Внутрь, утром, натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Суточную дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. При гипотиреозе: начальная доза для взрослых — 25–100 мкг/сут, с постепенным увеличением (на 25–50 мкг каждые 2–3 нед) до поддерживающей — 125–250 мкг/сут; после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы — до 300 мкг/с. Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым — 75–200 мкг/сут, детям — 12,5–150 мкг/сут.
ПРЕПАРАТЫГОРМОНОВ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.
Поджелудочная железа функционирует как железа наружной и внутренней секреции. Инкреторную функцию выполняет островковый аппарат. Островки Лан-герганса состоят из 4 типов клеток:
К эндокринным заболеванием поджелудочной железы относят:
• Сахарный диабет
• Функциональный или органический гиперинсулинизм
• Опухоли
• Синтезирующие панкреатический пептид
• Глюкогонома
Основной гормон поджелудочной железы – инсулин, глюкагон имеет меньшее значение.
Сахарный диабет – хроническое нарушение обмена веществ, в основе которого лежит дефицит образования собственного инсулина и повышение уровня глюкозы в крови. Проявляется чувством жажды, увеличением количества выделяемой мочи, повышенным аппетитом, слабостью, головокружением, медленным заживлением ран и т. д. Заболевание хроническое, часто с прогрессирующим течением. Высок риск развития инсульта, почечной недостаточности, инфаркта миокарда, гангрены конечностей, слепоты. Резкие колебания сахара в крови вызывают угрожающие для жизни состояния: гипо- и гипергликемическую комы.
Классификация
По сопряженности с другими заболеваниями эндокринология выделяет сахарный диабет симптоматический (вторичный) и истинный. Симптоматический сахарный диабет сопутствует заболеваниям желез внутренней секреции: поджелудочной, щитовидной, надпочечников, гипофиза и служит одним из проявлений первичной патологии.
Истинный сахарный диабет может быть двух типов:
· инсулинзависимый I типа (ИСЗД I типа), если собственный инсулин не вырабатывается в организме или вырабатывается в недостаточном количестве;
· инсулиннезависимый II типа (ИНЗСД II типа), если отмечается нечувствительность тканей к инсулину при его достатке и избытке в крови.
Отдельно выделяют сахарный диабет беременных.
Различают три степени тяжести сахарного диабета: легкую (I), среднюю (II) и тяжелую(III).
Инсулин учувствует в регуляции уровня сахара в организме.
Основные симптомы СД
1) Гипогликемия
2) Глюкозурия
Использования инсулина полностью устраняет симптомы этого заболевания и даже предотвращает задержку роста у детей.
Классификация инсулина по продолжительности действия
1. Ультракороткого действия (до 4 часов)
2. Короткого действия (8ч)
3. Промежуточного действия (16 ч)
4. Продолжительного действия (24 ч и более)
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ ИНСУЛИНА
a) Препараты инсулина короткого действия – начало действия 15-30 мин, максимум- через 2-4 ч; продолжительность – 5-8 ч.
К ним относятся: инсулин растворимый (хумулин). Это растворы, предназначены для подкожного или внутримышечного введения.
b) Препараты инсулина продолжительного действия: Инсулин – изофан, инсулина – цинка.
c) Препараты инсулина пролонгированного действия: инсулин гларгин.
d) Препараты инсулина комбинированного действия: Инсулин двухфазный, инсулин аспарт двухфазный.
Для лечения СД 1 типа применяют только инсулин человека, проводимый методами генной инженерии или аналоги инсулина человека.
ПРЕПАРАТЫИНСУЛИНА КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ.
Инсулин растворимый
Актрапид HM
Фармакологическое действие: Препарат относиться к инсулинам короткого действия. Начало действия препараты 30 мин после введения. Максимальный эффект развивается в промежутке между 1 и 3 ч. Продолжительность действия 6-8 ч.
Показания к применению: СД 1 типа, СД 2 типа.
Побочное действие: Гипогликемии.
Противопоказания: Гипогликемия, инслинома.
ПРЕПАРАТЫИНСУЛИНА СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ.
Инсулин – изофан
Фармакологическое действие: Препарат высокоочищенного изофан инсулина животного происхождения средней продолжительности действия. Действие препарата начинается через 30мин после подкожного введения. Максимум действия – между 2-8 ч. Продолжительность действия –от 18 до 20ч.
