Бромокриптин
Группа – средство лечения паркинсонизма (дофаминомиметик) Механизм действия – стимулирует Б2-рецепторы неостриатума. Кроме того, стимулируя Б2-рецепторы, уменьшает высвобождение пролактина из передней доли гипофиза Фарм эффекты – противопаркинсоническое, дофаминомиметическое Показания – в сочетании с леводопой, когда не удается получить удовлетворительных результатов, а также в случае воз-никновения синдрома «включения/выключения», бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия, пролактиномы, необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, болезнь Паркинсона, паркинсонизм Противопоказания – гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность Побочные эффекты – ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота, галлюцинации, психозы, развитие дискинезии
Леводопа+Карбидопа
Группа – противопаркинсоническое средство Механизм действия – проникает через гематоэнцефалический барьер путем активного. В неповрежденных дофаминергических нейронах под влиянием ДОФА-декарбоксилазы пре-вращается в дофамин, который выделяется из окончаний дофаминергических волокон и стимулирует 02-рецепторы на холинергических нейронах неостриатума. В результате активность этих нейронов снижается, что приводит к устранению симптомов паркинсонизма. Фарм эффекты – противопаркинсоническое (уменьшает брадикинезию, мышечную ригидность и в меньшей степени тремор) Показания – болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного паркинсонизма) Противопоказания – закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, психозы, нарушения сердечного ритма, функции печени и почек, беременность, лактация, возраст до 25 лет Побочные эффекты – ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердечные аритмии, тошнота и рвота, психозы, галлюцинации, бессонница, тревож-ность, депрессия, нарушение координации движений, дискинезии
Для предотвращения декарбоксилирования леводопы в периферических тканях используют ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы, не проникающие через гематоэнцефалический барьер карбидопу. При этом большее количество леводопы (около 10%) поступает в ткани мозга и достигает места своего действия. Это позволяет снизить назначаемую дозу леводопы. Кроме того, вследствие уменьшения образования дофамина в периферических тканях уменьшаются периферические побочные эффекты леводопы
Тригексифенидил
Группа – средство лечения паркинсонизма (м-, н-холинолитик) Механизм действия – оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Блокируя М,-холинорецепторы неостриатума, уменьшает симптомы паркинсонизма Фарм эффекты – противопаркинсоническое Показания – начальные стадии болезни Даркинсона и паркинсонизм, при лекарственном паркин-сонизме, в частности, назначают для предупреждения и устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных антипсихотическими средствами. Противопоказания – глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчув-ствительность к препарату, кормление грудью Побочные эффекты – нарушение аккомодации, сухость во рту, сердцебиение, запоры, задержка мочеиспускания, нарушение памяти и концентрации внимания, возбуждение, галлюцинации
Морфина гидрохлорид
Группа – опиоидный наркотический анальгетик Механизм действия – возбуждение опиоидных рецепторов, расположенных как в центральной нервной системе, так и в периферических тканях Фарм эффекты – анальгезирующее (опиоидное), анальгезия, эйфория, седативный эффект, противокашлевое действие,угнетение дыхания, миоз, брадикардия, тошнота и рвота, снижение температуры тела ниже нормы, влияние на продукцию гормонов, повышение тонуса скелетных мышц, лекарственная зависимость, расширение сосудов кожи и конъюнктивы глаз, крапивница, повышение тонуса бронхов, снижение пропульсивной моторики желудка и кишечника, повышение тонуса сфинктеров кишечника, уменьшение секреции поджелудочной железы и выделения желчи Показания – как болеутоляющее средство при выраженных болях, связанных с тяжелыми