Тема:Средства, действующие на афферентную иннервацию.
СРЕДСТВА ДЛЯ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ
Местноанестезирующие средства избирательно и обратимо блоки-руют процесс передачи возбуждения в афферентных окончаниях и проводниках, вызывая утрату болевой чувствительности в месте их введения или аппликации.
Классификация Местных анестетиков.
а) эфиры ароматических кислот:
- Тетракаин (Дикаин),
- Бензокаин (Анестезин),
- Прокаин (Новокаин);
б) амиды ароматических аминов:
- Ксикаин (Лидокаин),
- Мезокаин (Тримекаин),
- Ультракаин (Артикаин),
- Маркаин (Бупивакаин).
в)комбинированные препараты, содержащие Адреналин и Норадреналин
- «Ультракаин ДС»
Механизм действия
Все местные анестетики - соли хлористо-водородной кислоты.
У гнетают проницаемость мембран клеток для ионов натрия, что в конечном итоге приводит к снижению проводимости и возбудимости клеток, а следовательно, к снижению болевого импульса.
Резорбтивное действие местных анестетиков весьма многооб-разно. Наиболее ярко оно проявляется при внутривенном введении на проводящую систему сердца оказывает в целом угнетающее влияние. Частота сердечных сокращений снижается (особенно, если она была повышена), замедляется проведение импульсов. С этими свойствами препарата связана противоаритмическая активность. Бупивакаин оказывает более сильное кардиотоксическое действие.
В отличие от других анестетиков кокаин оказывает на ЦНС главным образом возбуждающее влияние: вызывает эйфорию, галюци-нации. При повторном назначении, подобно морфину, вызывает за-висимость.Кроме того, вызывает тахикардию, сужение сосудов и гипертензию.
При передозировке могут вызвать симптомы легкой интоксикации: (сонливость, двигательная заторможенность, головокружение, тошнота).
|
Если передозировка значительна, на первый план выступает картина возбуждения (растормаживания) ЦНС: повышенная рефлекторная возбудимость, нарастающее беспокойство, вздрагивания, рвота и, наконец, судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Аллергические проявления чаще на новокаин: кожные сыпи, зуд, покраснение и отек кожи с последующими явлениями дерматита.
Особенности назначения
При анестезии областей с богатым кровоснабжением (лицо, полость рта, глотка, гортань, трахея и т. п.) быстрое всасывание раствора анестетика может привести к интоксикации. Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта к раствору анестетика добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, мезатон). Но нельзя повышать концентрации адреналина в растворе местного анестетика более чем до 1:200 000 (1 мл или 20 капель ампульного 0,1% раствора адреналина на 200 мл раствора анестетика), т.к. возможны побочные реакции, связанные с введением в организм избыточных количеств адреналина: тахикардия, боли в области сердца, подъем артериального давления.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение новокаина, приводит к снижению противомикробной активности сульфаниламидных препаратов, т.к. один из метаболитов новокаина- ПАБК — является их конкурентным антагонистом.
Показания к применению местных анестетиков:
1. Местная анестезия в хирургии, стоматологии
Виды местной анестезии.
Различают следующие основные виды местного обезболивания:
|
а) поверхностная, или терминальная анестезия, при которой про-исходит потеря болевой чувствительности слизистыми оболочками при нанесении на них мазей или раствора анестетика. Используется в отоларингологии, офтальмологии, урологии, при лечении ожогов, язв и т. п.
Концентрации растворов и допустимые количества их следующие:
Дикаин —в связи с высокой токсичностью дикаина рекомендуется пользоваться менее концентрированными растворами (0,25—1%) и лишь в крайнем случае прибегать к 2—3% растворам,. У детей до 10 лет дикаин (кроме глазных капель) не применяется.
Лидокаин, тримекаин, — 2—5% растворы используются в виде смазываний, капель (до 10 мл 5% раствора) или 5% мази.
Кокаин — в офтальмологии и отоларингологии используются 0,5—5% растворы (не более 1 мл 5% раствора).
· артикаин, бупивакаин — это относительно малотоксичные препараты, пригодные для всех видов анестезии
б) проводниковая, или регионарная, анестезия наступает в резуль-тате блокады анестетиком крупного нервного ствола, в результате утрачивается болевая чувствительность в той области, которую ин-нервирует этот нервный ствол. Применяется в стоматологии, хирур-гии, в терапии (при невралгиях);
используют:
· 1—2% растворы новокаина, лидокаина,
· 0,25—0,5% растворы бупивакаина.
Скорость развития и длительность проводниковой анестезии зави-сят от применяемого препарата и блокируемых нервных стволов и сплетений: чем крупнее нервы и сплетения, тем медленнее разви-вается эффект.
