие образование желчи печеночными клетками, т.е. они стимулируют желчеобразовательную функцию печени. Холеретики делятся на истинные холеретики и гидрохолеретики
К истинным холеретикам относятся:
1. Препараты, содержащие желчные кислоты – это аллохол, холензим, лио
бил, холафлукс, вигератин и др.
Механизм действия: желчные кислоты, содержащиеся в этих препаратах, всасываются в кровь и оказывают стимулирующее действие на желчеобразовательную функцию на гепатоцитов. Под влиянием этих препаратов значительно увеличивается содержание в желчи солей желчных кислот (холевая и дезоксихолевая), необходимых для нормального пищеварения.
Аллохол - это официнальные, покрытые оболочкой таблетки, имеющие следующий состав:сухая жлчь животных, сухой экстракт чеснока, сухой экстракт крапивы и активированный уголь. Холеретическое действие препарата обусловлено сухой желчью и выражено умеренно, но значительно возрастает в желче содержание солей желчных кислот. У некоторых больных на прием аллохола возможно развитие аллергических реакций и диареи, возможно появление болей в эпигастрии, в таких случаях от него следует отказаться.
Холензим –таблетки содержат сухую желчь, порошок высушенной поджелудочной железы и слизистой оболочки тинких кишок убойного скота. Обладает слабой холеретической активностью, но увеличивает содержание холатов в желчи. Холензим также улучшает переваривание пищи в кишечнике за счет содержания в нем трипсина и амилазы.
Лиобил – препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем аллохол и холензим. Выпускается в таблетках по0,2.
Аллохол, холензим и лиобил принимаю по 1-2 таблетке 3 раза в день сразу же после еды.
2. Синтетические холеретики – оксафенамид, циквалон, никодин.
Механизм действия: Синтетические холеретики являются органическими кислотами, которые всасываются в кровь, поступают в гепатоциты и секретируются в желчь, повышают осмотическое давление в желчи, что обуславливает фильтрацию в желчь воды и электролитов и др. компонентов желчи. Для препаратов этой группы характерно значительно более мощное холеретическое действие, чем для желчегонных, содержащих желчь и желчные кислоты, но они не значительно увеличивают поступление в желчь солей желчных кислот, исключение составляет никодин, он значительно повышает содержание в желчи солей желчных кислот (холатов).
Оксафенамид – производное салициловой кислоты, является очень сильным холеретиком, вызывающим значительное и длительное увеличение секреции желчи. Назначают в таблетках перед едой (0,25) кратность назначения 3 раза в день. Может усиливать рефлекторный спазм коронарных сосудов, не следует назначать больным со стенокардией.
Циквалон - производное циклогексанона. Циквалон обладает также выраженным противовоспалительным действием. Назначается 3 раза в день перед едой (таб. по 0,1). Несколько уменьшает диурез, поэтому не следует назначать больным с отеками.
Никодин – производное пиридин-карбоновой кислоты, в организме расщепляется до амида никотиновой кислоты и формальдегида. Никотиновая кислота влияет на желчеотделение, а формальдегид оказывает противомикробное действие. Назначают 3 раза в день перед едой (таб. по 0,25). Оказывает выраженное противомикробное действие.
3. Холеретики растительного происхождения
К этой группе относятся экстракты бессмертника, кукурузных рылец, препараты шиповника, барбариса и др.
Механизм действия: желчегонный эффект обусловлен сочетанным влиянием на гепатоциты комплекса веществ, входящих в состав растительных препаратов. Холеретические свойства растений связывают с наличием в них флавоноидов, эфирных масел, некоторых витаминов(В,С), которые непосредственно стимулируют обменные и синтетические процессы в печеночных клетках, ускоряют синтез желчных кислот, холестерина, пигментов и других составных частей желчи. Наряду с усилением секреции желчи, большинство растительных препаратов вызывают повышение тонуса желчного пузыря с одновременным расслаблением гладкой мускулатуры желчных путей и сфинктеров Одди, Люткенса, т.е. обладают и холекинетическим действием. Назначают препараты за 30 минут до еды 3 раза в день.
В качестве лекарственных препаратов из растений, кроме экстрактов, готовят настои, отвары, настойки.
Под коммерческим названием промышленность выпускает в таблетках извлечения из растений в виде препаратов:
Фламин – сухой концентрат бессмертника песчаного, который содержит сумму флавоноидов. Таблетки по 0,05, назначают по 1 таб. 3 раза в день за 30 мин до еды.
Танацехол – препарат из цветков пижмы обыкновенной, содержит сумму флавоноидов. Таблетки по 0,05.
Берберина бисульфат (алкалоид берберин из корней и листьев барбариса) Таблетки по 0,005 – 0,01. Противопоказаны при беременности.
Жидкие экстракты шиповника, кукурузных рылец 30 – 40 капель
Холосас – сироп из водного экстракта шиповника по 1ч.л. 2-3 раза вдень
Гидрохолеретики
К ним относятся минеральные воды типа Ессентуки, Джермукские, Смирновская, Славянская и др., препараты валерианы.
Фармакодинамика
Гидрохолеретики увеличивают количество желчи, секретируемой печеночными клетками за счет водного компонента. Гидрохолеретики увеличивают выделение воды в желчь, одновременно они понижают обратное всасывание воды и электролитов в желчных путях и желчном пузыре. Это приводит к значительному снижению вязкости желчи. Минеральные соли способствуют повышению коллоидной устойчивости желчи, уменьшая вероятность возникновения камней. Назначают минеральные воды в теплом виде за 20-30 минут до еды.