травмами, ожогами, такими заболеваниями как злокачественные опухоли, инфаркт миокарда. Морфин применяют в анестезиологии для подготовки больных к операции (премедикации), а также при послеоперационных болях. Снимая сильные боли, морфин препятствует развитию болевого шока. Морфин можно применять при почечной, кишечной коликах, связанных со спазмом гладких мышц, но поскольку морфин повышает тонус гладких мышц, в этих случаях его назначают вместе со спазмолитическими средствами (атропином, папаверином, но-шпой). Морфин применяют при остром отеке легких. Противопоказания – артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, паралитические, спастические и обструктивные заболевания ЖКТ, гипертрофия простаты, при повышенном внутричерепном давлении, при беременности Побочные эффекты – тошнота, рвота, спазм гладких мышц, обстипа-ция, брадикардия, гипотония, урежение дыхания; при повторном применении - привыкание, лекарственная зависимость
При остром отравлении морфином развивается коматозное состояние, редкое поверхностное дыхание, брадикардия, резко суживаются зрачки (диагностический признак интоксикации опиоидами), однако при асфиксии зрачки расширяются. Тяжелое отравление приводит к смертельному исходу вследствие остановки дыхания. При отравлении морфином основные мероприятия направлены на удаление морфина из организма (промывают желудок 0,05% раствором калия перманганата, который вызывает окисление морфина, и теплой водой со взвесью активированного угля, адсорбирующего морфин, а затем назначают солевое слабительное и активированный уголь, что препятствует всасыванию морфина) и на восста-новление дыхания (вводят внутримышечно или внутривенно антагонист опиоидных рецепторов налоксон). При глубоком угнетении дыхания проводят искус-ственную вентиляцию легких
Тримеперидин (Промедол)
Группа – опиоидный наркотический анальгетик Механизм действия – стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС Фарм эффекты – спазмолитическое, противошоковое, утеротонизирующее, анальгезирующее (опиоидное), снотворное Показания – выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, обезболивание родов, почечная, кишечная и печеночная колики Противопоказания – дыхательная недостаточность Побочные эффекты – тошнота, рвота, слабость, головокружение
Фентанил
Группа – опиоидный наркотический анальгетик Механизм действия – возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу Фарм эффекты – анальгезирующее (опиоидное) Показания – для нейролептанальгезии (метод обезболивания с сохранением сознания при хирургических операциях), а также для снятия болей при инфаркте миокарда, при травмах и т.д. Противопоказания – артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, паралитические, спастические и обструктивные заболевания ЖКТ, гипертрофия простаты, при повышенном внутричерепном давлении, при беременности Побочные эффекты – тошнота, рвота, спазм гладких мышц, обстипация, брадикардия, гипотония, урежение дыхания
Трамадол
Группа – анальгетик смешанного типа действия (опиоидный наркотический анальгетик) Механизм действия – активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров Фарм эффекты – анальгезирующее (опиоидное) Показания – при послеоперационных болях и других болевых синдромах (при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях, травмах) Противопоказания – состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр) Побочные эффекты – тошнота, головокружение, избыточная потливость
Налоксон
Группа – антагонист опиатных рецепторов (опиоидный ненаркотический анальгетик) Механизм действия – предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию Фарм эффекты – блокирующее опиатные рецепторы Показания – острое отравление наркотическими анальгетиками; прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости Противопоказания – гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание Побочные эффекты – дрожь, судороги, гипертензия, тахикардия, остановка сердца, тошнота, рвота, усиление потоотделения.
