Классификация
А. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОСТРОЙ ГИПОТЕНЗИИ
I. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС И ТОНУС ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ СОСУДОВ
Адреномиметики Адреналина гидрохлорид
II. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ТОНУС ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ СОСУДОВ
Адреномиметики Норадреналина гидротартрат Мезатон
Средства, стимулирующие ангиотензиновые рецепторы Ангиотензинамид
Б. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ ГИПОТЕНЗИИ
Общетонизирующие средства Препараты женьшеня, лимонника
Венотропные (Флеботропные) средства
| Определение фармакологической группы | Область применения |
| - лекарственные вещества, изменяющие тонус венозных (емкостных) сосудов | Флебология Терапия |
Эндогенные вещества, регулирующие тонус сосудов
| Вазоконстрикторы | Вазодилататоры | ||
| Системного действия | Локального действия | Системного действия | Локального действия |
| Катехоламины (дофамин, адреналин, норадреналин); Серотонин (5-НТ); Субстанция Р (SP); Вазопрессин (АДГ); Нейропептид Y (NPY); Ангиотензин (АТ-ІІ); | Эндотелины; Простагланидины (PgF2α, PgD2); Тромбоксан (ТХ-А2); | Адреномодулин; Ацетилхолин (АН); Брадикинин (Br); 5-НТ; Катехоламины; Вазоактивный интестинальный пептид (VIP); SP; Гистамин; Натрийуретический пептид В; Пурины (аденозин, АТФ) | Окись азота (NO); Простациклин (PgI2); Простагландины (PgE2, PgD2); Натрийуретический пептидС |
↓ ↓
| ↑ Уровень Са++ в клетках гладкой мучкулатуры сосудов. ↑ Поступления Са++ по каналам (потенциалзависимым L-типа и регулируемым рецепторами). ↑ Высвобождения Са++ из эндоплазматического ретикулума. ↑ ИТФ при активации α-рецепторов, сопряженных с G-белками. | ↓ Уровень Са++ в клетках гладкой мускулатуры сосудов. ↓ Поступления Са++ по каналам при блокаде Са++ каналов L-типа, активации К+каналов, гиперполяризации мембран клеток. ↑ АЦ/ГЦ, ↓ ФДЭ → ↑ цАМФ/цГМФ → ↓ высвобождения Са++ из внутриклеточных депо. |
Классификация венотропных средств
| Венодилататоры | Веноконстрикторы | Венопротекторы |
Венодилататоры
| 1. Ценрального действия: | |
| α2-адреномиметики | Клонидин (клофелин); гуанфацин (эстулик). |
| 2. Периферического действия: | |
| 2.1. донаторы NO 2.2. α-блокаторы 2.3. ганглиоблокаторы 2.4. симпатолитики 2.5. АПФ-блокаторы 2.6. антагонисты АТ—ІІ 2.7. ингибиторы ФДЭ | Нитраты, молсидомин; Празозин, доксазозин, фентоламин; Пентамин, бензогексоний; Октадин; Каптоприл, эналаприл; Лозартан, валзартан; Амринон,митлринон |
| Эффекты | Применение |
| Венодилатация, ↓ преднагрузки на сердце | ИБС, Сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь |
Веноконстрикторы (венотоники) и венопротекторы
| Венотонизирующие препараты ↑ тонус гладкой мускулатуры вен | Венопротекторные препараты ↓ и предупреждают повреждение вен, ↓ проницаемость венул, ↓ отек, воспаление и нарушение микроциркуляции с последующим повреждением тканей |
Патогенез хронической венозной недостаточности (ХВН)
ХВН нижних конечностей – патологическое состояние, возникающее при органической и функциональной недостаточности поверхностных и глубоких вен.
