ции электрофильного замещения:
3)гидролиз
Для количественного определения оксафенамида используют метод
Кьельдаля. Препарат сжигают в течение трех часов с кислотой серной кон-
центрированной, азот препарата переходит в сульфат аммония, затем его
вытесняют щелочью и улавливают кислотой борной. Аммонийную соль
борной кислоты оттитровывают кислотой хлороводородной:
(NH4)2SO4 + NaOH → Na2SO4 + NH3↑ + H2O
NH3 + H2O + H3BO3 → NH4[B(OH)4]
NH4[B(OH)4] + HCl → NH4Cl + H3BO3
Индикатор – метиловый оранжевый.
Оксафенамид в таблетках определяют спектрофотометрически по ре-
акции с железа (III) хлоридом.
свойства
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Идентификация
1. Реакция на Сl-.
2. С реактивом Фреде - фиолетовая окраска, переходящая в синюю, при стоянии в зеленую.
3. При добавлении к раствору лекарственного вещества аммиака выделяется белый кристаллический осадок, растворяющийся в растворе NaOH (за счет образования фенолята натрия).
4. С реактивом Марки - пурпурное окрашивание, быстро переходящее в сине-фиолетовое (отличие от кодеина).
5. Удельное вращение от -97° до -99° (2% водный раствор)(левовр.-конц-я вещ-ва).
6. С FeCl3 - сине-фиолетовое окрашивание (реакция на фенольный гидроксил).
7.С солями диазония - образование азокрасигеля.
8. Реакция окисления гексацианоферратом (III) калия в кислой среде с образованием оксидиморфина. При последующем добавлении к реакционной смеси FeCl3 образуется берлинская лазурь (синее окрашивание).
Количественное определение
1. Кислосн.титр-е в среде лед.укс.кис-ты с добавл. Ртути ацетата
Применение. Анальгезирующее (наркотическое) средство.
2. Ацидиметрия в неводной среде; (Э=М).
3. Аргентометрия (по Фольгарду); (Э=М).
Хранение. В хорошо закрытых банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
3. Рассчитайте МИЛЛИОСМОЛЯРНУЮ КОНЦЕНТРАЦИЮ 1 % раствора морфина гидрохлорида и изотоническую концентрацию морфина гидрохлорида с использованием изотонического эквивалента вещества по натрия хлориду.
Изот.экв. по nacl=0,15 1 мл содержит морфина гидрохлорида 0.01 г,эквивалентно 0,0015 г nacl, в изот. Растворе по объему содержание натрия хлорида 0,009.для получения раствора необх. Добав. 0,009-0,01*0,15=0,0075
С-милиосмолярность, С=1000mn/М; С=1000*10*2/375,86=53 мосмоль/л гипоосмолярный раствор по сравнению с nacl (0,9%- 308 мОсм)
4. Дайте характеристику НАСТОЙКАМ ПУСТЫРНИКА И ВАЛЕРИАНЫ.
Herba Leonuri, Leonurus quinquelobatus, cardiaca –пустырник пятилопастной, сердечный. Сем губоцветные – Lamiaceae.
Пустырник произрастает в Европейской части России, в Западной Сибири и на Кавказе. Время сбора: июнь — июл
Сод флавоноловые гликозиды. Седативное средство
Валериана лекарственная - Valeriana officinalis L. RHIZOMATA CUM RADICIBUS VALERIANAEСем. валериановые – Valerianaceae
Практически повсеместное
Дикорастущее сырье заготовляют осенью.
Химический состав. 0,5-2% эфирного масла, -борнилизовалерианат
Успокаивающее (седативное) средство.
5. Ампулы какого стекла используют при промышленном производстве растворов промедола и морфина гидрохлорида?
Возможно ли, на ваш взгляд, на основании проведенных биофармацевтических исследований различных лекарственных форм промедола равноценно заменить инъекционный путь введения лекарственного средства. Обоснуйте ваши рассуждения.
Для изготовления ампул стекольной промышленностью в настоящее время выпускаются специальные сорта (марки) амлульного стекла, которые регламентируются отраслевым стандартов ОСТ 64-2-78-72. Стекло представляет собой твердый раствор, полученный в результате охлаждения расплавленной смеси силикатов и окислов металлов и обладающий механическими свойствами твердых тел. В состав стекла входят различные окислы: Si02l Na20, CaO, MgO, B2O3, Al2O3 и др. Среди видов неорганических стекол (боросиликатные, боратные и др.) особенно большая роль в практике принадлежит стеклам, сплавленным на основе кремнезема, - силикатным стеклам.
Выщелачивание – раств-е компонентов стекла в воде с повышением pH раствора. Стекло марки нс-1 для нечувст-х растворов, нс-2 –для препаратов крови, нс-3 – для чувст-х к изменению pH растворов, снс-1-для светочувст-х.
6. В настоящее время к беталактамным антибиотикам имеется очень высокий уровень резистентности.
Выделяют четыре основных механизма резистентности антибиотиков:
. изменение конформации внутриклеточной мишени для данного антибиотика. Антимикробный агент проникает в клетку, но егомишень (транспептидаза пептидогликана, рибосома, ДНК-гираза) не ≪связывает≫ и подавления метаболизма не происходит;
• уменьшение проницаемости оболочки микробной клетки для антибиотика. Антибиотик хотя и проникает в клетку, но в незначительных количествах (пориновые каналы);
• появление в оболочке клетки системы активного ≪выброса≫,проникающего в клетку антибиотика, вследствие чего его внутриклеточная концентрация не может оказываться высокой;
• ферментативная инактивация антибиотика защитными ферментами. Этот последний тип защиты микробной клетки для нее наиболее эффективен и является очень частой причиной неудач антибиотикотерапии. Ферментативной инактивации подвергаются все важнейшие группы антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, аминогликозиды, эритромицин, а также некоторые
другие антибиотики.
Формирование в бактериальной клетке защитных механизмов и обусловило возникновение «генов резистентности» как в хромосоме, так и в плазмиде. Плазм иды с генами резистентности к антибиотикам получили название R-плазмид (старый термин — R-факторы). Конъюгация и репликация плазмид в большом количестве клеток с учетом их многокопийности делают возможным развитие «инфекционной резистентности», т.е. «заражения резистентностью» одних клеток другими. Причина появления изоферментов с β-лактамазной активностью состоит в том, что микробная клетка защищает себя от антибиотика за счет мутаций в гене, кодирующем последовательность аминокислот в ферменте-мишени, другими словами, в структурном гене этого фермента. Происходит расщепление р-лактамного кольца, и антибиотик теряет свою активность.
Мутировавшие хромосомные гены также могут оказаться в плаз-мидах и быть переданы в другие клетки, но в этом случае переноса резистентности не будет, так как свои хромосомные гены, преобладая над чужими (плазмидными), обеспечивают антибиотикочувстви-тельность и не дают развиться антибиотикорезистентности. Большую роль в процессе антибиотикорезистентности играют транспозоны как генетические элементы ДНК, способные к самостоятельному перемещению не только в пределах одного репликона, но и вне его. При этом они могут нести на себе детерминанты устойчивости к антибиотику, например к канамицину, хлорамфениколу, тетрациклину, эритромицину.