Кислота ацетилсалициловая
Группа – НПВС, антиагрегант Механизм действия – необратимо блокирует ЦОГ за счет ацетилирования активного центра фермента Фарм эффекты – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее Показания – как эффективный антиагрегант в дозах 100—150 мг в сутки для профилактики тромбоза коронарных сосудов при ишемической болезни сердца, для профилактики ише-мического инсульта Противопоказания – гиперчувствительность, возраст менее 5 лет (риск развития синдрома Рейе), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза), заболевания желудочно-кишечного тракта, риск кровотечения, нарушение функции почек, бронхиальная астма, последний триместр беременности (риск развития слабости родовой деятельности), кормление грудью (при приеме свыше 300 мг в сутки) Побочные эффекты – раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка, бронхоспазм — «аспириновая астма»
Ацетаминофен (Парацетамол)
Группа – анилид Механизм действия – ингибирует циклооксигеназу в ЦНС Фарм эффекты – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее Показания – при головной боли, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, невралгии, суставных болях Противопоказания – выраженная печеночно-почечная недостаточность, анемия, детский возраст (до 12 лет) Побочные эффекты – аллергические реакции
Диклофенак-натрий
Группа – НПВС Механизм действия – ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов Фарм эффекты – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое Показания – воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва). Противопоказания – нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности Побочные эффекты – диспепсия, аллергические реакции, реже изъязвления слизистой оболочки желудка и желудочные кровотечения
Ибупрофен
Группа – НПВС Механизм действия – неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Фарм эффекты – жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное Показания – при болях, обусловленных воспалением, ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра, боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, аднексит, проктит; инфекционно-воспалительные заболевания (вспомогательное средство). Противопоказания – при опасности ангионевротического отека, при бронхоспастическом синдроме. Побочные эффекты – тошнота, анорексия, метеоризм, запор, изжога, диарея, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, кожные аллергические реакции, нарушения зрения. Редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
Кеторолак
Группа – НПВС Механизм действия – связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты Фарм эффекты – жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее Показания – для купирования послеоперационных болей, при болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях, при невралгии тройничного нерва Противопоказания – полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); гиповолемия; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения; гипокоагуляция; кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; подтвержденная гиперкалиемия; беременность (III триместр); воспалительные заболевания кишечника; Побочные эффекты – изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и др
Метамизол натрия
Группа – НПВС Механизм действия – угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов Фарм эффекты – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее Показания – при болях, связанных с воспалительными процессами: миалгиях, невралгиях, артралгиях, при головной боли, болях, вызванных менструациями. Входит в состав комбинированного препарата Баралгин,применяется при болях, связанных со спазмом гладких мышц (почечная, печеночная, кишечная колики) Противопоказания – угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью Побочные эффекты – гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции
Мелоксикам
Группа – НПВС Механизм действия – селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках Фарм эффекты – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее Показания – воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах. Противопоказания – «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность Побочные эффекты – сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН, активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника
Целекоксиб
Группа – НПВС Механизм действия – селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1 Фарм эффекты – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Показания – при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита Противопоказания – «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность, операция аортокоронарного шунтирования, ИБС, заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации. Побочные эффекты – боли в животе, головокружение, нервозность, нечеткость зрения, одышка, приступы астмы, анемия, различные реакции гиперчувствительности, артериальная гипертензия, тошнота, тахикардия, недомогание, головные боли, рвота, астения, гиперкалиемия, сонливость, ночные кошмары, диарея, тромбоцитопения, запор, панцитопения, почечная недостаточность, бронхоспазм
Галоперидол (производное бутирофенона)
Группа – антипсихотическое средство Механизм действия – блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Фарм эффекты – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное Показания – шизофрения и другие психозы, психомоторное возбуждение (чаще для купирования), маниакальное состояние у больных маниакально-депрессивным психозом, острые галлюцинаторно-бредовые состояния, психозы с проявлением агрессивности, состояния тревоги, страха, эмоционального напряжения, при подготовке к анестезии (премедикации), потенцировании наркоза; для купирования тяжелой рвоты, икоты Противопоказания – заболевания ЦНС с экстрапирамидной симптоматикой, эпилепсия, тяжелые депрессивные расстройства, сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации Побочные эффекты – экстрапирамидные расстройства
Дроперидол
Группа – нейролептик Механизм действия – блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях мозга, угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина Фарм эффекты – антипсихотическое, противошоковое, противорвотное, седативное. Показания – нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий. Противопоказания – экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT Побочные эффекты - понижение АД, тахикардия, дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения, редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции.
