Кроме неорганического йода, для лечения гипертиреоидизма применяют йодированные органические рентгенококтрастные средства
- йоподат натрия и йопаноевую кислоту, используемые при
холецистографии. Хотя в основе действия этих препаратов лежит
освобождение йода при их эндогенном дейодировании, в их эффекте
есть и важная дополнительная компонента. Эти средства способны не
только, как йодиды, ингибировать секрецию щитовидной железой Т4, но
и его конверсию в Т3 в периферических тканях, блокируя 5'-
120 Фармакология тиреоидных и антитиреоидных средств
дейодиназы. Последнее обстоятельство объясняет их способность быстро улучшать субъективное и объективное состояние больных при тиреотоксикозе. После приема иоподата внутрь в дозе 0,5 г один раз в сутки уровень Т3 в крови падает на 60% через 24 часа и в течение 3 суток может снизиться до нормы. Эти препараты малотоксичны и могут применяться хронически до 8 месяцев, хотя их действие, как и йодидов, со временем ослабевает. Основное их назначение - альтернатива йодидам и тиоамидам при непереносимости последних, лечение тиреотоксикоза у новорожденных, применение в качестве вспомогательных средств при тиреотоксическом кризе.
Представляет интерес тот факт, что органические соединения йода меньше, чем йодиды, влияют на захват радиоактивного йода, несмотря на высокое содержание йода в молекуле. Через 7 дней после прекращения приема этих препаратов способность к захвату радиойода восстанавливается до нормы.
Трип-эф «мое* Л остаток ^
Привои»»*» ■ ОтерОи учжя«
Им пигносг ■, сал«ъ «мнил х ирм» «кисло
»**лоби™м Место коаалантного
вилнграи»
жирмы" ниолог
и
Участок і но* at* чи і амин t*»cro гій*аламтного
СИ№а№ИП
Ацатчлоаумцилоеои киолоіьі
Рис. 4.2. Схематическое изображение строения сывороточного альбумина человека суказанием участков связывания рентгеноконтрастныхсредств.
Радиоактивный йод
Использование радиоактивного йода для лечения тиреотоксикоза основано на способности щитовидной железы избирательно накапливать любые изотопы йода в ионной форме в высоких концентрациях.
Из всех существующих изотопов йода для терапевтических целей применяют только 1311, являющийся бета- и гамма излучателем с периодом полураспада около 8 суток. Терапевтический эффект этого изотопа обусловлен эмиссией электронов с проникающей способностью
Фармакологиятиреоидныхиантитиреоидных средств 121
400-2000 мкм; гамма-излучение изотопа используется для контроля накопления 1311 железистой тканью.
При оральном приеме в виде йодида натрия 1311 быстро
всасывается, проникает в щитовидную железу, органифицируется и
накапливается в коллоиде фолликулов. Поскольку деструктивные |3-
лучи с коротким пробегом в основном испускаются внутри фолликулов,
локальному облучению подвергаются преимущественно
паренхиматозные клетки, а окружающие ткани при этом практически не повреждаются.
Для необратимой деструкции фолликулярного эпителия поглощенные дозы должны составлять 70-100 фей на грамм железы. Количество вводимого изотопа для обеспечения такой дозовой нагрузки рассчитывается индивидуально; в среднем оно составляет от 4 до 10 мкКи.В течение нескольких дней после введения радиоактивного йода наступает деструкция паренхиматозной ткани щитовидной железы, проявляющаяся набуханием и некрозом эпителия, разрывом фолликулов, отеком, лейкоцитарной инфильтрацией и последующим развитием фиброза.
При подборе адекватной дозы радиоактивного йода можно достигнуть полного или частичного разрушения патологически измененной ткани щитовидной железы без существенного повреждения окружающих тканей.
Преимущества лечения радиоактивным йодом - простота применения, эффективность, безболезненность и низкая стоимость. Однако, проведение такой терапии требует высокой квалификации медицинского персонала.
Поскольку при введении радиоизотопов йода не исключается опасность генетических повреждений, индукции лейкемии и опухолей, применение радиоактивного йода ограничивают возрастом старше 40 лет. Отмечают, однако, что за 30 лет применения адекватных лечебных доз 1311 убедительных доказательств вышеназванных опасных последствий применения радиоактивного йода не получено.
Главный недостаток терапии радиоактивным йодом - развитие гипотиреоидизма примерно в 50% случаев, для коррекции которого требуется пожизненное применение тиреоидных гормонов. Радиоактивный йод не применяют при беременности и в период грудного вскармливания, так как йод проникает через плаценту и в грудное молоко. Дополнительные сведения о влиянии йода на функцию щитовидной железы изложены в главе 3.