Показания к применению: СД 1 типа.
Побочное действие: Гипогликемия. Аллергические реакции проявляются, как правило, при первичном его назначении.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, гипогликемия.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПЕРОРАЛЬНЫХ ГИРОГЛИКЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.
a) Ингибиторы альфа- глюкозидазы.
Акарбоза уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике. Акарбоза конкурентно и обратимо в энтероцитах ингибирует панкреатическую α-амилазу и кишечную αглюкозидазу. Ферменты расщепляют крахмал и дисахариды до моносахаров, которые всасываются в тонкой кишке. При угнетении их активности снижается расщепление олигосахаров и задерживается всасывание глюкозы. Побочные эффекты при приеме акарбозы в основном связаны с диспепсическими расстройствами.
b) Бигуаниды
Метформин угнетает глюконеогенез в печени, повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями, кроме того, он задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Препарат назначают, главным образом, больным инсулиннезависимым сахарным диабетом с явлениями ожирения, так как они понижают аппетит и способствуют снижению избыточной массы тела. Он эффективен при устойчивости больных к производным сульфонилмо-чевины, его часто назначают совместно с препаратами инсулина. Побочными эффектами являются потеря аппетита, тошнота, рвота, учащенный стул, слабость и аллергические реакции.
c) Препараты сульфанилмочевины
Глибенкламид, хлорпропамид стимулируют секрецию инсулина β-клетками. Препараты повышают чувствительность инсулиновых рецепторов к действию инсулина и увеличивают их количество на клетках-мишенях. Сахаропонижающее действие хлорпропамида и глимепирида длится до 24 ч, продолжительность действия глибенкламида 8-12 ч, для микронизированных форм - 24 ч. Наиболее интенсивное их всасывание происходит в верхней части тонкой кишки.
d) Прандиальные регуляторы гликемии
Репаглинид - препарат быстрого и короткого действия. Он блокирует АТФзависимые калиевые каналы функционально активных β-клеток островкового аппарата поджелудочной железы и открывает кальциевые каналы, что приводит к повышению секреции инсулина. Препарат понижает показатели глюкозы в крови после приема пищи. Т1/2 = 1 ч. Препарат выводится преимущественно с желчью через 4-6 ч. Препарат назначают за 15-30 мин перед основными приемами пищи. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 0,5-1 мг. Побочными эффектами препарата являются гипогликемия, нарушение остроты зрения, диспепсия и аллергические реакции.
Ингибиторы альфа- глюкозидазы
АКАРБОЗА
Показание к применению: Используют в качестве вспомогательного средства при лечении инсулиннезависимого СД.
Способ и дозы: Внутрь в начале приема пищи или перед едой, начиная с 0,05 г, постепенно увеличивая дозу до 0,2 г 3 раза в сутки.
Побочное действия: Препарат обычно хорошо переноситься. Возможны диарея, метеоризм.
Противопоказания: Цирроз печени, воспалительное заболевание кишечника, нарушения функции почек, беременность и лактация.
Бигуаниды
Метформин
Показание к применению: Инсулиннезависимый СД: монотерапия или в сочетании с производными сульфанилмочевины при неэффективности диеты.
Способ и дозы: Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 500-1000мг в сутки (1-2таб).Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличения дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Поддерживающая доза обычно составляет 1 500- 2 000 мг(3-4 таб.). Максимальная доза 3 000 мг в сутки. (6 таб.). У больных пожилого возраста рекомендуется суточная доза не превышать 1 г (2 таб).
Препараты сульфанилмочевины
Глибенкламид
Показание к применению:СД у лиц старше 40 лет.
Способ и дозы: Внутрь по 0,0025-0,01 г в день, при необходимости дозу увеличивают.
Противопоказания: Ацидоз, выраженное нарушение функции почек, юношеский возраст.
Побочные действия: В отдельных случаях гипогликемические или аллергические реакции, лейкопения, проходящие порезы.
Прандиальные регуляторы гликемии
Репаглинид
Показание к применению: Сахарный диабет 2 типа
Противопоказания:
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и др. состояния, требующие проведения инсулинотерапии, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты:
Гипогликемия; аллергические реакции; диспепсия; отдельные случаи нарушения функции печени и нарушения зрения
Способ дозы:
Внутрь, за 15 мин до приема пищи. Начальная доза - 0.5 мг/сут (если пациент принимал др. пероральное гипогликемическое ЛС - 1 мг). Средняя суточная доза - 4 мг 3 раза в сутки; максимальная - 16 мг/сут.
ГОРМОНЫНАДПОЧЕЧНИКОВ И ИХ СИНТЕТИЧЕСКЕ АНАЛОГИ
В надпочечниках синтезируются более 40 стероидных гормонов. Кора
надпочечников подразделяется на 3 зоны:
А) Тонкая наружная - клубочковая зона, клетки которой синтезируют
минералокортикоиды:
• альдостерон;
• 11 -дезоксикортикостерон;
• 11-дезокси-17-оксикортикостерон.
Б) Внутренняя, окружающая мозговое вещество - сетчатая, клетки
которой синтезируют половые гормоны - в большей степени андрогены,
незначительно - эстрогены:
• Андрогены:
1. андростерон;
2. андростендион.
• Эстрогены:
1. эстрон;
2. прогестерон.
В) Средняя - пучковая зона. Она занимает 75% коры надпочечников.
Тяжи клеток этой зоны синтезируют глюкокоротикоиды:
• кортизол;
• кортикостерон;
• гидрокортизон;
• 11-дегидрокортикостерон.
Кортикостероиды синтезируются из холестерина или ацетилкоэнзима-А,
минуя стадию холестерина. Биосинтез и выделение глюкокортикоидов
контролируется в основном АКТГ аденогипофиза. Продукция
минералокортикоидов зависит от объема экстрацеллюлярной жидкости и
содержания ионов натрия в плазме. Эта зона контролируется системой ренинангиотензина, АКТГ имеет гораздо меньшее значени
ПРИМЕНЕНИЯ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫОВ И ГЛЮКОРТИКОИДОВ.
Действуют внутриклеточно. Они взаимодействуют со специфическими
рецепторами в цитоплазме клеток. При этом рецептор «активируется», что
приводит к его конформационным изменениям. Образовавшийся комплекс
«стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.
Физиологические эффекты:
1. На углеводный обмен:
• повышают отложение гликогена в печени и мышцах, снижают расходование
углеводов;
• вызывают гипергликемию за счет индукции ключевых ферментов
глюконеогенеза;
• вызывают глюкозурию, что отягощает течение сахарного диабета.
2. На белковый обмен:
• тормозят биосинтез белка, стимулируют его распад, т.е. оказывают
катаболическое действие;
• снижают усвоение азота пищи, повышают его выделение с мочой, тем самым
обеспечивают отрицательный азотистый баланс;
• повышают выделение с мочой креатинина и аминокислот;
• угнетают регенерацию клеток;
• снижают биосинтез и увеличивают катаболизм белков в лимфоидной,
мышечной, соединительной ткани, селезенки;
• угнетают образование иммунных тел;
• нарушают формирование тканей (костной); замедляется рост, в особенности,
у детей.
3. На жировой обмен:
• индуцируют синтез сурфактанта в легких (особенно у плода);
• увеличивают распад жиров в тканях конечностей и стимулируют отложение
жира на шее, туловище и лице (лунообразное лицо).
4.Минералокортикоидные эффекты:
• задерживают в организме ионы натрия и повышают выделение калия;
• повышают АД;
• вымывают кальций (возможен остеопороз).
Помимо вышеперечисленных эффектов глюкокортикоиды увеличивают
устойчивость к стрессу, повышают секрецию желудочного и кишечного соков,
повышают работоспособность мышц.
Фармакологические эффекты:
1. Противовоспалительный (на всех фазах воспаления):
• стабилизируют лизосомальные мембраны и уменьшают фазу альтерации;
• снижают миграцию и активность клеток крови, снижают проницаемость
сосудистой стенки, угнетают гиалуронидазу, суживают мелкие сосуды -
уменьшают экссудацию;
• угнетают пролиферацию фибробластов, предупреждают деформацию
клапанов при ревматизме, задерживают образование гранулемы и рубца;
• уменьшают репарацию;
• уменьшают продукцию простагландинов, лейкотриенов и фактора
активирующего тромбоциты (обусловлено ингибированием фосфолипазы
А2);
• сокращают накопление в зоне воспаления лейкоцитов, макрофагов
• снижают экспрессию ЦОГ-2.
2. Противоаллергический:
• обеспечивают высокую иммунологическую активность, снижают иммунитет, в большей степени клеточный;
• нарушают выработку антител;
• блокируют выделение гистамина, брадикинина, серотонина, участвующих в
развитии аллергических реакции;
• репрессируют синтез эйказаноидов, цитокинов, NO, молекул клеточной
адгезии.
3.Противошоковый:
• регулируют тонус сосудов;
• повышают чувствительность сосудов к катехоламинам и сосудосуживающим
импульсам, тем самым поддерживают АД;
• оказывают общее антитоксическое действие;
• повышают сердечный выброс, усиливают сократительную способность
миокарда, что способствует преодолению сердечной недостаточности при
шоке
Препараты глюкокортикоидов:
ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ ("Аббокорт", "Кортодерм")
Форма выпуска:
Суспензия в ампулах 2.5% р-р - 1мл, в/м; мазь 1%-5.0 в тубах.
КОРТИЗОНА АЦЕТАТ
("Адресон", "Кортелан")
Форма выпуска:
Табл. 0.025 и 0.005. Суспензия во флаконах 2.5% р - р - 10 мл.; в\м.
ПРЕДНИЗОЛОН
Синтетический аналог гидрокортизона, по характеру действия и
показаниям близок к нему, но в 3-5 раз более активен. На минеральный обмен практически не влияет.
Форма выпуска:
Ампулы 1мл. 3%,табл. 0.001 и 0.005, Мазь 0.5%- 10.0 и 20.0 в тубах, Глазные
капли 0.3% - 10мл - используются в офтальмологии и в отоларингологии
ПРЕДНИЗОЛОНА ГЕМИСУКЦИНАТ
("Преднизолона сукцинат", "Фарнизол")
Форма выпуска:
Ампулы по 0,025г лиофилизированный порошок (в/м, в/в).
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ
Форма выпуска:
Табл. По 0.04 и 0.016г в упаковке по 30шт, в ампулах по 0.02, 0.04г.
ДЕКСАМЕТАЗОН ("Даксин", "Дексамед")
Эффективнее всех предыдущих препаратов. В семь раз активнее
преднизолона, в 30 раз активнее гидрокортизона.
Форма выпуска:
Табл. 0.0005 и 0.001.
Натриевая соль дексаметазона - в ампулах по 1 мл (4мг), в/м. Глазные
капли 0.1%. Входит в состав аэрозоля - "Дексакорт" - используется при
бронхиальной астме – ингаляционно.
ТРИАМЦИНОЛОН ("Азмакорт", "Триакорт")
Фторсодержащий препарат. Активнее гидрокортизона в 5 раз, на
выведение ионов натрия,хлора,калия и воды почти не влияет, однако вызывает атрофию мышц и депрессию.
Форма выпуска: табл. 0.004.
БУДЕСОНИД ("Апулеин", "Ринокорт")
Практически не всасывается, не вызывает язвенных поражений слизистых.
Форма выпуска:
Будесонид - мите - аэрозоль 0.05г. Будесонид - форте - аэрозоль 0.2 г.
СИНАФЛАН ("Синодерм", "Эзацион")
Практически не оказывает резорбтивного действия, выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие.
Форма выпуска: мазь 0.025%.
БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРПИОНАТ
("Арумет". "Беклазон") (Beclometasoni dipropionas)
Форма выпуска: аэрозоль 0.05мг.
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ПРЕПАРАТЫ:
Выпускаются в виде мазей, более активные, по сравнению с препаратами,
не содержащими фтор.
Триамцинолона ацетонид, Синафлан, Бетамтазон, Лоринден, Локакортен,
Ультралан, Флексотид.
Показания к применению глюкокортикостероидов:
• коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит;
• бронхиальная астма;
• острые лейкозы (лимфо- и миелобластные), инфекционный мононуклеоз;
• в трансплантационной хирургии;
• нейродерматозы, экзема;
• болезнь Аддисона;
• гемолитическая анемия;
• острая и хроническая недостаточность коры надпочечников;
• вирусный гепатит, цирроз печени;
• шоковое состояние;
• острый панкреатит;
• лечение аутоиммунных заболеваний, ириты, кератиты – миастения.
Побочные эффекты:
• изменение кроветворения (снижение эозинофилов, лимфоцитов, с
одновременным повышением эритроцитов и нейтрофилов), понижение
сопротивляемости инфекциям, повышение свертываемости крови,
тромбофлебит;
• угнетающее влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему
(угнетает продукцию АКТГ), стероидный диабет;
• нарушение электролитного баланса, отеки, повышение АД;
• симптомокомплекс Иценко-Кушинга;
• обострение язвенной болезни;
• остеопороз;
• нарушение менструального цикла у женщин,появление угрей;
• нервно-психические нарушения (бессонница, возбуждение, судороги,
эйфория).
Чаще чем другие препараты побочные явления вызывает кортизон.
Противопоказания:
• тяжелые формы гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
• недостаточность кровообращения 3 степени;
• язвенная болезнь желудка и ДПК;
• острый эндокардит;
• психоз;
• сифилис;
• активные формы туберкулеза;
• сахарный диабет;
• беременность.
Отменять ГКС необходимо по схеме, медленно чтобы не было синдрома
"отмены".
Антагонисты ГКС
Метирапон - блокирует биосинтез ГКС. Мифепрестон - блокирует
рецепторы ГКС. Используются при синдроме Кушинга и для исследования
продукции АКТГ.
МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ
Минералокортикоиды участвуют в регуляции обмена солей и воды между внутренней и внешней средой, преимущественно действуя на дистальный отдел нефрона, а также на потовые и слюнные железы, на слизистую ЖКТ.
Фармэффекты:
• усиливают реабсорбцию натрия в дистальных канальцах и задержку его в
организме;
• задерживают воду и хлориды, увеличивают ОЦК;
• усиливают выведение ионов калия, кальция, магния и водорода, формируют
сдвиг pH в сторону алкалоза.
ПРЕПАРАТЫМИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ:
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ ("ДОКСА". "Декортен")
Естественный метаболит, получен синтетическим путем.
Форма выпуска:
Ампулы 1 мл. 0.5% масляного раствора в\м. Табл. 0.005 – сублингвально.
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ ("Перкортен М")
Синтетический аналог.
Форма выпуска:
Ампулы 1 мл 2.5% суспензии – в/м.
ФЛУДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ
("Кортинеф", "Флоринеф")
Фторированное производное гидрокортизона ацетата. Вызывает сильное
противовоспалительное и антиаллергическое действие, вместе с тем обладает
высокой минералокортикоидной активностью.
Форма выпуска: табл. 0.0001г.
Показания к применению минералокортикоидов:
• болезнь Аддисона (хроническая недостаточность коры надпочечников);
• миастения, адинамия;
• острая недостаточность коры надпочечников и Аддиссонические кризы,
гипотонический синдром, астенические состояния с гипотензией, после
инфекционных заболеваний;
• диэнцефалогипофизарная недостаточность;
• адреногенитальный синдром, сопровождающийся усиленным выведением
солей из организма.
Побочные эффекты:
• отеки, асцит;
• повышение АД;
• остеопороз и миастения при длительном применении;
• левожелудочковая недостаточность.
Противопоказания:
• гипертоническая болезнь;
• сердечная недостаточность с отеками, стенокардия;
• атеросклероз;
• нефрит и нефроз;
• цирроз печени.
Антагонисты минералокортикоидов
Метирапон - нарушает синтез, но действует не избирательно
(одновременно блокирует синтез ГКС).
Спиронолактон - блокирует специфические рецепторы и избирательно
устраняет эффекты минералокортикоидов. Используется в качестве диуретика.
ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ
Это группа препаратов, применяется для регуляции рождаемости. Их
используют не только для предупреждения нежелательной беременности, но и для планирования времени наступления беременности.
КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты (бисекурин, овидон
и др).
2. Препараты, содержащие микродозы гестагена (антеовин, марвелон).
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Механизм действия:
Подавляют овуляцию, в результате угнетения продукции
фоликуллостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза.
Яичники становятся аналогичными менопаузным. В эндометрии происходят
изменения, которые препятствуют имплантации яйцеклетки. Меняется состав
цервикальной слизи, что приводит к снижению активности сперматозоидов.
Препараты обеспечивают практически 100% контрацептивный эффект. После прекращения приема препаратов репродуктивная функция восстанавливается практически сразу же. Период восстановления зависит от длительности применения и особенностей организма.
МОНОФАЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ - доза эстрогена и гестагена в каждой
таблетке стабильна.
НОН-ОВЛОН (Non-Ovlon)
В препарате содержится относительно большое количество эстрогенов (50мкг).
Форма выпуска:
Драже, в упаковке 21 шт., внутрь 1 раз в день.
ДИАНЕ-3 5 (Dianae-3 5)
Содержит 0.035 мг этинилэстрадиола + 2.0 мг ципротерон ацетата,также
используется для лечения угрей.
Форма выпуска: драже по 21 шт. в упаковке.
ЖАНИН (Jeanine)
Один из самых современных. Жанин обладает несколько более мягким
действием, чем Диане-35 и, в связи с этим, лучше подходит для длительного
приема (более 1 года).
Форма выпуска: драже по 21 шт. в упаковке.
ЯРИНА(Yarina)
Контрацептив с антиандрогенными свойствами
Форма выпуска: драже по 21 шт.
РИГЕВИДОН (Rigevidon)
В препарате содержится гестагена и эстрогена меньше, чем в Нон -овлоне.
Отличается меньшей частотой побочных явлений, при сохранении достаточной контрацептивной активности.
Форма выпуска: Драже №21.
МАРВЕЛОН (Marvelon)
Аналогичен ригевидону.
Форма выпуска: Драже №21.
ФЕМОДЕН (Femoden)
Аналогичен ригевидону.
Форма выпуска: Драже №21.
Показания к применению:
• предупреждение нежелательной беременности;
• полипоз;
• эндометриоз.
Побочные эффекты:
• Чаще наблюдаются в начале применения препаратов (первые 1-2 мес):
• повышение свертываемости крови (риск тромбоза);
• нарушения функции печени;
• снижение устойчивости к глюкозе;
• головные боли, головокружение;
• уплотнение грудных желез;
• изменение либидо;
• тошнота, рвота;
• межменструальные кровянистые выделения;
• увеличение массы тела.
Противопоказания:
• беременность;
• наклонность к тромбоэмболиям;
• нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия;
• опухоли репродуктивной системы, грудных желез;
• выраженная дисфункция печени;
• сахарный диабет;
• психозы;
• гипертоническая болезнь.
Схема применения выглядит следующим образом: 21 день приема
препарата - 7 дней перерыв - и т.д. Основными условиями надежной
контрацепции являются строгое соблюдение 7 дневного интервала и
регулярное применение.
ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ МИКРОДОЗЫГЕСТАГЕНОВ:
ДВУХ- И ТРЕХФАЗНЫЕ - отличает вариабельное соотношение эстрогена
и прогестагена, причем доза эстрогена практически стабильная во всех 21
таблетках, в то время как гестаген вводится в возрастающей дозировке.
Механизм действия:
Изменяют состав и количество цервикальной слизи, снижая тем самым
проникновение из нее сперматозоидов. Снижаю скорость транспорта
яйцеклетки по маточным трубам. Снижают вероятность имплантации
яйцеклетки в эндометрий.
ТРИ-РЕГОЛ
Трехфазный препарат содержит прогестин и эстроген, соответствует физиологическим нормам, обеспечивает высокий эффект и хорошую переносимость.
Форма выпуска: Табл. №21.
ТРИКВИЛАР
По составу и действию сходен с триреголом.
Показания к применению:
• для контрацепции;
• для лечения некоторых гинекологических заболеваний (патология яичников, аменорея и дисменорея и др.).
Форма выпуска: Таблетки №21.
TPИ3ИCTOH (Trisiston)
Форма выпуска: Таблетки №21
Побочные эффекты:
• нерегулярность менструального цикла;
• межменструальные кровянистые выделения;
• тошнота, рвота;
• головные боли;
• депрессия.
Побочные эффекты данной группы препаратов значительно ниже, чем у
препаратов первой группы, вследствие отсутствия эстрогенов и низкого
содержания гестагенов.
Противопоказания:
• эндометриоз;
• индивидуальная непереносимость.
Схема приема: назначают по 21 дневной схеме контрацепции с 5 (в первом цикле) по 25 день менструального цикла с последующим 7 дневным интервалом. Первый прием трехфазных препаратов начинают с 1 дня
менструации (что обеспечивает надежную контрацепцию уже в первом цикле) и продолжают в течение 21 дня.
ПОСТКОИТАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ
ПОСТИНОР ("Фоллистрел", "Микровал") (Postinor)
Принимают внутрь через 24-48 часов после полового акта. Предложен для
применения женщинам, не живущим регулярной половой жизнью (при частоте половых актов не более 1 раза в неделю).
Форма выпуска: Таблетки №10
ЭСКАПЕЛ (ESCAPELLE)
Препарат оказывает контрацептивное, выраженное гестагенное и антиэстрогенное действие. Применяется в первые 96 часов после полового акта. Следует избегать повторного применения таблетки Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание его нарушений. Не допускается использование препарата как средства для регулярной и непрерывной контрацепции, так как это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций.
Побочные эффекты:
• тошнота;
• маточное кровотечение;
• аменорея.
Форма выпуска: Одна таблетка по 1,50 мг в блистере AL/ПВХ.
РАЗНЫЕ КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Механизм действия:
Блокируют находящиеся в организме женщины андрогенные рецепторы, в
результате чего уменьшается продукция кожного сала и развитие себореи и
угрей, а также избыточный рост волос у женщин по мужскому типу. Обладают контрацептивной активностью.
КЛИМОНОРМ (Climonorm)
Форма выпуска: Драже №21.
ДИВИНА (Divina)
Форма выпуска: Драже №21.
ДИАНЕ-35 (Diane-35)
Форма выпуска: Драже №21.
Показания к применению:
• климактерические нарушения;
• расстройства менструального цикла;
• для профилактики остеопороза в период после менопаузы;
• юношеские угри;
• андрогензависимая аллопеция.
Побочные эффекты:
• тошнота, рвота;
• проявления андрогенной активности.
Созданы также силастиковые капсулы с гестагенами для подкожной
имплантации (1 капсула обеспечивает контрацепцию в течении 5 лет).
НОРПЛАНТ(Norplant)
Форма выпуска: капсулы длиной 35 мм и диаметром 2,5 мм. В упаковке
Норпланта: 6 капсул.
Проводятся поиски контрацептивных средств для мужчин, например
препарат госсипол однако его побочные эффекты не дают его использовать
(20% бесплодие). Препарат ингибин подавляет выработку
фолликулостимулирующего гормона который стимулирует сперматогенез
ПРЕПАРАТЫМУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ
Мужские половые гормоны (андорогены) вырабатываются в мужских
половых железах и сетчатой зоне коры надпочечников. Необходимы для
формирования половых органов и развития вторичных половых признаков у
мужчин. Обеспечивают регуляцию сперматогенеза и определяют потенцию. В гландулоцитах яичка вырабатывается гормон тестостерон, значительная его часть превращается в дигидротестстерон, обладающий наибольшим сродством к андрогенным рецепторам, которые локализуются внутриклеточно. В печени из тестостерона образуется андростерон. Продукция тестостерона регулируется лютеинизирующим гормоном аденогипофиза.
Фармэффекты:
• специфическое андрогенное действие;
• увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция,
натрия, хлора и др.;
• анаболическое действие;
• положительное действие в ранних стадиях гипертонической болезни;
• торможение гонадотропной функции гипофиза;
• угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников;
• атрофия эндометрия;
• подавление функции молочных желез.
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ
("Андриол". "Нувир") (Testosterone propionate)
Форма выпуска: в ампулах по 1мл 1% или 2% р-р в масле.
МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН
("Андрорал". "Оравирон") (Methyltestosteronum)
Менее активен, чем тестосторон.
Форма выпуска:
Таблетки 0,005 и 0,01 (5 и 10 мг). Сублингвально.
ТЕСТЭНАТ
("Андротардил", "Делатестрил") (Testoenatum)
Комбинированный препарат, содержащий смесь раствора в масле
тестостерона энантата и тестосерона пропионата. Комбинированное
применение 2 эфиров обеспечивает быстрое наступление эффекта.
Длительность действия до 3-4 нед.
Форма выпуска: Ампулы 10% масл. р-р - 1 мл, в/м.
РАСТВОР "ТЕТРАСТЕРОН"
(Solutio "Tetrasteronum")
Комбинированный препарат, содержащий в одном мл. масл. р-ра 0,03 г
тестастерона пропионата, по 0,06 г тестостерона фенилпропионата и
тестостерона изокапроната и 0,1 г тестостерона капроната. Эффект быстрый и длительный (до 1 мес.)
Форма выпуска: Ампулы 1 мл в/м.
Показания к применению мужских половых гормонов:
• недостаточное половое развитие;
• кастрация и связанное с этим патологическое ожирение;
• патологические состояния, сопровождающиеся повышенным распадом
белков (хронические инфекционные заболевания, истощения, тяжелые
травмы и др.);
• нарушения обмена кальция и фосфора (остеопороз);
• гипертрофия предстательной железы;
• в климактерическом периоде у женщин при нарушении функции ССС и
ЦНС;
• рак молочных желез и яичников (особенно у женщин старше 60 лет);
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• ранние стадии гипертонической болезни;
• импотенция и мужской климактерический синдром.
Побочные эффекты:
• повышение половой возбудимости;
• отеки;
• головокружение;
• тошнота;
• явления мускулинизации у женщин (огрубение голоса, избыточный рост
волос по мужскому типу, атрофия молочных желез);
• метилтестостерон может вызывать желтуху.
Противопоказания:
• рак предстательной железы.
АНТАГОНИСТЫАНДРОГЕННЫХ ГОРМОНОВ
Уменьшают выработку тестостерона. Подразделяются на две группы:
1. Блокаторы андрогенных рецепторов:
ЦИПРОТЕРОНА АЦЕТАТ (Cyproterone acetate)
Препарат подавляет сперматогенез, после прекращения его введения
сперматогенез восстанавливается через 4 месяца, снижает половое влечение,
снижает выработку андрогенов мужскими половыми железами
Форма выпуска: табл. по 0.05 г в упаковке по 50 шт., 10% р-р в масле в
ампулах по 3 мл (стероидная структура).
ФЛУТАМИД ( Flutamide)
Форма выпуска: табл. 0.05г и 0.1 г в упаковке 20 шт.
Показания к применению:
• тяжелый гирсутизм у женщин;
• акне;
• гиперплазия предстательной железы;
• гиперсексуальностьу мужчин.
Противопоказания:
• заболевания печени, почек, щитовидной железы;
• ингибиторы 5альфа-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в
дигидротестостерон.
АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ
Путем изменения химической структуры андрогенов можно значительно ослабить их гормональные свойства, сохранив анаболическую активность и способность усиливать синтез белка в организме.
Анаболическими стероидами называют препараты, которые способствуют задержке в организме азота, серы, калия и фосфора в соотношении, оптимальном для синтеза белков.
Препараты применяют при дистрофических и астенических состояниях, кахексии, замедленной реконвалесценции (выздоровлении) после тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний, при остеопорозе и заболеваниях сердца (стенокардии, сердечной недостаточности). Усиливая фиксацию кальция в костной ткани, анаболические стероиды ускоряют заживление при переломах. При успешном лечении анаболическими стероидами улучшаются аппетит и общее состояние больных, увеличиваются масса мышц и общая масса тела, ускоряется обызвествление костей.
Серьезным осложнением лечения стероидами является увеличение объема внеклеточной жидкости, что представляет опасность для больных гипертонией и заболеваниями сердца и почек. У женщин возможны расстройства менструального цикла и явления вирилизма
(огрубение голоса, рост бороды, усов, прекращение менструаций). Анаболическим стероидам свойственна гепатоток-сичность.
Фармэффекты:
• увеличивает биосинтез белка в организме;
• оказывает положительное влияние на азотистый обмен (задерживает азот в
организме и уменьшает выделение почками мочевины);
• задерживает в организме калий, серу, фосфор, который необходим для
синтеза белка;
• способствует фиксации кальция в костях;
• повышает аппетит и увеличивает массу тела;
• улучшает общее состояние.
Для достижения желаемых эффектов данные препараты необходимо
применять при достаточно сбалансированном, витаминизированном питании.
Показания к применению анаболических стероидов:
• кахексия (нарушение белкового анаболизма различного генеза);
• длительное применение ГКС;
• инфекционный и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка;
• остеопороз;
• после лучевой терапии;
• стимуляция регенерации, особенно в реконвалисцентный период после
тяжелых травм, операций, ожогов;
• хроническая недостаточность надпочечников, межуточно - гипофизарная
недостаточность, токсический зоб, стероидный диабет, гипофизарная
карликовость;
• хроническая коронарная недостаточность, инфаркт миокарда, миокардит,