Поколения: димедрол, дипразин, супратин, диазолин, фенкарол, тавегил (клемастин).
Поколения: лоратадин (кларитин), цетиризин (зиртек), эбастин (кестин)
Поколение: фексофенадин (телфаст), дезлоратадин (эриус).
Препараты, блокаторы Н2 рецепторов снижают стимуляцию секреции НС1, вызываемую гистамином, снижают активацию пепсина. Применяют препараты при ЯБЖ и 12-ти перстной кишки.
Блокаторы Н2 рецепторов (противоязвенные):
Поколение: циметидин
Поколение: ранитидин, низатидин
Поколение: фамотидин
Препарат, блокатор Н3 рецепторов – бетагистин (бетасерк), связывается с Н3 рецепторами внутреннего уха (вестибулярных ядер) устраняет вестибулярные нарушения. Показания: головокружение различного генеза, энцефалопатия, церебральный атеросклероз.
Ангтигистаминные препараты – блокаторы Н1 рецепторов гитамина.
Механизм действия. Препараты 1 поколения по структуре сходны с гистамином, они блокируют Н1 рецепторы по конкурентному типу; 2-3 поколения – блокируют Н1 рецепторы по неконкурентному типу.
Показания к назначению: крапивница, аллергический ринит, аллергический коньюнктивит, поллинозы, сывороточная болезнь, ангионевротический отек (Квинке), анафилактический шок.
Показания к применению в стоматологии:
- купирование острых аллергических реакций легкой степени;
- профилактика и лечение хронических рецидивирующих аллергических заболеваний.
Димедрол. Антигистаминный эффект 4-6 час. Оказывает угнетающее действие на ЦНС: седативный, снотворный, противорвотный, потенцирующий (димедрол+анальгин), гипотермический (в составе литической смеси – димедрол+ненаркотический анальгетик+ но-шпа); М-холиноблокирующий (осушающее действие, сгущает мокроту, поэтому противопоказан при бронхиальной астме); спазмолитический.
Побочные эффекты: дневная сонливость, атропиноподобные побочные эффекты, местно раздражающее действие, привыкание, тератогенное действие, у детей- парадоксальная реакция.
Дипразин. По антигистаминному действию и по угнетающему действию на ЦНС сильнее димедрола. Блокирует Д2 рецепторы пусковой зоны (противорвотное действие), блокирует L1 адренорецепторы – снижает АД; блокирует М-холинорецепторы.
Супрастин. Близок к димедролу.
Диазолин. По антигистаминному эффекту уступает димедролу, плохо проникает через ГЭБ, дневной антигистамин. Действие длительное.
Тавегил. Блокирует Н1 рецепторы и блокирует гистидинднкарбоксилазу. Меньше угнетающее действие на ЦНС (меньше дневная сонливость, слабее М-холиноблокирующее действие). Длительность действия 8-12 часов. Кардиотокичен.
Фенкарол. Двойной механизм действия: блокирует Н1 рецепторы, активирует диаминоксидазу (фермент, разрушающий гистамин). Низкая липофильность. Отсутствует М-холиноблокирующее действие.
Достоинства препаратов 1 поколения: препараты 1 поколения можно использовать для иньекций (как препараты скорой помощи при анафилактическом шоке, отеке Квинке); наличие других эффектов – применяются при лечении некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, тревога, укачивание, экстрапирамидные расстройства) не связанные с аллергией.
Недостатки препаратов 1 поколения: блокируют Н1 рецепторы по конкурентному механизму кратковременно, нет избирательного действия, липофильны, проникают через ГЭБ, низкая биодоступность. Тахифилаксия (быстрое привыкание). Тератогенное действие. Раздражающее действие (дипразин, диазолин, фенкарол).
2-3 поколения: блокируют Н1 рецепторы по неконкурентному типу; действуют длительно; оказывают более избирательное действие на Н1 рецепторы; не проникают через ГЭБ; лучшая переносимость; более высокая биодоступнось; меньше выражено привыкание.
Препараты 3 поколения являются активными метаболитами препаратов 2 поколения.
К антигистаминным препаратам относятся препараты 2 группы – стабилизаторы мембран тучных клеток (блокаторы кальциевых каналов), которые оказывают тормозящее действие на высвобождение гистамина из лаброцитов и тканей, в которых происходит биосинтез и депонирование гистамина: интал, тайлед, кетотифен.
Механизм действия: блокируя кальциевые каналы, кальций не поступает к тучным клеткам, препятствуют дегрануляции тучных клеток и выходу гистамина из лаброцитов. Применяют препараты для лечения бронхиальной астмы, они понижают гиперреактивность бронхов на действие спазмирующих факторов, препятствуют развитию отека, бронхоспазма.
Интал. Из ЖКТ не всасывается, применяется в виде ингаляции, действует медленно. Усиливает действие В-адреномиметиков. Может вызвать повышенную возбудимость, бессонницу, кашель и першение в горле. Может применяться в виде спрея при ринитах.