Фармакология нового времени.

Ф КГМУ 4/3-04/02

ИП №6 от 14 июня 2007 г.

КАРАГАНДИНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА ОБЩЕЙ ФАРМАКОЛОГИИ

Лекция

«Введение. Общая фармакология»

 

По дисциплине Far-1 2213 «Фармакология - 1»

Для специальности 5В130100 «общая медицина»

Курс II

Время 1 час

Караганда 2012 г.

Обсуждены и утверждены на заседании кафедры

Протокол № 1 от «28 » 08 2012 г.

Заведующий кафедрой, д.м.н., профессор _____________ С.К.Жаугашева

Тема: Введение. Общая фармакология

Цель лекции: по завершению изучения лекции студент должен быть способен описать законы фармакокинетики и фармакодинамики, позволяющие рационально назначать лекарственные средства, выбирать пути их введения, регулярность введения и продолжительность курса лечения.

План лекции:

 

1. Введение.

 

2. Понятие о фармакологии.

 

3. Основные разделы фармакологии.

 

4. История фармакологии.

 

5. Принципы создания и исследования лекарственных препаратов.

 

6. Клинические исследования лекарственных веществ.

 

Фармакология

Фармакология – учение о лекарствах.

Общая фармакология – основные закономерности действия лекарств и организма на друг друга (фармакодинамика и фармакокинетика).

 

Частная фармакология – действие отдельных лекарств на отдельные органы

Фармакология древности:

1. Гиппократ – систематизация существующих в то время лекарственных средств.
2. Диоскарид – автор первого трактата о лекарственых растениях.
3. Гален – очистка лекарственного средства от балласта, разработал принципы применения лекарственных средств (галеновы препараты – очищенные).
4. Парацельс – основоположник ятрохимии.
5. Авиценна – описал способы и показания к применению различных лекарственных средств.

Фармакология нового времени.

Фармакопеи – руководства по фармакологии. Первая создана в Америке в 1820 г. В настоящее время состоит из 4-х частей:

1 том – рецептурные препараты.

2 том – безрецептурные препараты.

3 том – стандарты лекарственных средств.

4 том – основные фармакопейные статьи.

1765 г. – первая российская военная фармакопея (на латинском языке).

1778 г. – первая гражданская фармакопея (на латинском языке).

1847 г. – первая экспериментальная лаборатория в России (Юрьев).

Отечественная фармакология:

1. С.П.Боткин – изучение препаратов, действующих на сердце (экспериментальная лаборатория, где заведовал И.П.Павлов)
2. И.П.Павлов – основатель психофармакологии.
3. Н.П.Кравков – автор первого средства для внутривенного наркоза (гедонал) и идеи комбинированного наркоза (гедонал+хлороформ).
4. С.В.Аничков – работы по фармакологии ВНС, каротидного синуса, нервных дистрофий.
5. В.В.Закусов – влияние веществ на синаптическую передачу, возбуждение в ЦНС; основатель и первый директор института фармакологии АМН СССР.
6. М.П. Николаев – работы по патологической фармакологии сердечно-сосудистой системы.
7. А.А.Лихачев – фармакология теплообмена и газообмена, токсикология БОВ.
8. В.И.Скворцов.
9. М.Д.Машковский – новые лекарственные средства, руководство для врачей.
10. З.В.Ермольева – автор первого советского пенициллина (открыт А. Флемингом).
11. Дж. Вейн – механизм действия ненаркотических анальгетиков, метаболизм арахидоновой кислоты, открытие простациклина, двух видов циклооксигеназы – нормальной и патологической).

 

Принципы создания и исследования лекарственных препаратов:

1) Получение из натурального сырья (растения, животные) – сердечные гликозиды, свиной инсулин.

2) Синтез:

a) скрининг – выбор максимально активного препарата из целого ряда созданных

b) направленный синтез веществ

i) близких по строению к природным веществам

ii) противоположных по действию БАВ

iii) модифицированных БАВ, получение соединений с заданными свойствами

iv) пролекарства, превращаемые с помощью ферментов организма в БАВ.

3) Биотехнология, генная инженерия. Так были получены:

a) рекомбинантный инсулин

b) интерлейкины

c) интерфероны

Клинические исследования:

I фаза – на здоровых добровольцах (оценка переносимости) 20-25 лет.

II фаза – на больных (по их согласию) <100 чел., страдающих определенным заболеванием.

III фаза – на различных по составу группах (до 1000 чел), мультицентровые клинические исследования.

IV фаза – 5 лет после официального разрешения препарата с контролем госаппарата.