Хлорпромазин (производное фенотиазина)
Группа – антипсихотическое средство (нейролептик) Механизм действия – антипсихотическое действие препарата в основном связано с его способностью устранять бред и галлюцинации у больных шизофренией и другими психозами, что реализуется путем блокады постсинаптических 02-рецепторов в мезолимбической системе. Седативное действие связано с угнетающим влиянием хлорпромазина на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга вследствие блокады аадренорецепторов и проявляется общим успокоением, устранением аффективных реакций, понижением двигательной активности при эмоциональном, психическом и двигательном возбуждении. В больших дозах хлорпромазин вызывает снотворный эффект (поверхностный сон). Анксполитическое действие проявляется в снижении страха, тревоги, беспокойства, психической напряженности. Миорелаксирующее действие хлорпромазина обусловлено угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса. Препарат оказывает противорвотное действие, что связано с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в пусковой (триггерной) зоне рвотного центра. Гипотермическое действие связано с угнетением центра терморегуляции в гипоталамусе. Препарат увеличивает теплоотдачу и способствует гипотермии при снижении температуры окружающей среды. Усилению гипотермического действия хлорпромазина способствует вызываемая им блокада α-адренорецепторов сосудов кожи, что увеличивает теплоотдачу с кожных покровов. Хлорпромазин увеличивает секрецию пролактина в передней доле гипофиза, что связано с блокадой дофаминовых 02-рецепторов и устранением действия дофамина на продукцию этого гормона (дофамин является гипоталамическим фактором, угнетающим высвобождение пролактина). Повышение уровня пролактина в крови приводит к усилению лактации, снижению продукции гонадотропных гормонов и как следствие — к расстройству менструального цикла, развитию галактореи, гинекомастии, импотенции. Для хлорпромазина характерны экстрапирамидные нарушения (лекарственный паркинсонизм и др.), которые связаны с блокадой дофаминовых D2-peцепторов в неостриатуме. Блокада периферических α-адренорецепторов сосудов приводит к понижению АД. Хлорпромазин может вызвать ортостатическую гипотензию. В механизме гипотензивного эффекта хлорпромазина играет также роль угнетение им активирующего влияния сосудодвигательного центра на периферические сосуды. Гипотензия может привести к рефлекторной тахикардии. Периферический М-холиноблокирующий эффект проявляется снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез, снижением моторики желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие и других атропиноподобных эффектов. Препарат обладает антигистаминным действием, что связано с его способностью блокировать гистаминовые Н,-рецепторы. Блокада центральных гистаминовых Н,-рецепторов является одной из составляющих в механизме седативного действия хлорпромазина. Блокада периферических Н,-рецепторов оказывает противоаллергическое действие. Фарм эффекты – антипсихотическое, выраженное седативное, а также анксиолитическое действие, потенцирует действие наркозных, снотворных и ряда других средств, угнетающих ЦНС, центральное мышечнорасслабляющее действие, противорвотное, Показания – шизофрения и другие психозы, психомоторное возбуждение, маниакальное состояние у больных маниакально-депрессивным психозом, острые галлюцинаторно-бредовые состояния, психозы с проявлением агрессивности, состояния тревоги, страха, эмоционального напряжения, при подготовке к анестезии (премедикации), потенцировании наркоза; для купирования тяжелой рвоты, икоты Противопоказания – при коматозных состояниях, депрессии, при тяжелых заболеваниях печени и почек; нарушении функции кроветворных органов; микседеме; беременности. Побочные эффекты – экстрапирамидные расстройства - включают симптомы паркинсонизма (тремор, мышечную ригидность, двигательную заторможенность), острую дистонию (спастические сокращения лица, шеи, спины) и акатизию (неусидчивость, двигательное беспокойство). При длительном применении хлорпромазина (в течение нескольких лет) возможно появление поздней (тардивной) дискинезии (непроизвольные чрезмерные движения лица, губ, шеи). Опасным осложнением терапии является злокачественный нейролептический синдром (повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, вегетативные нару-шения: колебания АД, тахикардия и др.). Другие побочные эффекты препарата включают сонливость, дезориентацию, снижение АД, ортостатическую гипотензию, нейроэндокринные нарушения (гипотермию, галакторею, аменорею, импотенцию). Характерны атропиноподобные эффекты (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, констипация); возможны аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация и пигментация кожи, контактный дерматит.
