Суппозитория – Suppositorium (им. п., ед. ч.);
Суппозитории – Suppositorii (род. п., ед. ч.);
Суппозитории – Suppositoria (им. п., мн. ч.);
Суппозиторий – Suppositoriae (род. п., мн. ч.).
Суппозитории – твердые при комнатной и расплавляющиеся при температуре тела животного дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела, естественные каналы и патологические отверстия.
В зависимости от полостей и отверстий суппозиториям придают различную форму и размеры. Различают суппозитории ректальные (свечи) – Suppositoria rectalia; вагинальные – S. Vaginalia, палочки – Bacilli и шарики – Globoli.
Ректальные суппозитории, именуемые нередко свечами, имеют форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную с диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория 1,0-10,0 г. Если она не указана в рецепте, то готовят свечи массой 5,0.
Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) – Globuli, яйцевидными (овули) – Ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) – Pessaria. Масса одного шарика должна составлять1,5-6,0; если она не обозначена в рецепте, то изготовляют шарики массой не менее 4 г.
Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом диаметром до 1 см, длиной до 10 см и массой до 1,0.
Количество основы, взятой для изготовления суппозитория, имеет важное значение. При малой массе после расплавления образуется небольшое количество жидкости с высокой концентрацией лекарственных веществ, которые могут вызвать раздражение. Кроме того, получившаяся жидкость должна покрыть некоторую площадь слизистой оболочки для контакта с лекарственными веществами и их всасывания.
Рисунок 1. а) суппозитоии, б) шарики, в) палочки.
Суппозитории могут быть рассчитаны на местное и резорбтивное действие. Местное действие может быть антисептическим, вяжущим, анестезирующим и в целом противовоспалительным. Лекарственные вещества для резорбтивного действия быстро всасываются из прямой кишки и влагалища и попадают в кровяное русло, минуя печеночный барьер. Это особенно важно при застойных явлениях, заболеваниях печени и для оказания быстрой помощи при нарушении функции сердца и дыхания, так как скорость поступления лекарственных веществ в кровь выше, чем при подкожной инъекции.
Из лекарственных веществ в форме суппозиториев применяют различные антибиотики, алкалоиды, гормональные и местноанестезирующие препараты.
При изготовлении суппозиториев руководствуются дозами, предусмотренными Фармакопеей для внутреннего применения.
К суппозиториям предъявляют ряд требований: Они должны иметь однородную массу, правильную и одинаковую форму. Однородность массы определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений или кусочков основы. Допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Отклонение в массе суппозиториев не должно превышать ±5%.
Все суппозитории должны иметь достаточную твердость, чтобы при введении преодолеть сопротивление сфинктеров и тканей и не деформироваться. Температура плавления должна быть не выше 37 °С, расплавление должно происходить в коротком временном температурном интервале (1-2 °С), иначе суппозитории будут деформироваться в руках. Жидкость, которая получается при расплавлении суппозиториев, должна самопроизвольно растекаться по слизистой или раневой поверхности, образуя равномерный слой, что обеспечивает надежный контакт с тканями лекарственных веществ и ускоряет их местное действие или всасывание. Для облегчения этого процесса в состав суппозиториев вводят ланолин.
Суппозитории должны хорошо сохраняться и быть устойчивыми к действию света, воздуха, влаги и микрофлоры. Фармакопея разрешает с этой целью применять консерванты или антиоксиданты.
В суппозитории входят лекарственные и вспомогательные вещества, т. е. основа, которая обеспечивает нужные объем, концентрацию лекарственных веществ, пластичность, плавкость и другие свойства. Кроме того, основы должны быть индифферентными, хорошо смешиваться с лекарственными веществами и способствовать проявлению их действия.
В аптечной практике используют липофильные (нерастворимые в воде) жировые и гидрофильные (растворимые в воде) вещества (желатиново-глицериновые, мыльно-глицериновые, полиэтиленоксиды и др.).
К липофильным основам относят масло какао, растительные, животные, гидрогенизированные жиры, их сплавы с воском, спермацетом, парафином и ланолем. Если в рецепте основа не указана, то применяют масло какао – растительный жир твердой консистенции, плавится при температуре 30-34 °С. Прогоркает медленно, но при хранении при температуре выше 10 °С образует модификации, которые могут плавиться при 24-26 °С. Масло какао трудно эмульгирует (воспринимает) жидкости и растворы.
Гидрогенизированные жиры и их сплавы (бутиролы – Butyrolum) содержат масла какао до 30%, парафина до 4% и различных эмульгаторов (Т-2, М5, Т и др.) до 5%. Лекарственные вещества из этих основ высвобождаются быстрее, чем из суппозиториев на масле какао. Температура плавления этих основ 35-37 °С. В качестве основы используют также сплавы пищевого саломаса 65%, парафина 12% и масла какао 23%.
Гидрофильные основы (желатиново-глицериновые) – это гель из 1 части желатина, 5 частей глицерина и 2 частей воды. Чем больше желатина, тем плотнее масса. При увеличении количества глицерина получается более мягкая и медленнее высыхающая основа. Лекарственные вещества из этой основы легко всасываются, но суппозитории менее прочные и недостаточно твердые. Кроме того, желатин несовместим с кислотами, щелочами, дубильными веществами, солями тяжелых металлов и быстро подвергается микробному воздействию.
В состав мыльно-глицериновых основ входят 2,6 натрия карбоната, 60,0 глицерина и 5,0 стеариновой кислоты. Можно применять 8-10%-ный раствор натронного мыла в глицерине. Эти основы гигроскопичны и вызывают слабительный эффект, что связано с местным раздражающим действием мыла.
Полиэтиленоксидные основы – продукты полимеризации этиленгликоля в присутствии воды и калия гидрокарбоната. В зависимости от степени полимеризации могут быть жидкими и твердыми. Они дешевые, суппозитории имеют хороший товарный вид, переносят колебания температуры. Однако эти основы несовместимы с большим количеством препаратов (салицилаты, йодиды, соли тяжелых металлов, фенолы, крезолы), притягивают влагу и растворяются в ней, лекарственные вещества медленнее всасываются, расплавленный раствор этих основ легко вытекает из естественных отверстий.