1.Основной эффект – анксиолитический
Снижается эмоциональная возбудимость и напряжение, уменьшается волнение и тревога. Влияние на БД-2 рецепторы лимбической системы.
2. Седативное действие (успокаивающее) – ↓ возбудимости, дневной активности, ↓ концентрация внимания, скорость реакции.
3. Снотворное действие. Можно рассматривать, как углубление седативного эффекта. Ускоряется засыпание, нормализуется глубина и продолжительность сна (нитразепам). Снотворное и седативное действие – БД-1 рец. ретикулярной формации, таламуса.
4. Миорелаксирующее действие. В отличии от периферических миорелаксантов, которые оказывают влияние на уровне нервно – мышечной передачи. Транквилизаторы, тормозят передачу нервного импульса на уровне спинного мозга, т.е. являются центральными миорелаксантами. Бд-2 рец. спинного мозга.
5. Противосудорожное действие. Угнетают двигательные зоны коры головного мозга, увеличивая порог судорожной реакции. Эффективны при судорогах различной этиологии. БД-3 рецепторы.
6. Потенцируют действие наркозных и анальгезирующих средств.
7. Влияние на ВНС. Многие вещества могут оказывать М – ХЛ действие
2. Алкоголь оказывает токсический эффект на ряд органов.
Головной мозг
Даже низкие дозы алкоголя запускают активность ингибиторных ГАМК — систем головного мозга. Именно этот процесс и приводит к седативному эффекту, сопровождающемуся расслаблением мышц,эйфорией.
Длительное употребление алкоголя может привести к уменьшению объёма головного мозга. При длительном употреблении алкоголя на поверхности коры головного мозга наблюдаются органические изменения нейронов
Алкоголь действует преимущественно на высшие формы мозговой деятельности и может вызвать ухудшение памяти. При употреблении в больших количествах алкоголь вызывает гибель нейронов головного мозга.
Желудочно-кишечный тракт
Нарушения проявляются острыми болями в области желудка и диареей. Наиболее тяжело они протекают у больных алкоголизмом. Боли в области желудка обусловлены повреждениями слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, особенно в двенадцатиперстной и тощей кишках. Чрезмерное употребление алкоголя повышает вероятность развития гастрита и язвы желудка
Печень
Даже при однократном злоупотреблении алкоголя могут наблюдаться явления некроза гепатоцитов. Множественные очаги некрозов ведут к фиброзу и, в конечном итоге, циррозу печени.
Сердечно-сосудистая система
этанол в высоких концентрациях, попадая в кровь, может разрушать эритроциты (вызвать патологический гемолиз), что может привести к токсической гемолитической анемии. Этанол может вызывать остановку сердца. Неумеренное потребление алкоголя повышает ЛПНП и ведет к развитию алкогольной кардиомиопатии и различного рода аритмиям
Мочеполовая система
При поступлении алкоголя в организм, высокие концентрации этанола наблюдаются также в секрете простаты, яичках и сперме, оказывая токсическое влияние на половые клетки. Сам по себе алкоголь не вызывает уродства у потомства, но вызывает повышение проницаемости биологических барьеров, отрицательно сказывается на качестве вырабатываемой спермы.
антисептик;
как обеззараживающее и подсушивающее средство, наружно;;
растворитель для лекарственных средств, для приготовления настоек, экстрактов из растительного сырья и др.;
пеногаситель при подаче кислорода, искусственной вентиляции легких;
в согревающих компрессах;
для физического охлаждения при лихорадке (для растирания);
Этанол является противоядием при отравлении некоторыми токсичными спиртами, такими как метанол и этиленгликол
БИЛЕТ 3
1. Эпилепсия. Основные формы заболевания. Классификация противоэпилептических средств по химической структуре.
2. Фармакологическая характеристика селективных ингибиторов циклооксигеназы – 2 (ЦОГ – 2).
3. Выписать рецепты: Феназепам
Трамадол (трамал)
1.
I. Противоэпилептические средства.
- Средства, для лечения больших судорожных припадков:
Фенобарбитал,Фенатоин (Дифенин)
Карбамазепин (Финлепсин),Вальпроат натрия (Депакин, Конвулекс)
Примидон (Гексамидин)
В комплексе: Ламотриджин (ламикталат),Бензобарбитал (Бензонал),Топирамат
- Средства, для лечения малых судорожных припадков:
Этосуксимид (суксилеп),Клоназепам (антилепсин),Вальпроат натрия
Ламотриджин (ламикталат),Триметадион (Триметин)
- Средства, для купирования эпилептического статуса:
Основные: Диазепам Вспомогательные: Фенобарбитал натрия
Клоназепам Дифенин натрия
Лоразепам Средства для наркоза (закись
азота, тиопентал натрия)
- Средства, для лечения миоклонус – эпилепсии:
Клоназепам (антилепсин),Вальпроат натрия
Ламотриджин (ламикталат)
- Средства, для лечения психомоторных (парциальных) припадков:
Карбамазепин,Ламотриджин
Клоназепам,Дифенин
Фенобарбитал,Гексамидин
Вальпроат натрия,Вигабатрин
Топирамат
Эпилепсия – хроническое заболевание ЦНС, характеризующееся повторными припадками.
