1. М3-холиноблокаторы: Ипратропия бромид (атровент), Тиотропия бромид (спирива)
Применяются в основном для купирования приступов удушья. Дозы - 1-2 ингаляционно 3-4 раза в день. Побочные действия: тахикардия, экстрасистолия, сухость во рту.
2. a-b-адреностимуляторы: АДРЕНАЛИН (эпинефрин), ЭФЕДРИН
Адреналин (0,3-0,4 мл п/к). Действует достаточно быстро и эффективно, но непродолжительно. Эфедрин действует более продолжительно. Используется для купирования бронхоспазма (парентерально) и для профилактики (таблетки внутрь).
3. Селективные b2 – адреностимуляторы: САЛБУТАМОЛ (асталин, вентолин, саламол), САЛЬМЕТЕРОЛ (серевент), ФЕНОТЕРОЛ (беротек), ФОРМОТЕРОЛ, «БЕРОДУАЛ» (фенотерол + ипратропиум бромид)
«БЕРОДУАЛ »
4. Ксантины: АМИНОФИЛЛИН (эуфиллин), ТЕОФИЛЛИН (теопэк, теотард)
ЭУФИЛЛИН: таб.-0,15; амп. 1 мл 24% р-ра (в/м); 10 мл 2,4% в/в). Является в настоящее время основным миотропным средством при бронхиальной астме. Применяются в основном в/в для купирования приступов удушья и в меньшей степени для их предупреждения.
Снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Обладает умеренным диуретическим эффектом. В/М введение препарата болезненно. Возможны головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления. Перорально усваивается плохо, кроме того, вызывает диспептические расстройства и обладает ульцерогенным действием.
6. Стабилизаторы мембран тучных клеток: КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (интал), НЕДОКРОМИЛ НАТРИЯ (тайлед), КЕТОТИФЕН (задитен)
Препятствуют процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных соединений – гистамина, лейкотриенов и др. БАВ. Эффективность мембрано-стабилизирующих препаратов высока у детей с легким и среднетяжелым течением БА. Тайледобладает выраженным противовоспалительным действием.
ИНТАЛ
Применяется исключительно с профилактической целью для предупреждения приступов бронхиальной астмы или приступов удушья при обструктивном бронхите в фазу ремиссии. Плохо всасывается в ЖКТ, применяется ингаляционно (порошок 20 мг из капсулы заряжается в специальный ингалятор спинхайлер) 4 раза в день в течение 3-4 недель. Продолжительность действия около 5 часов.
Побочные эффекты: редко раздражение слизистой носа, горла, сухость во рту, кашель.
КЕТОТИФЕН
Препарат, аналогичный инталу, но в более удобной лекарственной форме. Обладает слабыми противогистаминными свойствами, оказывает прямое спазмолитическое действие на стенки бронхов. Хорошо всасывается, назначают по 1 мг 2 раза в день. Максимальный эффект проявляется через несколько недель от начала терапии. Побочные эффекты (см. интал), но более частые.
7. Антилейкотриеновые: МОНТЕЛУКАСТ (сингуляр), ЗАФИРЛУКАСТ (аколат)
Успешно используются у детей в качестве средств базисной терапии БА.
8. Ингибиторы PgE4: ОМАЛИЗУМАБ (ксолар), РОФЛУМИЛАСТ (даксас)
ОМАЛИСУМАБ – рекомбинантный препарат (из клеток яичников китайского хомячка) моноклональных IgG1κ антител, которые селективно связываются с IgЕ4. Лечение атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения при устойчивости к ГКС
РОФЛУМИЛАСТ - ингибитор PDE4. Лечение системных и легочных воспалительных процессов, связанных с хроническими обструктивными заболеваниями легких.
9. Антагонист гистаминовых H1-рецепторов: ФЕНСПИРИД (эреспал)
ЭРЕСПАЛ – антагонист гистаминовых H1-рецепторов с миотропной спазмолитической активностью. Уменьшает продукцию ряда БАВ, участвующих в развитии воспаления и способствующих повышению тонуса бронхов (в т.ч. цитокинов, ФНО (TNFальфа) продуктов деградации арахидоновой кислоты.
Показания: Ринофарингит, ларингит, отит, синусит, трахеобронхит, бронхит, поддерживающая терапия осложненной бронхиальной астмы, симптомы со стороны дыхательных путей при кори, коклюше, гриппе
Механизмы бронхолитиков
β2 – адреномиметики: увеличение внутриклеточного цАМФ приводит к закрытию кальциевых каналов в мембране и снижение внутриклеточного Са Возникает расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.
ингибиторы фосфодиэстеразы: ингибирование ФДЭ, накопление в слизистой бронхов ц-АМФ, который приводит к устранению бронхиальной обструкции. Теофиллин еще блокирует аденозиновые рецепторы и таким образом, устраняется бронхосуживающее действие аденозина.
Бронхиальная астма - клинические варианты
Предастма - состояния, которые как бы предшествуют развитию астмы - хронический обструктивный бронхит, некоторые аллергозы.
Атопическая форма - в основе которой лежит повышенная чувствительность к неинфекционным аллергенам. Повышается содержание РgE, выявляются "виновные" антигены с помощью расспроса и аллергологического исследования.
Инфекционно-зависимая астма - в основе, которой лежит аллергия к инфекционным аллергенам, обострения астмы четко связаны с инфекциями.
Аспириновая астма - обострения происходит на фоне приема аспирина или других НПВС.
Астма пищевого генеза - иммунная форма, когда "виновный" антиген находится среди продуктов питания.
Астма физического усилия - ухудшение состояния и учащение приступов связано с физической нагрузкой.
Гормонозависимая астма - имеется зависимость от ГКС
Нейрогенная форма - ухудшения состояния происходит на фоне психотравмирующих ситуаций.