 

(Грек: Pharmacon-наркотик; беседа эмблем в) Фармакология - наука о лекарствах. В широком смысле, это связано с взаимодействием экзогенно введенных химических молекул (лекарств) с живыми системами. Фармакология охватывает все аспекты знания о лекарствах, но наиболее важными являются эффективное и безопасное использование лекарственных средств. В течение тысяч лет большинство лекарств были неочищенные природные продукты неизвестного состава и низкой эффективностью. Только откровенные эффекты этих веществ(сущностей) на органе(теле) были довольно неточно известны, но как тот же самый был произведен, был полностью неизвестен. За прошлые 100 лет, лекарства были очищены, химически охарактеризованы, и разработано громадное число высокоэффективных лекарств. Исследован механизм действия, включая молекулярные мишени многих лекарств. Все это стало возможным в связи с бурным ростом фармакологии, которая формирует основу рациональной фармакотерапии. Два главных раздела фармакологии - фармакодинамика и фармакокинетика.

По определению ВОЗ, лекарственным является любое вещество или продукт, который может быть использован или используется для исследования изменения физиологических систем или патологических процессов с пользой для реципиента.

Фармакология как наука развивается стремительными темпами. Ежегодно исследуются тысяча химических соединений. Из них в клинической практике используются лишь десятки новых высоко активных лекарственных препаратов. С каждым годом уточняются механизмы действия уже известных средств, расширяются или суживаются показания и противопоказания для их применения.

Не случайно в этой связи фармакология представляет собой один из самых сложных предметов медицины. К настоящему моменту известны уже данные о более 10000 лекарственных препаратов, а если апроксимировать на известные лекарственные формы (например, таблетки, порошки, мази, растворы и т. д.), получится свыше 100000 единиц. Безусловно, что такое количество лекарственных препаратов не может запомнить никакой врач, и здесь на помощь приходит компьютеризация медицины, которой, конечно, принадлежит будущее. Только с помощью компьютера можно точно рассчитать взаимодействие лекарственных препаратов в организме конкретного больного, подобрать оптимальные дозы нужного препарата. В этой ситуации врач должен знать основные группы препаратов и несколько представителей из каждой, а удержать в памяти всю массу известных средств становится уже невозможным.

Для практической медицины значение фармакологии чрезвычайно велико. В результате создания огромного арсенала высокоэффективных препаратов фармакология, фармакотерапия в частности, стали универсальным методом лечения больных с большинством заболеваний.

Фармакология - наука бурно прогрессирующая. Прогресс в области лекарствоведения и фармакологии в целом привел к тому, что в последнее время выделился и обособился ряд самостоятельных научных дисциплин и направлений. Синтез отдельных веществ, затем групп соединений создал предпосылки к выделению отдельных направлений лекарственной терапии и профилактики, таких, например, как радиационная фармакология, иммунофармакология, психофармакология, педиатрическая фармакология и др.

В целом же в настоящее время фармакология как базовая наука имеет 4 основных раздела:

1. Фармакокинетика

2. Фармакодинамика

3. Фармакотерапия

4. Токсикология лекарств (нежелательное действие лекарств).

Кроме того, фармакологию еще подразделяют на общую и частную.

ли общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, то частная рассматривает конкретныые фармакологические группы и отдельные препараты.

В обоих разделах особое внимание уделяется фармакодинамике и фармакокинетике лекарств, приводятся сведения о показаниях к их применению и возможных побочных эффектах.

 

 

Контрольные вопросы (обратная связь):

1. В чем отличие пути введения через рот и внутривенно?

2. При каких путях введения лекарственное вещество попадает в системный кровоток, минуя печень?

3. Какой основной механизм всасывания лекарственных веществ в ЖКТ?

4. Каковы особенности гематоэнцефалического барьера (ГЭБ)?

5. Какие вещества хорошо проходят ГЭБ?

6. Как влияет на активность лекарственного вещества связь его с белком плазмы крови?

7. Как изменяется лекарственное вещество под влиянием микросомальных ферментов печени?

8. Каковы основные пути выведения лекарственных веществ из организма?

9. Что такое «широта терапевтического действия»?

10. Может ли эффект лекарственного вещества уменьшаться при повторном введении? Почему?

11. Может ли эффект лекарственного вещества увеличиваться при повторном введении? Почему?

12. С чем связана идиосинкразия?

13. От функций каких органов зависит фармакологический эффект лекарственного вещества? Почему?

14. Какие фармакодинамические особенности в детском возрасте?

15. Какие фармакодинамические особенности в пожилом возрасте?

16. Какие признаки характеризуют лекарственную зависимость?