Основы фармакокинетики лекарственных средств
1. Фармакокинетика – это раздел фармакологии, изучающий:
А. Особенности всасывания и выведения лекарственных веществ
Б. Осложнения лекарственной терапии
В. Биотрансформацию веществ в организме
Г. Влияние веществ на генетический аппарат
Д. Механизмы действия лекарственных веществ
2. Основной механизм всасывания лекарственных веществ в желудочно-кишечном тракте:
А. Активный транспорт
Б. Фильтрация
В. Пассивная диффузия
Г. Пиноцитоз
Д. Облегченная диффузия
3. Пассивная диффузия лекарственных веществ:
А. Происходит по градиенту концентрации
Б. Происходит против градиента концентрации
В. Обеспечивает всасывание полярных гидрофильных веществ
Г. Обеспечивает всасывание неполярных липофильных веществ
Д. Требует затрат энергии
4. Для гидрофильного лекарственного вещества характерны:
А. Высокая способность проникать через липидные слои клеточных мембран
Б. Низкая способность проникать через липидные слои клеточных мембран
В. Быстрый транспорт через мембраны с помощью пассивной диффузии
Г. Легкое проникновение через гематоэнцефалический барьер
Д. Значительная реабсорбция в почечных канальцах
5. Ионизированные соединения:
А. Плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте
Б. Плохо реабсорбируются в почечных канальцах
В. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте
Г. Хорошо реабсорбируются в почечных канальцах
Д. Транспортируются также как неионизированные
6. Ускорить выведение производных барбитуровой кислоты из организма можно:
А. Подкисляя мочу
Б. Подщелачивая мочу
В. Повышая липофильность молекулы
Г. Уменьшая степень диссоциации барбитуратов
Д.Уменьшая реабсорбцию в почечных канальцах
7. Фильтрация:
А. Не зависит от осмотического давления
Б. Не зависит от гидростатического давления
В. Обеспечивает всасывание полярных гидрофильных веществ
Г. Зависит от величины молекул лекарственного вещества
Д. Осуществляется с затратой энергии
8. В почках ограничена фильтрация:
А. Веществ, связанных с белками плазмы крови
Б. Слабых оснований
В. Полярных соединений
Г. Липофильных веществ
Д. Слабых кислот
Активный транспорт лекарственных веществ через биологические мембраны
А. Обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул
Б. Может осуществляться против градиента концентрации
В. Характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам
Г. Требует затраты энергии
Д. Характеризуется насыщаемостью и конкурентностью
10. Лекарственные вещества, депонированные в плазме крови:
А. Медленнее метаболизируются
Б. Легче проникают через гемато-гистологические барьеры
В. Быстрее выводятся из организма
Г. Действуют более продолжительно
Д. Обуславливают латентный период действия лекарственного вещества
11. Пролонгирование эффектов лекарственных средств достигается при:
А. Создании депо в жировой ткани
Б. Нарушении всасывания в кишечнике
В. Энтерогепатической циркуляции
Г. Повышении клубочковой фильтрации в почках
Д. Усилении биотрансформации в печени
12. Две основные разновидности метаболической трансформации веществ:
А. Биотрансформация (реакции метаболизма 1-й фазы)
Б. Глюкуронирование
В. Окисление
Г. Конъюгация (реакции метаболизма 2-й фазы)
Д. Восстановление
13. Биотрансформация –это:
А. Процесс, характеризующий выведение чужеродных веществ через почки
Б. Процесс, осуществляемый под влиянием микросомальных ферментов печени
В. Процесс связывания веществ с белками плазмы крови
Г. Комплекс физико-химических и биохимических превращений веществ в организме
Д. Вид обезвреживания веществ
14. Метаболизм лекарственных веществ обычно приводит к образованию метаболитов и конъюгатов, которые:
А. Лучше реабсорбируются в почечных канальцах
Б. Более гидрофильны, чем исходное вещество
В. Более активны, чем исходное вещество
Г. Более липофильны, чем исходное вещество
Д. Менее активны, чем исходное вещество
15. К реакциям метаболизма 1-й фазы относятся:
