Глюкокортикоидная активность




· Двойная связь. Введение в положение 1,2 увеличивает активность. ГК имеют большой период полужизни в плазме кольцо А у них более метаболиз. медл. Введ в полож 9,11 уменш акт. Введение в 6,7 – не влияет (прочие КС).

· Метильный радикал. Введение в положения 2, 6 и 16 увел актив. Замена в полож 4α,7α,9α,11α и 21 – уменш активн.

· Спиртовой гидроксил. Наличие в 11β увеличивает активность. Введение в 1, 6, 7, 9, 14, 16 уменш активн(из-за увел гидрофильности).

· Галогены (атомы фтора). Введение в 9α увеличивает ГК активность и предотвращает окисление 11‐OH‐группы. Возможно. Увел ГК проис из-за усил, вследствие отриц индуктивного эффекта ат F, к-тных св-в ОН гр и увел её способности образов водородн связь с рецептором.

· Атом фтора в положении 6 также увеличивает ГК активность, но меньше влияет на МК активность. Введение атомов фтора в положения 2α, 11 α, 21 уменьшает активность.

· Образование эфиров. Образование сложного/простого эфира из 17α-ОН, образов ацетоксида 16α, 17α увел противовоспалит активность и сродство к рецептору, этерификация 21 ОН- уменш

гидрокортизон

Метилпреднизолон β -метадон

 

Дексаметазон (пролек)

ДЕЗОКСИКОРТОНА АЦЕТАТ

Desoxycotone acetate

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ

3,20‐Диоксопрегн‐4‐ен‐21‐ил ацетат. РДИ в масле 0,5%.

ФЛУДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ

Fludrocortisone acetate

КОРТИНЕФФ

11,17‐Дигидрокси‐3,20‐диоксо‐9фторпрегн‐4ен‐21‐ил ацетат

Таблетки по 0,1 мг.

ГИДРОКОРТИЗОН

Hydrocortisone

Мазь и гель для нар прим 10 мг/г, мазь глазная 5 мг/г; ПИМАФУКОРТ – крем, мазь, содержащие 1% микроионизированного ГК, а также натамицин и неомицин.

ГИДРОКОРТИЗОНААЦЕТАТ

Hydrocortisone acetate

ГК бутират – 0,1% мазь, крем, эмульсия для НП – ЛАТИКОРТ, ЛОКОИД.

Мазь и гель для наружного применения 10 мг/г; мазь глазная 5 мг/г; суспензия дляинъекций 2,5%; суспензия микрокристаллическая для инъекций (с лидокаином), мазь 1% с окситетрациклина г/х – ГИОКСИЗОН, ОКСИКОРТ.

ПРЕДНИЗОЛОН

Prednisolone

Табл по 5 мг; РДИ 25 мг/мл; мазь 5 мг/г.

Преднизолона натрия фосфат – РДИ 30 мг/мл.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН

Methylprednisolone

Медрол

Таблетки по 4, 8, 16 и 32 мг (МЕДРОЛ); М.ацетат: суспензия для инъекций 40 мг/мл (ДЕПО‐ МЕДРОЛ); М.ацепонат: крем,

мазь и эмульсия 0,1% (АДВАНТАН); М.натрия сукцинат: стерильный порошок для пригот. РДИ по 40, 125, 250 и 500 мг (МЕТПРЕЗОН)

 

БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРИАТ

Betamethasone valerate

ЦЕЛЕСТОДЕРМ, Ц‐ДЕРМ

Крем (с гентамицином), мазь для нар прим 1 мг/г.

 

БЕТАМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ

Betamethasone dipropionate

(I) БЕЛОДЕРМ (II) БЕЛОГЕНТ(III) ТРИАКУТАН БЕТАДЕРМ(V) БЕТАСПАН (IV) БЕЛОСАЛИКДИПРОСПАН БЕТАСАЛИН

БЕТАСАЛИЦИЛИК ДИПРОСАЛИК МЕЗОСАЛИК

Мазь 0,05% (I); крем; крем и мазь с гентамицина сульфатом (II); крем с ГС и клотримазолом (III);мазь, лосьон, спрей с салициловой кислотой (IV);суспензия для инъекций вместе с Б. натрияфосфатом (V).

 

ДЕКСАМЕТАЗОНА НАТРИЯ ФОСФАТ

(DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE)

Раствор для инъекций 4 мг/мл; кап.гл. 1 мг/мл; кап.гл. – ВИГАДЕКСА (с моксифлоксацином),ГЕНТАДЕКС (с гентам.сульфатом) и др.; Д.натрияметасульфобензоат – гл. капли, ушные капли (сантибиотиками) ПОЛИДЕКСА, СОФРАДЕКС и др.

ДЕКСАМЕТАЗОН

Dexametazone

Таблетки по 0,5 мг; ДЕКСАТОБРОМ,ТОБРАДЕКС (капли глазные стобрамицином); МАКСИТРОЛ (каплиглазные с неомицина сульфатом иполимиксином).

ТРИАМЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД

Tramicinolone acetonid

Суспензия для инъекций 40 мг/мл

(КЕНАЛОГ 40, ТРИКОРТАЛ), мазь(ФТОРОКОРТ), мазь с мирамистином(ТРИМИСТИН); Триамцинолон –таблетки по 4 мг (КЕНАЛОГ).

 

 

ФЛУОЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД

(FLUOCINOLONE ACETONID)

СИНАФЛАН ФЛУЦИНАРСИНАФ

Мазь для наружного применения, гель 0,25 мг/г;мазь с неомицином(ФЛУЦИНАР N). 2 фтора => только наружно использ

СИНТЕЗЫ



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2017-04-20 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: