Пиримидиновый цикл вместе с тиазольным входит в состав структуры тиамина (В1). Данное вещество является четвертичным аммониевым соединением и существует в виде различных солей: гидрохлорида, гидробромида, нитрата.
Биологически активной формой В1 является дифосфорный эфир (тиамина дифосфат, ТДФ)
· ПируватДГГ, входящая в пируватДГГ комплекс;
· АльфаКГ ДГГ, входящая в АльфаКГ ДГГ комплекс;
· транскетолазы – ферменты ПФП распада глюкозы.
Авитаминоз В1(бери-бери):
· сухая форма – поражение нервной системы,
· влажная форма – поражение ССС.
Применение:
· гиповитаминоз и авитаминоз В1,
· повышенная потребность в В1(беременность, лактация),
· хронический алкоголизм, заболевания нервной системы, заболевания ССС,
· заболевания кожи.
Лекарственные средства В1:
· соли тиамина (г/х,г/б, нитрат),
· соли фосфатов (кокарбоксилазы г/х),
· пролекарство – бенфотиамин.
Бенфотиамин – липофильное пролекарство тиамина. Применяют перорально.
Фолиевая кислота – водорастворимый витамин (В9). Содержится практически во всех животных, растительных и микробных клетках. Синтезируется растениями и микроорганизмами.
6-метилптерин, 4-аминобензойная кислота, L-глутаминовая кислота.
В тканях ФК находится в виде птероилполиглутаматов. В тонком кишечнике они гидролизуются при действии конъюгазы. Всасывается только птероилмоноглутаминовая кислота. В печени ФК активируется – при действии дигидрофолатредуктазы (ТГФР) она превращается вначале в 7,8-дигидрофолиевую кислоту, а затем в 5,6,7,8-ТГФК.
ТГФК – кофермент, участвующий в переносе различных групп, содержащих один атом углерода
|
Переносимые ТГФК одноуглеродные фрагменты используются при синтезе:
· пуриновых нуклеотидов,
· дезокситимидинмонофосфата,
· АК.
При недостатке ФК поражаются ткани с высокой скоростью деления клеток: нарушение эритропоэза, поражение слизистой кишечника, увеличение риска дефекта нервной трубки у плода. Мегалобластная анемия – появление в крови аномальных предшественников эритроцитов и мегалоцитов.
Применение:
· мегалобластная анемия,
· лучевая болезнь,
· хронический гастроэнтерит,
· спру,
· беременность и подготовка к планируемой беременности.
Рибофлавин
В основе молекулы рибофлавина лежит структура изоаллоксазина, являющегося производным бензоптерина.
бензоптеридин, аллоксазин, изоаллоксазин
В 7 и 8 положениях метильные группы, в 10 – четырехатомный спирт Д-рибитол. В последнем три центра хиральности – 2 и 3 атомы имеют S, а 4 – R-конфигурацию. Рибофлавин оптически активен и вращает плоскость поляризации влево.
Биологическое действие рибофлавина основано на его ОВ свойствах:
Активные формы рибофлавина: ФМН,ФАД
Рибофлавин натрия фосфат
Флавиновые ферменты:
· сукцинат ДГ,
· оксидазы аминокислот,
· моноаминооксидаза,
· глутатионредуктаза.
При недостатке рибофлавина появляются трещины в углах рта, возникают заболевания кожи, поражается слизистая полости рта, сетчатка и роговица, нарушается работа ССС и ЖКТ. Как ЛС рибофлавин применяется при гиповитаминозах и авитаминозах, заболеваниях глаз, длительно незаживающих ранах и язвах, заболеваниях ЖКТ.