Припадки сопровождаются, как правило, расстройством сознания, гипер-кинезами и различными нарушениями в работе ЦНС. Двигательные, зрительные, слуховые, обонятельные и вегетативные нарушения, расстройства памяти и мышления, агрессивность и другие эмоциональные отклонения. Припадки коррелируют с изменениями в ЭЭГ. Играет роль сочетание 2-х факторов:
1) предрасположенность;
2) органические поражения головного мозга (травмы черепа, инфекции, опухоли, сосудистые заболевания, заболевания ЦНС и др.).
Выделяют различные виды эпилептических припадков.
А. Генирализованные (потеря сознания).
1). Большие припадки (grand mal – большое зло). Внезапная потеря созна-ния, выраженные клонико-тонические судороги (3-5 мин). Припадок заканчивается общим угнетением функций ЦНС (длительный сон) – т.к. все нейромедиаторы израсходованы, биоэлект. активность мозга резко снижена.
2). Малые припадки (petit mal – малое зло). Внезапная кратковременная потеря сознания (несколько секунд, не более 1 мин.),. общие судороги при этом отсутствуют, могут наблюдаться подергивания мышц лица. Человек может сидеть или лежать, взгляд неподвижен, на вопросы не отвечает.
3). Эпилептический статус. Длительно непрекращающийся большой при-падок или припадки, которые повторяются несколько раз в течение нескольких часов. Статус может длиться 1-2 дня. Наиболее тяжелая форма, в результате которой человек может погибнуть от резкого нарушения дыхания и других симптомов – гипоксия, отек мозга, нарушение сердечной деятельности.
Б. Парциальные (локальные) или психомоторные припадки – расстройство поведения, неосознанные и немотивированные поступки, о которых больной потом не помнит, хотя внешне действия упорядоченные. Судорог нет. Имеет место расстройство сознания.
5). Миоклонус – эпилепсия – отдельные сокращения каких-либо групп мышц. Могут быть и другие виды парциальных припадков, сопровождающихся двигательными, зрительными, слуховыми, обонятельными и вегетативными нару-шениями, расстройством памяти и мышления, агрессивностью и другими эмоцио-нальными отклонениями.
СЕЛЕКТИВНЫЕ СРЕДСТВА:
ЦОГ-2 в норме отсутствует: образование ЦОГ-2 в тканях активизируется медиаторами воспаления (цитокины, эндотоксины и др).ЦОГ-2 играет важную роль в синтезе ПГ, участвующих в формировании отека и боли при воспалении (при воспалении концентрация ЦОГ-2 возрастает в 50 раз).
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 преимущественно блокируют этот тип фермента → меньше побочных эффектов.
Мелоксикам (мовалис ) – табл. 7,5 и 15 г
ПК: заболевания суставов, осле 15 лет. Высокая активность, пригоден для длительной терапии.
Целекоксиб (целебрекс) – табл. 100 и 200 мг
ПК: остеоартроз.
Нимесулид (найз, нимесил)
ПК: анальгезия, заболевание суставов, ОРЗ, ОРВИ, взрослые и дети.
Ф.в. – внутрь, местно.
Кроме подавления синтеза ПГ действует и на другие стадии воспалительного процесса и медиаторы воспаления (лейкотриены, гистамин, протеазы, свободные радикалы и др.)
Тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань.
| АРАХИДОНОВАЯ КИСЛОТА | ||
| Физиологические стимулы | Индометацин
Напроксен
Диклофенак
Кетопрофен
Ибупрофен
 
| Воспалительные стимулы |
| ЦОГ-1 | - Неселективные -
  Ингибиторы
ЦОГ
| ЦОГ-2 |
-
протеазы
 |
простагландины
ПГ g2 → ПГ-Н2
 |  |
ПГ-Е2 ПГ-F2СХ
ПГ Д2
Мелаксикам
Целекокмиб
Нимесулид
Боль,
воспаление,
лихорадка
- гастропротективное действие
- влияние на функцию почек и сосудов
влияние на агрегациютромбоцитов