А. Образование соединений с глюкуроновой кислотой
Б. Метилирование
В. Окисление
Г. Восстановление
Д. Гидролиз
16. Система цитохромов Р 450 печени:
А. Обеспечивает процесс ацетилирования в микросомах
Б. Стимулирует реакцию восстановления лекарственных веществ
В. Активирует эстеразы, обеспечивающие процессы гидролиза
Г. Участвует в процессах окисления веществ микросомальными ферментами
Д. Ингибируется фенобарбиталом и рифампицином
17. Индукция микросомальных ферментов печени может:
А. Потребовать уменьшение дозы некоторых веществ
Б. Потребовать увеличения дозы некоторых веществ
В. Способствовать удалению чужеродных веществ из организма
Г. Вызываться ингибиторами биосинтеза белка
Д. Удлинять действие препарата
18. Ацетилирование лекарственных средств – это:
А. Взаимодействие с глюкуроновой кислотой
Б. Окисление с участием цитохромов Р 450
В. Связывание с остатком уксусной кислоты с участием ацетил-КоА
Г. Присоединение аминокислоты глицина
Д. Разновидность реакции коньюгации
19. К энтеральным путям введения лекарственных средств относятся:
А. Внутримышечное
Б. Введение через рот
В. Сублингвальное
Г. В прямую кишку
Д. Через зонд в желудок
20. Особенности ректального пути введения лекарственных средств в сравнении с пероральным:
А. Более физиологичный путь
Б. Лекарство не подвергается действию хлористоводородной кислоты и ферментов
В. Лекарство меньше обезвреживается в печени
Г. Можно назначать в любом обьеме
Д. Биодоступность лекарств при этом пути выше
21. При сублингвальном введении лекарственное вещество:
А. Всасывается более быстро, чем при пероральном применении
Б. Не разрушается ферментами желудка и 12-ти перстной кишки
В. Минует пресистемную элиминацию
Г. Не оказывает местного раздражающего действия
Д. Более быстро выводится почками
22. К парентеральным путям введения лекарственных веществ относятся:
А. Подкожный
Б. Внутримышечный
В. Сублингвальный
Г. Внутрь
Д. Внутривенный
23. Взвеси веществ нельзя вводить:
А. Под оболочки мозга
Б. Подкожно
В. Внутриартериально
Г. Внутримышечно
Д. Внутривенно
24. Лекарственные вещества попадают в общий кровоток, проходя печеночный барьер при введении:
А. Сублингвально
Б. В 12-ти перстную кишку
В. Внутрь
Г. Ректально
Д. Внутримышечно
25. Пресистемная элиминация лекарственного средства – это:
А. Процесс удаления из крови почками
Б. Удаление до его попадания в общий кровоток
В. Секреция железами желудка
Г. Биотрансформация в печени после всасывания в кровь
26. «Период полуэлиминации» - это:
А. Абсорбция из места введения 50% дозы вещества
Б. Связывание с белками плазмы крови 50% вещества, введенного в кровь
В.Время снижения содержания вещества в плазме на 50% от введенного количества
Г.Время экскреции почками 50% вещества
Д.Термин, имеющий отношение к фармакокинетике лекарственного вещества
27. Внутвенно запрещается вводить:
А. Взвеси
Б. Изотонические растворы
В. Масляные растворы
Г. Гипертонические растворы
Д. Эмульсии
28. Масляные растворы лекарственных веществ можно вводить:
А. Внутрь
Б. Внутриартериально
В. Внутримышечно
Г. Внутривенно
Д. Под оболочки мозга
29. Термин «биодоступность» определяется как:
А. Отношение количества неизменного вещества в крови в % к введенной дозе
Б. Биологическая активность препарата
В. Доступность препарата широким слоям населения
Г. Количество неизменного вещества, достигшего печени
Д. Способность проходить через гемато-энцефалический барьер
30. При пероральном введении биодоступность вещества в целом определяется:
А. Элиминацией при первом прохождении через печень
Б. Разрушением под влиянием хлористоводородной кислоты и пищеварительных ферментов
В. Факторами, влияющими на всасывание вещества (моторика ЖКТ, качественный и количественный состав содержимого кишечника и др.)
Г. Степенью высвобождения таблетированных лекарственных форм
Д. Все ответы правильные
Задание 1
Укажите, какие пути введения относятся к энтеральным, а какие – к парентеральным