| ПричиныХВН | |
| варикозная болезнь(ВБ) | посттромбофлебитная болезнь(ПТФБ) |
| - постепенное расширение просвета подкожных вен и перфорантов →недостаточность клапанного аппарата→рефлюкс сверху вниз по п/к венам (вертикальный) и из глубоких вен к поверхностным (горизонтальный). Развивается при генетической предрасположенности, гормональных изменениях (беременность, прием эстрогенов); чаще у женщин (половая принадлежность), у лиц высокого роста и с повышенной массой тела (конституционность); редко болеют люди с желтым и черным цветом кожи (расовая принадлежность); при длительном пребывании в положении стоя и тяжелых физических нагрузках (особенности жизни и трудовой деятельности). | - следствие перенесенного острого тромбоза вен нижних конечностей. Адгезия тромбов к венозной стенке и ретракция с частичным лизисом – плазменным и лейкоцитарным; прорастание их фибробластами с последующей канализацией и реваскуляризацией →частичное восстановление просвета магистральных вен. Окклюзивные формы ПТФБ, когда глубокие навсегда подвергаются полной обструкции, встречаются довольно редко. При ПТФБ никогда не восстанавливаются целостность и нормальная функция клапанов глубоких и перфорантных вен. ПТФБ проявляется симптомами ХВН. |
| Проявления ХВН | |
| - Трофическая язва (патогенез: хроническое повышение венозного давления, особенно в дистальных отделах голени, →увеличение объема плазмы, проникающей из капилляров→ отек и гипоксия тканей; ЛЦ в условиях хронического венозного стаза фиксируются к эндотелию капилляров и затем мигрируют в ткани, при этом из ЛЦ высвобождаются биологически активные компоненты – цитокины, лейкотриены, свободные радикалы кислорода, протеолитические ферменты и др., которые вызывают воспалительную реакцию и нарушения микроциркуляции→развитие целлюлита, дерматита и в итоге трофической язвы). |
Средства терапии ХВН
| 1. Веноконстрикторные средства | 2. Венопротекторные средства |
| 1.1. α-миметики: - этилэфрин (фетанол), мидодрин (гутрон); 1.2. частичные агонисты-антагонисты α-АР: - дигидрированные алкалоиды спорыньи -дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, дигидроэргокриптин; - “Вазобрал” (α-дигидроэргокриптин + кофеин) | 2.1. Препараты рутина и его производные (рутозиды, биофлавоноиды) – содержат биофлавоноиды из руты пахучей, гречихи, софоры японской: - рутин (рутозид), троксерутин (троксевазин, венорутон); “Индовазин”; 2.2. Препараты из листьев дерева Гинго двулопастного – содержат флавонгликозиды и терпенлактоны: - экстракт листьев Гинго билоба (билобил, гинкио, мемоплант); “Гинкор форт” (экстракт Гинго билоба + гептаминола гидрохлорид* + троксерутин); 2.3. Синтетические препараты (производные диоксибензола): - кальция добезилат (доксиум) |
| 3. Смешанного действия | |
| 3.1. Биофлавоноиды – содержат биофлавоноиды диосмин (90%) и гесперидин (10%), в ЖКТ высвобождают агликон диосметин: “Детралекс” (диосмин + гесперидин), диовенор (диосмин); 3.2. Препараты из плодов конского каштана – содержат тритерпеновые гликозиды (сапонины) β-эсцин, криптэсцин и др.: эсцин, репарил, эскузан, эскулин, “Эсфлазид”, “Эссавен”, фраксин, веноплант, венитан, “Анавенол” (дигидроэргокристина малеат + эскулин** + рутин); 3.3. Препараты из иглицы шиповатой (рускус, рускозиды) – содержат сапонины и флавоноиды: “Цикло-3 форт” (экстракт иглицы + гесперидин метилхалкон + кислота аскорбиновая); 3.4. Экстракт из виноградных косточек – содержит процианидоловые олигомеры: эндотелон; 3.5. Синтетические препараты (производные глюкофуранозида): трибенозид (гливенол) |
* - тонизирует варикозные вены и оказывает кардиостимулирующее действие;
** - гликозид кумарина из листьев и коры конского каштана.
| Венотонизирующие (веноконстрикторные) средства | Венопротекторные средства и вещества смешанного действия |
| Характер действия: | |
| Полные агонистыα-АР: ↑ тонус артериол и венул (↑α-АР); Частичные агонисты-антагонисты α-АР: ↑ тонус венул (↑ α-АР) и ↓ тонус артериол (↓ α-АР). | - ↓ активность гиалуронидазы и брадикинина, синтез простагландинов; - ↑ синтез гиалуроновой и хондроитинсерной кислот, коллагена; - ↑ тонус венул, ↓ проницаемость капилляров, порозность и ломкость сосудов; ↓ образование молекул адгезии, ↓ активацию и адгезию лейкоцитов, ↓ образование медиаторов воспаления и свободных радикалов кислорода, ↓ отек, ↓ воспаление, ↑ резистентность капилляров; - улучшение реологии крови, микроциркуляции и трофики кожи. |
| Применение: | |
| - ортостатическая гипотензия и другие гипотоничные состояния; - хроническая венозная недостаточность (варикозное расширение вен, трофические язвы конечностей). | - хроническая венозная недостаточность нижних конечностей: варикозное расширение вен, флебит, трофические язвы кожи; - геморрой. |
| Побочные эффекты: | |
| Увеличение артериального давления, нагрузки на миокард, тахикардия. | Диспептические расстройства, боли в эпигастрии, нарушения сна, головная боль, головокружение, кожные аллергические реакции. |