Полиены (противогрибковые антибиотики)

Антибиотики других групп

Бета – лактамы

Монобактамы:

- Азтреонам

Антибиотики этой группы имеют в своей структуре моноциклическое бета - лактамное кольцо. Азтреонам проявляет высокую активность в отношении грам­отрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиелл, серраций и др.) и не действует на грам - положительные бактерии, бактероиды и другие анаэробы.

Применяется (препарат резерва) при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, ме­нингите, пневмонии, сепсисе, послеоперационных инфекци­онных осложнениях. Вводят азтреонам внутримышеч­но или внутривенно 2 - 3 раза в сутки. Препарат хорошо переносится, его можно применять (осторожно) у больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. Иногда провоцирует су­перинфекцию.

Карбапенемы:

- Меропенем,

- Имипенем,

- «Тиенам» (имипенем + циластатин)

Это новая группа бета - лактамных антибиотиков. Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия. Препараты устойчивы к бета-лактамазам. "Тиенам" представляет собой комбинацию карбапенемного антибиотика имипенема с циластатином - веществом, кото­рое предупреждает быстрое разрушение имипенема фер­ментом дегидропептидазой в почках. Имипенем и меропенем (меронем) хорошо проникают в ткани и жидкости орга­низма, выводятся почками. Применяются при тяжелых инфекциях разной локали­зации. Вводят внутривенно и внутримышечно, дозы и схемы лечения под­бираются индивидуально. Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, понос, изменения со стороны крови, аллер­гические реакции, в месте введения иногда возникают покраснение, болезненность, тромбофлебиты.

Ингибиторы В – лактамаз:

- Клавулановая кислота

- Сульбактам

- Тазобактам

Относятся к бета-лактамам, но обладают очень слабым противомикробным действием, при этом они подавляют активность многих ферментов груп­пы бета-лактамаз, разрушающих пенициллиновые и другие бета-лактамные антибиотики. Промышленностью выпускается ряд комбиниро­ванных препаратов ("защищенных бета-лактамов"): сультамициллин (уназин), в состав которого входят ампицил­лин и сульбактам, амоксиклав (аугментин), содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту; тазоцин - пипера­циллин и тазобактам, сульперазон - цефоперазон и суль­бактам.

Глюкопептиды

- Ванкомицин (Эдицин)

Подавляет синтез микробной стенки, нарушает функцию клеточной мембраны. Оказывает бактерицидное действие.

Спектр действия: стафилококки, другие грамположительные бактерии. Резистентность возникает редко. Отсутствует перекрестная резистентность со всеми другими антибиотиками.

Показания к применению: антибиотик резерва. Тяжелые инфекции: сепсис, эндокардит, менингит, остеомиелит, пневмонии. Вводят внутривенно капельно 3 – 4 раза в сутки. Применяют для лечения псевдомембранозного колита внутрь, так как он не всасывается в ЖКТ.

Побочные эффекты: раздражает вены, возможны тромбофлебиты. Антибиотик токсичный. Обладает нефротоксичным и ототоксичным действием. При быстром введении вызывает массивное высвобождение гистамина из тучных клеток, в результате снижается АД, расширяются сосуды кожи, появляется красная сыпь.

Циклические полипептиды

- Полимиксин М

- Полимиксин В

Связываются с фосфолипидами цитоплазматической мембраны, увеличивается ее проницаемость, микробы теряют жизненно важные метаболиты. Оказывают бактерицидное действие преимущественно на грамотрицательную флору. К ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, энтеробактер, синегнойная палочка.

Полимиксины не всасываются из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, при парентеральном введении плохо проникают в ткани. Основной способ использования их в медицине - местное применение (в виде раствора, ли­нимента, мази) при лечении ран, ожогов, инфицированных синегнойной палочкой. К парентеральному введению полимиксина В прибегают в исключительных случаях при тяже­лых инфекциях, вызванных грамотрицательной, преимуще­ственно синегнойной флорой, устойчивой к другим антибио­тикам (сепсис, менингит, пневмония, инфекции мочевыводя­щих путей). Перорально назначают полимиксин М в таблетках 4 - 6 раз в сутки взрослым при инфекционных энтероколитах (редко), для стерилизации кишечника перед операцией на желудочно-кишечном тракте.

Полимиксины относятся к высокотоксичным антибиоти­кам. Побочные эффекты чаще возникают при парентераль­ном применении препаратов: ней­ротоксические эффекты (головокружение, головная боль, атаксия, нарушения зрения, речи и др.) и нефротоксическое действие. Аллергические реакции редки.

Полиены (противогрибковые антибиотики)

- Нистатин

- Леворин

- Амфотерацин В

- Амфоглюкамин

- Натамицин (Пимафуцин)

Полиеновые антибиотики обладают высокой избирательностью действия на различные виды условно-патогенных и пато­генных грибов (рода Candida и др.) и не действуют на бак­терии.

Анзамицины

- Рифампицин (Бенемицмн)

- Рифабутин

- Рифаксимин (Альфа – Нормикс)

- Рифамицин (Отофа)

Спектр противо­микробного действия рифампицина и других анзамицинов ши­рок, активны против микобактерий туберкулеза.

В спектре антимикробного действия преобладает влияние на грамположительную флору. К ним высокочувствительны: стафило -, стрепто -, пневмо -, менинго -, энтерококки, а также гонококки, гемофильная палочка, протей, примерно полови­на штаммов клебсиелл, большинство штаммов микобакте­рий туберкулеза, лепры, хламидии.

Быстро развивается устойчивости микробов к данной группе антибиотиков. Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь, быстро проникает через биологические барьеры. Выводится с мочой в неизмененном виде.

Основным показанием к применению рифампицина явля­ется туберкулез легких и других органов. Кроме того, применяют при различных формах лепры, пневмониях, вызванных полирезистентными стафилококками, остеомие­лите, инфекциях моче - и желчевыводящих путей, острой го­норее и других заболеваниях, при менингококковом носительстве, а также в качестве противовирусного средства при комп­лексном лечении бешенства (в инкубационном периоде).

Побочные эффекты рифампицина немногочисленны. Ино­гда он оказывает неблагоприятное влияние на печень. При назначении внутрь отмечаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, поносы). Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, аллергических реакций. При лечении рифампицином слюна больных, мокрота, пот, моча, кал окраши­ваются в оранжево-красный цвет.

Другие группы

- Фузидин – натрий – действует преимущественно на стафилококки. Оказывает бактериостатическое действие. Подавляет синтез белка. Хорошо проникает в костную ткань, используют для лечения остеомиелитов. Применяют для лечения абсцессов, флегмон, сепсиса, пневмоний, отитов, фурункулеза.

- Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик

- Спектиномицин (Тробицин) – активен в отношении грамотрицательных бактерий (гонореи).

- Фосфомицин (Монурал) – активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей). Применяют при циститах.