Оланзепин (производное дибензодиазепина)
Группа – антипсихотик (нейролептик) Механизм действия – блокирует 5-НТ2А-рецепторы, Dp D2, D304-рецепторы, о^-ад-рено-, М-холинорецепторы, гистаминовые Н^рецепторы Фарм эффекты – антипсихотическое, миорелаксирующее, нейролептическое, седативное Показания – шизофрения, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства, тяжелые расстройства сна. Противопоказания – заболевания кроветворной системы, алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет Побочные эффекты – мышечная слабость, сонливость, гипотензия, в том числе ортостатическая, атропиноподобные эффекты (тахикардия, нарушение аккомодации, обстипация), повышение аппетита и массы тела, возможна гиперсаливация, гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза)
Рисперидон (производное бензизоксазола)
Группа – нейролептик Механизм действия – селективно блокирует центральные серотони-новые 5-НТ2А-, дофаминовые 02-рецепторы, a-адренорецепторы, а также гистаминовые Н,-рецепторы Фарм эффекты – антипсихотическое, нейролептическое Показания – шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия). Противопоказания – гиперчувствительность Побочные эффекты – бессонница, тревога, головная боль; сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, диспептические явления, редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия
Амитриптиллин
Группа – антидепрессант Механизм действия – проявляют М-холиноблокирующую и а-адреноблокирующую активность. Ингибируя обратный нейрональный захват моноаминов, преиму-щественно норадреналина и серотонина, препарат ослабляет или устраняет тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Блокада пресинаптических М-холинорецепторов адренергических синапсов способна усиливать высвобождение норадреналина из адренергических нервных окончаний, что теоретически может усиливать антидепрессивное действие амитриптилина Фарм эффекты – антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное Показания – при эндогенных депрессиях, тревожно-депрессивных и невротических состояниях, как анальгетик при хронических болях Противопоказания – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет Побочные эффекты – нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия, констипация, задержка мочеиспускания, снижение артериального давления, расширение зрачков, ортостатическая гипотензия, сонливость, головокружение, аллергические реакции
Имипрамин
Группа – антидепрессант Механизм действия – ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма. Фарм эффекты – антидепрессивное, тимолептическое, психостимулирующее, антидизурическое Показания – при эндогенных депрессиях, тревожно-депрессивных и невротических состояниях Противопоказания – печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет) Побочные эффекты – нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия, констипация, задержка мочеиспускания, снижение артериального давления, расширение зрачков, ортостатическая гипотензия, сонливость, головокружение, аллергические реакции
Флуоксетин
Группа – антидепрессант Механизм действия – блокирует обратный нейрональный захват серотонина, мало влияет на нейрональный захват норадреналина, обладает незначительной М-холиноблокирующей активностью, практически не обладает а-адреноблокирующими и антигистаминными свойствами Фарм эффекты – антидепрессивное, анорексигенное Показания – депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия Противопоказания – нельзя применять вместе с неизбирательными инги-биторами МАО Побочные эффекты – нарушение аппетита (оказывает анорексигенное действие), тошнота, акатизия (неусидчивость, беспокойство), нервозность, бессонница, головные боли, кожные высыпания
Моклобемид
Группа – антидепрессант Механизм действия – обратимо ингибирует фермент МАО-А, в результате временно ингибируется метаболизм биогенных аминов, преимущественно серотонина и норадреналина Фарм эффекты – антидепрессивное, психостимулирующее Показания – депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия Противопоказания – острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина Побочные эффекты – головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения, сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор
Оксазепам, нитразепам (препараты средней продолжительности действия) (снотворные) Диазепам (препарат длительного действия)
Группа – анксиолитическое средство (производное бензодиазепина) Механизм действия – механизм анксиолитического действия бензодиазепинов связан с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. Комплекс ГАМКА-рецептор - С1~-канал содержит модулирующий бензодиазепиновый рецепторный участок (бензодиазепиновый рецептор), стимуляция которого бензодиазепинами вызывает конформационные изменения ГАМКА-ре