Лекция № 1.
Введение. Общие понятия о лекарственных средствах.
Фармакология (греч. Pharmakon лекарство, яд + logos учение) – это наука о действии на организм химических соединений, которые используются для профилактики, диагностики и лечения заболеваний людей и животных. Кроме того, фармакология занимается изысканием новых эффективных и безвредных лекарственных средств.
- наука о лекарственных средствах.
Велико значение Ф. для практической медицины. В результате создания большого ассортимента высокоэффективных препаратов фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства заболеваний. Широкое распространение получили средства, угнетающие и возбуждающие центральную и периферическую нервную систему; повышающие и понижающие АД; стимулирующие сердечную деятельность, дыхание, регулирующие кроветворение, свертывание крови, обменные процессы, противомикробные и противопаразитарные средства, применяемые для лечения и профилактики инфекционных болезней, и др.
Лекарственное воздействие остается на сегодняшний день одним из первых методов воздействия на больного человека. Тем самым в полной мере подтвердился тезис И. П. Павлова о том, что "фармакология как медицинская доктрина... вещь чрезвычайно важная, так как уже первый прием лечения по универсальности есть введение лекарственных веществ в человеческий организм. Ведь какой бы случай ни был, даже акушерский или хирургический, почти никогда не обходится дело без того, чтобы вместе с специальными приемами не были введены в организм лекарства. Понятно, что точное изучение этого универсального орудия врача имеет или должно иметь громадное значение".
Фармакология тесно связана с химией, анатомией и физиологией человека, фармакогнозией и технологией лекарств и в настоящее время является комплексной наукой.
Основные разделы фармакологии
Фармакодинамика - (греч. pharmakon - лекарство, dynamis – сила) - изучает локализацию, механизм действия и фармакологические проявления (эффекты) ЛС
Фармакокинетика ( kinetikos – движение) – раздел, изучающий всасывание, распределение, метаболизм и выведение(экскрецию) ЛВ.
Токсикология - (от греч. toxicon — яд и logos — учение) раздел, изучающий токсические свойства ядов, лекарств, т.к. практически все лекарства оказывают на организм кроме позитивного действия, также негативные побочные эффекты, серьезные осложнения, что резко ограничивает эффективность лечения больных, может быть причиной тяжелых повреждений организма и даже смерти). Знание токсикологии способствует предупреждению опасных последствий лечения.
Клиническая фармакология занимается разработкой новых и переоценкой известных ЛС. Изучает особенности действия лекарственных средств на организм здорового и больного человека с использованием различных методов исследования.
Фармакотерапия занимается научно-обоснованным подбором ЛС, их доз и схем для лечения определенных заболеваний, с учетом стадии, формы, длительности заболевания, сопутствующих патологий, пола, возраста больного и т.д. Фармакотерапия может:
- этиотропная - лечение направлено на устранение причины заболевания;
- патогенетическая - способствует устранению и/или ограничению патологического процесса, вызвавшего заболевание;
- симптоматическая - направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений (симптомов) заболевания;
- заместительная – введение природных веществ, которые не вырабатываются в организме в достаточном количестве;
- общестимулирующая – направлена на повышение защитных сил организма или общего тонуса организма;
- профилактическа я - проводится для предупреждения возникновения заболеваний. Например, вакцинация детей АКДС;
- паллиативная - имеет своей целью облегчить страдания инкурабельных больных.
Пример: острый бронхит – этиология: бактериальная или вирусная инфекция, - патология: воспаление слизистой оболочки бронхов (отек и покраснение) + нарушается иннервация стенок бронхов, повышается продукция слизи, ее вязкость: кашель и температура.
Этиотропное лечение ОБ: назначение антибактериальных или противовирусных препаратов. Патогенетическое – противовоспалительные препараты (НПВС, ГКС). Симптоматическое – отхаркивающие или противокашлевые.
Кроме того, во 2 половине XX века, в связи со стремительным развитием медицины, сформировалось еще ряд направлений фармакологии: психофармакология, хронофармакология, возрастная фармакология, биохимическая фармакология.
Теоретическая фармакология состоит из двух больших разделов: общей фармакологии и специальной фармакологии.
Общая фармакология. При изучении данного раздела будут рассмотрены пути введения ЛВ в организм, общие закономерности взаимодействия их с соответствующими структурами организма, их распределение и пути выведения в организме. Даны объяснения основным понятиям фармакодинамики – фармакологический эффект и механизм действия. Рассмотрены возможные виды действия ЛВ на организм, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику ЛВ.
