· Двойная связь. Введение в положение 1,2 увеличивает активность. ГК имеют большой период полужизни в плазме кольцо А у них более метаболиз. медл. Введ в полож 9,11 уменш акт. Введение в 6,7 – не влияет (прочие КС).
· Метильный радикал. Введение в положения 2, 6 и 16 увел актив. Замена в полож 4α,7α,9α,11α и 21 – уменш активн.
· Спиртовой гидроксил. Наличие в 11β увеличивает активность. Введение в 1, 6, 7, 9, 14, 16 уменш активн(из-за увел гидрофильности).
· Галогены (атомы фтора). Введение в 9α увеличивает ГК активность и предотвращает окисление 11‐OH‐группы. Возможно. Увел ГК проис из-за усил, вследствие отриц индуктивного эффекта ат F, к-тных св-в ОН гр и увел её способности образов водородн связь с рецептором.
· Атом фтора в положении 6 также увеличивает ГК активность, но меньше влияет на МК активность. Введение атомов фтора в положения 2α, 11 α, 21 уменьшает активность.
· Образование эфиров. Образование сложного/простого эфира из 17α-ОН, образов ацетоксида 16α, 17α увел противовоспалит активность и сродство к рецептору, этерификация 21 ОН- уменш
|
Метилпреднизолон β 
-метадон
Дексаметазон (пролек)
ДЕЗОКСИКОРТОНА АЦЕТАТ
Desoxycotone acetate
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ
3,20‐Диоксопрегн‐4‐ен‐21‐ил ацетат. РДИ в масле 0,5%.
ФЛУДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ
Fludrocortisone acetate
КОРТИНЕФФ
11,17‐Дигидрокси‐3,20‐диоксо‐9фторпрегн‐4ен‐21‐ил ацетат
Таблетки по 0,1 мг.
ГИДРОКОРТИЗОН
Hydrocortisone
Мазь и гель для нар прим 10 мг/г, мазь глазная 5 мг/г; ПИМАФУКОРТ – крем, мазь, содержащие 1% микроионизированного ГК, а также натамицин и неомицин.
ГИДРОКОРТИЗОНААЦЕТАТ
Hydrocortisone acetate
ГК бутират – 0,1% мазь, крем, эмульсия для НП – ЛАТИКОРТ, ЛОКОИД.
Мазь и гель для наружного применения 10 мг/г; мазь глазная 5 мг/г; суспензия дляинъекций 2,5%; суспензия микрокристаллическая для инъекций (с лидокаином), мазь 1% с окситетрациклина г/х – ГИОКСИЗОН, ОКСИКОРТ.
ПРЕДНИЗОЛОН
Prednisolone
Табл по 5 мг; РДИ 25 мг/мл; мазь 5 мг/г.
Преднизолона натрия фосфат – РДИ 30 мг/мл.
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
Methylprednisolone
Медрол
Таблетки по 4, 8, 16 и 32 мг (МЕДРОЛ); М.ацетат: суспензия для инъекций 40 мг/мл (ДЕПО‐ МЕДРОЛ); М.ацепонат: крем,
мазь и эмульсия 0,1% (АДВАНТАН); М.натрия сукцинат: стерильный порошок для пригот. РДИ по 40, 125, 250 и 500 мг (МЕТПРЕЗОН)
БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРИАТ
Betamethasone valerate
ЦЕЛЕСТОДЕРМ, Ц‐ДЕРМ
Крем (с гентамицином), мазь для нар прим 1 мг/г.
БЕТАМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ
Betamethasone dipropionate
(I) БЕЛОДЕРМ (II) БЕЛОГЕНТ(III) ТРИАКУТАН БЕТАДЕРМ(V) БЕТАСПАН (IV) БЕЛОСАЛИКДИПРОСПАН БЕТАСАЛИН
БЕТАСАЛИЦИЛИК ДИПРОСАЛИК МЕЗОСАЛИК
Мазь 0,05% (I); крем; крем и мазь с гентамицина сульфатом (II); крем с ГС и клотримазолом (III);мазь, лосьон, спрей с салициловой кислотой (IV);суспензия для инъекций вместе с Б. натрияфосфатом (V).
ДЕКСАМЕТАЗОНА НАТРИЯ ФОСФАТ
(DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE)
Раствор для инъекций 4 мг/мл; кап.гл. 1 мг/мл; кап.гл. – ВИГАДЕКСА (с моксифлоксацином),ГЕНТАДЕКС (с гентам.сульфатом) и др.; Д.натрияметасульфобензоат – гл. капли, ушные капли (сантибиотиками) ПОЛИДЕКСА, СОФРАДЕКС и др.
ДЕКСАМЕТАЗОН
Dexametazone
Таблетки по 0,5 мг; ДЕКСАТОБРОМ,ТОБРАДЕКС (капли глазные стобрамицином); МАКСИТРОЛ (каплиглазные с неомицина сульфатом иполимиксином).
ТРИАМЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД
Tramicinolone acetonid
Суспензия для инъекций 40 мг/мл
(КЕНАЛОГ 40, ТРИКОРТАЛ), мазь(ФТОРОКОРТ), мазь с мирамистином(ТРИМИСТИН); Триамцинолон –таблетки по 4 мг (КЕНАЛОГ).
ФЛУОЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД
(FLUOCINOLONE ACETONID)
СИНАФЛАН ФЛУЦИНАРСИНАФ
Мазь для наружного применения, гель 0,25 мг/г;мазь с неомицином(ФЛУЦИНАР N). 2 фтора => только наружно использ
СИНТЕЗЫ