в) инфильтрационная анестезия достигается пропитыванием тка-ней раствором местного анестетика. Используется в хирургической практике. Применяют:
|
0,25—0,5% растворы новокаина или тримекаина,
0,125—0,5% растворы лидокаина,
0,125—0,25% растворы бупивакаина.
· Длительность новокаиновой анестезии обычно не превышает 20—30 мин,
· тримекаиновой и лидокаиновой — до часа,
· бупивакаиновой — более 2 ч.
Спустя этот срок, анестетик приходится вводить повторно.
· В стоматологической практике часто применяют артикаин (ультракаин), обеспечивающий быструю и длительную анестезию.
г) спинномозговая анестезия анестетика вводится в субарахнои-дальное пространство, в результате чего блокируется передача возбуждения в чувствительных корешках спинного мозга. Применяет-
ся при операциях на нижних конечностях и органах малого таза
Используют:
· 2—5% раствором лидокаина или тримекаина,
· иногда 0,25—0,5% раствором бупивакаина.
д) внутрикостная анестезия. Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут. Этот метод обезболивания применяют в ортопедии и травматологии
2. Язвенная болезнь желудка, гастриты - новокаин (0,5% раствор по 1 столовой ложке 3—4 раза в день) или анестезин (по 0,1—0,3) назначаются внутрь.
3. Заболевания прямой кишки (геморрой, трещины) — анестезин или новокаин применяются в свечах (по 0,05— 0,2). Анестезин входит в состав комбинированных свечей «анестезол».
4. Заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, для обезболивания раневой, ожоговой поверхности — используют анестезин в виде 5—10% мазей, паст, присыпок, в составе комбинированного аэрозольного препарата «ампровизоль». Кроме того, для обезболивания ожоговой поверхности, а также при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. могут использоваться в виде аэрозолей
2. Вяжущие средства.
Вяжущие средства способны коагулировать белки на поверхности слизистой оболочки, в области ран, язв. Коагулированные белки об-разуют пленку, которая защищает чувствительные окончания от воздействия местных повреждающих факторов. Поверхность сли-зистой, обычно имеющей складчатую структуру с многочисленными криптами, уменьшается — «стягивается», мелкие сосуды механичес-ки суживаются, может иметь место и дубящий эффект — надслизис-тый белковый слой отдает воду, становится более плотным, умень-шается проницаемость мембран, все это приводит к уменьшению местных проявлений воспаления.
Классификация вяжущих средств
а) растительного происхождения:
отвар коры дуба, плодов черники, настой листьев шалфея;
б) минерального происхождения:
- Висмут трикалия дицитрат (Де-нол).
Показания к применению:
1. Острые и хронические воспалительные заболевания пищеварительного тракта:
—при гастритах, энтеритах, энтероколитах назначают внутрь
— при стоматитах - в виде полоскании;
— при колитах - в виде клизм.
Следует иметь в виду, что подобные средства оказывают главным образом симптоматический эффект.
2. Язвенная болезнь - для защиты поврежденной слизистой используют препараты висмута или комбинированые препараты («викалин», «викаир» и др.).
3. Острые ларингиты, трахеиты, бронхиты. В виде ингаляций могут применяться свежие отвары шалфея, ромашки, которые наряду с вяжущим действием обладают умеренной антибактериальной активностью.
3. Обволакивающие
Классификация:
а) растительного происхождения: слизи (картофельный крахмал);
б) комбинированные средства минерального происхождения: «Альмагель»,
«Фосфалюгель»
Обволакивающие средства образуют на поверхности поврежден-ных слизистых оболочек защитное покрытие, предохраняющее чувствительные нервные окончания от раздражения, оказывая при этом противовоспалительное и болеутоляющее действие.
Показания к применению.
- при воспалительных и язвенных поражениях слизистой оболочки желудка (гастрит, язвенная болезнь) и кишечника (энтероколит) - применяются внутрь
- совместно или непосредственно перед пероральным приемом или ректальным введением лекарственных препаратов, обладающих раздражающим действием - их назначают внутрь, а также в клизме.
- при отравлениях кислотами, щелочами и едкими жидкостями (растворы фенола, хлорной извести и др.) с целью покрытия воспаленной и изъязвленной поверхности слизистой оболочки коллоидной пленкой. При этом обволакивающие средства адсорбируют молекулы раздражителя на своих крупных коллоидных частицах.
4. Адсорбирующие средства.
Представляют собой тонко измельченные биологически неактивные порошки с большой поверхностью, на которой могут адсорбировать-ся ядовитые, раздражающие и нежелательные для всасывания вещества (соли тяжелых металлов, алкалоиды, токсины, холестерин, газы и др.).
К адсорбирующим средствам относятся:
· Уголь активированный (Карболен),
· Смекта,
· Полифепан (Лигнин),
· Тальк.