В разделе «Специальная фармакология» будет изучена общая характеристика отдельных фармакологических групп ЛП, а также дана сравнительная характеристика основных препаратов каждой группы. Отдельная глава будет посвящена основным принципам неотложной помощи при острых отравления ЛС.
По окончании курса фармакологии студент должен ЗНАТЬ:
- Классификацию ЛС
- Международные и торговые названия лекарственных препаратов
- Механизмы действия ЛС
- Показания к применению ЛС
- Отрицательные побочные действия ЛС и противопоказания к их применению
- Формы выпуска и дозировки ЛС
Студент должен УМЕТЬ:
- Определять принадлежность препарата к фармакологической группе
- Определять место лекарственного препарата в классификации ЛС
- Определять по международному названию ЛС его торговые названия
- Проводить замену одного ЛС на другое ЛС, аналогичное по действию
- Информировать больного о рациональном приема ЛС, о возможных побочных отрицательных реакциях и мерах их устранения
- Анализировать и корректировать рецепт
- Пользоваться справочной литературой по ЛС, владеть составлением и передачей фармацевтической информации для врачей и населения
- Давать советы населению о рациональном приеме ЛС и обращении с ними, о вреде токсикомании и наркомании.
Терминология.
Как и любой раздел медицинской науки, клиническая фармакология имеет свою специальную терминологию, без знания которой изучение этого предмета будет достаточно сложным. Знание этой терминологии также необходимо для правильного понимания информационных материалов, посвящённых описанию конкретных ЛС, с которыми медицинский работник сталкивается в своей повседневной работе.
Лекарственное вещество - это отдельное химическое соединение или биологически активное вещество, которое при введении в организм способен предотвращать возникновение заболевания, изменять течение патологического процесса, нормализовать функцию и способствовать быстрому выздоровления.
Лекарственное средство - это фармакологическое средство, разрешенное к применению уполномоченным на это органом страны в установленном порядке для предотвращения, лечения или диагностики заболеваний человека или животных. Разрешение на использование нового вещества как лекарственного средства предоставляет республиканский орган исполнительной власти.
Лекарственный препарат - это лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы (таблетки, драже, мазь и т.д.).
Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.
Лекарственное сырье - это материал бактериального, растительного, минерального, животного или синтетического происхождения, из которого изготовляют лекарственные препараты.
Препараты, изготовленные из лекарственного растительного сырья простой обработкой (сушка, измельчение), называют простыми. Сложной обработкой растительного сырья получают сложные или Галеновые препараты (настойки, экстракты). Галеновые препараты содержат помимо действующих также недействующим (балластные) вещества, которые могут уменьшать активность лекарственных веществ. Наличие в галеновых препаратах примесей не позволяет применять их парентерального.
Предприятия химико-фармацевтической промышленности выпускают очищенные от балластных примесей препараты, которые, в отличие от галеновых, называют новогаленовыми (например, омнопон, адонизид). Новогаленовые препараты можно применять и для парентерального введения.
Каждое лекарственное средство имеет свой регистрационный (информационный) номер (шифр), под которым он зарегистрирован в стране и внесен в Реестр лекарственных средств страны.
Все лекарственные средства, разрешенные к применению, заносятся в Государственную фармакопею, которая является основным официальным документом по лекарствоведению в данной стране. Государственная фармакопея - это не фармакологический справочник, а скорее фармацевтический, поскольку в основном в нем приводятся сведения о способах идентификации и анализа качества и количества лекарственного вещества, а о фармакологических эффектах - очень кратко. В настоящее время в Российской Федерации действующей является Государственная фармакопея XIV (обозначаются ГФ XIV).
В связи с бурным ростом фармацевтической промышленности фармакология в последние два-три десятилетия получила в свое распоряжение огромное число новых лекарственных препаратов - сотни тысяч наименований. Так в 1982 году ВОЗ было зарегистрировано около 3000 препаратов, в настоящее время в медицинской практике используют более 11 ООО наименований ЛС. Запоминание ЛС осложняется тем, что каждое из них имеет по несколько названий – синонимов. У некоторых из них может насчитываться 60-90. В связи с этим необходимо знать:
Каждое ЛС может иметь 3 названия:
- Полное химическое название – описание строения молекулы по международной химической номенклатуре;
- Непатентованное название, международное непатентованное название (МНН, INN) – название, которое выдается лекарственному средству специальным комитетом ВОЗ или национальным фармакопейным комитетом. Это название не является чьей-либо интеллектуальной собственностью и может быть использовано любым производителем лекарства. При выборе МНН должны учитываться 3 принципа:
- Название должно иметь отчетливое звучание и написание;
- Название не должно быть созвучно уже имеющимся наименованиям лекарств;
- Название должно отражать родовую связь лекарственных средств. Например, суффикс –олол у блокаторов b-адренорецепторов, -прил – у ингибиторов АПФ, -сартан – у антагонистов ангиотензиновых AT1-рецепторов, приставка цефа- – у цефалоспориновых антибиотиков.
- Патентованные (фирменные) названия – это торговая марка, которая присваивается конкретному лекарственному препарату фирмой-производителем. Без разрешения владельца прав ни одно предприятие не может выпускать лекарство под этой маркой. Патентованное название является a priori гарантией определенного уровня качества препарата. К патентованным названиям не предъявляют таких требований как к МНН. Обычно в патентованное название входит часть наименования фирмы-производителя. Например, мебендазол фирмы «Pharmacar» носит название «Вермакар®»
В принципе, считают, что если врач выписывает в рецепте лекарство, под его фирменным названием – он желает, чтобы пациенту был выдан именно этот препарат. Если провизор по какой-либо причине не может это выполнить и отпускает лекарство произведенное другим производителем, он не только обязан сообщить об этом больному, но и объяснить ему, что он должен связаться с врачом и уточнить, как повлияет замена на план лечения.
Если врач выписывает лекарство под его МНН, то он оставляет право выбора производителя лекарства за провизором и оставляет на его усмотрение возможность т.н. генерической замены (т.е. отпуска лекарства под любым из его торговых наименований).
В зависимости от производителя выделяют брендовые и генерические лекарственные средства:
- Бренды (оригинальные лекарства) – лекарства, которые производятся фирмой-разработчиком, т.е. фармацевтическим концерном, который открыл данное лекарство и провел все стадии его изучения. Все брендовые лекарства, после своего открытия находятся под патентной защитой (срок действия патента в большинстве стран составляет 15 лет). Производство новых лекарств – весьма дорогостоящий процесс, по данным 1994 г. в США стоимость разработки нового лекарства составляла от 200 до 300 млн долларов. Согласно докладу, опубликованному крупнейшей французской корпорацией Servier в 2002 г, за 30 лет ей удалось зарегистрировать только 30 новых лекарственных средств (в научно-исследовательском отделе корпорации трудится 2.400 сотрудников).
- Дженерики (генерические лекарственные средства) – производятся фармацевтическим концерном по лицензии фирмы-владельца или после того, как срок патента на лекарство истек. Дженерики не требуют полной программы исследований, для их регистрации фирма иногда должна лишь представить данные о всасывании препарата в сравнении с брендовым лекарством. Таким образом, дженериковые лекарства всегда дешевле их брендовых аналогов, т.к. фирма не тратит средства на 10-15 летние исследования лекарства, а пользуется готовыми данными. В настоящее время крупная фармацевтическая фирма способна за год наладить выпуск в среднем 30 новых генерических лекарственных средств.
Подводя итог вышесказанному следует отметить, что любое лекарство может быть представлено на рынке в 3 вариантах:
- Брендовый препарат имеющий торговое наименование. В течение 15 лет после открытия лекарства он единственный на рынке.
- Дженериковый препарат под торговым (фирменным) наименованием;
- Дженериковый препарат под МНН.
Исследование, выполненное в Великобритании в 90-х гг XX века показало, что около 41% рецептов, прописываемых врачами содержат МНН лекарств.
Затраты на создание лекарств столь велики, что известный концерн «Bayer», в котором был создан аспирин (ацетилсалициловая кислота) до сих пор не может покрыть первичные расходы (с учетом инфляции), связанные с разработкой этого лекарства.
Основным учреждением по лекарственному обеспечению больных в амбулаторно-поликлинических и стационарных условиях является аптека.
Аптека – особая специализированная организация системы здравоохранения, основной задачей которой является обеспечение населения, учреждений здравоохранения и организаций ЛС путем осуществления розничной торговли.
Аптечный пункт - структурное подразделение аптеки, которое создается в ЛПУ, основной задачей которого является обеспечение населения ЛС путем осуществления розничной торговли.