Показания к применению.
1.Отравление: Уголь активированный применяется при лечении острых отравлений. Адсорбция яда на поверхности угля будет задерживать его всасывание из кишечника. При отравлениях применяют по 20—30 г угля активированного внутрь в виде взвеси в воде или взвесью производят промывание желудка.
Смекта при приеме внутрь кроме адсорбирующих проявляет обезболивающие свойства и защищает слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих факторов.
2.При вздутии кишечника (метеоризме) принимают по 1—3 г угля (в воде) 3—4 раза в день.
3. При лечении острой и хронической диареи различного генеза используется Смекта.
Энтеросорбент полифепан, получаемый при переработке продуктов гидролиза древесины, при приеме внутрь способен адсорбировать бактерии, токсины, газы в желудочно-кишечном тракте. Он применяется при инфекционной и неинфекционной диарее, метеоризме, интоксикации.
ü Длительное применение энтеросорбентов приводит к обеднению организма витаминами, гормонами, жирами, белками, сопровождается нарушениями функции кишечника.
5. Раздражающие средства.
Препараты этой группы, возбуждают (стимулируют) окончания чувст-вительных нервных волокон и вызывают рефлекторные и местные эффекты: улучшение кровоснабжения и трофики тканей, ослабление болей.
Классификация:
а) растительного происхождения, содержащие эфирные масла:
- мяты («Меновазин», Валидол),
- эвкалипта («Пектусин»),
- горчицы (горчичники),
- терпентиновое (Скипидарная мазь),
- камфорное (Спирт камфорный),
- перец стручковый («Никофлекс»);
б) животного происхождения:
- яд пчел («Апизартрон»),
- яд змей («Випросал»);
в) синтетического происхождения:
- «Финалгон».
- раствор аммиака 10% (нашатырный спирт),
Механизм действия.
· Они оказывают неспецифическое возбуждающее действие на заложенные в коже нервные окончания (рецепторы), избира-тельно реагирующие на определенные виды раздражений (боле-вые, температурные и т. п.).
Раздражение этих рецепторов приводит к соответствующим
рефлекторным сдвигам.
· Кроме воздействия на рецепторы, раздражающие средства вызывают локальное освобождение биологически активных веществ: кининов, гистамина, простагландинов и др. Которые оказывают местное сосудорасширяющее действие, сопровождающееся гиперемией и улучшением питания тканей.
С целью рефлекторного действия на больной орган раздражающие средства применяют на участок кожи, который получает чувствитель-ную (и трофическую) иннервацию из того же сегмента спинного мозга.
«Что же происходит при возникновении боли?»:
воспалительный очаг в каком-либо органе является источником болевых раздражений, которые непрерывно поступают в соответствующий сегмент спинного мозга, а оттуда—в высшие отделы ЦНС. В нервных центрах создается очаг стойкого возбуждения (доминантный очаг)
При нанесении дополнительного раздражения (Н/п: с помощью гор-чичника) на определенный участок кожи возникает новый поток им-пульсов в нервные центры и временно в ЦНС создается новый доминантный очаг возбуждения, а старый угасает. Болевые ощущения ослабляются или исчезают.
В рефлекторных реакциях участвует как соматическая, так и вегетативная иннервация. Возбуждение вегетативной иннервации улучшает кровоснабжение и питание больного органа. Воспалительный процесс ликвидируется быстрее.
Эффектыместного и рефлекторного действия раздражающих средств:
а) в области применения препарата:
· расширением сосудов с улучшением трофики тканей и оттока жидкости;
б) разрешающее действие на патологические процессы:
усиление тех же функций в сегментарно расположенных внутренних органах и мышцах;
в) отвлекающее действие:
ослаблением болевых ощущений, исходящих из тех же органов
Показания к применению.
- широко применяются при невралгиях, радикулитах, артралгиях, ревматизме, миалгиях, ушибах, растяжении связок, спортивных травмах
- при обмороке - раствор аммиака (нашатырный спирт),
- при стенокардии - валидол,
для местного улучшения кровообращения в коже и профилактики пролежней прибегают к обтиранию камфорным или горчичным спиртом.
- действие некоторых отхаркивающих, рвотных, слабительных, повы-шающих аппетит, стимулирующих секрецию желудка и желчеотде-ление средств основаны также на раздражении соответствующих рецепторов.
Побочные эффекты.
При длительном контакте раздражающего средства с кожей возможно повреждение ее типа ожога с последующим воспалением.
Противопоказания.
Препараты этой группы не следует наносить на поврежденную кожу, при гнойничковых заболеваниях, нейродермите, мокнущей экземе, псориазе, воспалительных процессах в брюшной полости.