Противокашлевые средства

Лекция № 10

Тема: Средства, влияющие на функции органов дыхания

План лекции:

1. Стимуляторы дыхания

a) Препараты центрального действия

Психоаналептики

Психостимуляторы

Производные ксантина

− Кофеин

b) Препараты периферического действия.

− Алмитрин

c) Препараты смешанного действия

Ингибиторы карбоангидразы

− Ацетазоламид

2. Противокашлевые средства

1) Средства центрального действия

a) Препараты наркотических анальгетиков

− Кодеин

b) Препараты ненаркотического действия

− Глауцин

− Окселадин

2) Средства периферического действия

− Преноксдиазин

3. Отхаркивающие средства

1) Средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез

a) Отхаркивающие средства рефлекторного действия,

− Настой травы термопсиса (мышатника)

− Экстракт термопсиса сухой (таблетки)

− Настой и экстракт алтейного корня,

− Мукалтин (препарат алтея; таблетки)

− Препараты корня солод­ки (лакричный корень)

− Препараты корня ипекакуаны

− Препараты плодов аниса

b) Отхаркивающие средства прямого действия;

− Натрия йодид

− Калия йодид

2) Муколитические средства.

− Ацетилцистеин

− Бромгексин

− Амброксол

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме

1) Для купирования приступов

a) β₂-адреномиметики

− Сальбутамол

b) М-холиноблокаторы

− Ипратропий

c) Ксантины

− Аминофиллин

d) Адренергические средства в комбинации с антихолинергическими средствами

− Ипратропия бромид + фенотерол

2) Для систематической профилактики приступов

a) β₂-адреномиметики длительного действия

− Салметерол

− Формотерол

− Индакатерол

b) М-холиноблокаторы

− Тиотропия бромид

− Гликопиррония бромид

c) Ксантины

− Теофиллин

d) Стаби­лизаторы мембран тучных клеток

− Кромоглициевая кислота

e) Блокаторы лейкотриеновых рецепторов

− Зафирлукаст

f) Глюкокортикоиды (стероидные противовоспалительные средства).

− Беклометазон

− Будезонид

g) Адренергические средства в комбинации с глюкокортикоидами

− Беклометазон + формотерол

− Будесонид + формотерол

− Мометазон + формотерол

− Салметерол + флутиказон

h) Прочие средства системного действия для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

− Омализумаб

− Фенспирид

 

Средства, влияющие на функции органов дыхания

 

Стимуляторы дыхания

Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислоты. При повышении уровня углекис­лоты происходит прямая активация дыхательного центра; кроме того, дыхательный центр активируется СО₂ рефлекторно за счет стиму­ляции хеморецепторов каротидных клубочков.

Лекарственные вещества, возбуждающие дыхатель­ный центр непос­редственно или рефлекторно. При этом дыхание становится чаще, увеличивается объем дыхательных движений.

 

Аналептиками (analeptica — оживляющие средства) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. К ним относятся:никетамид (кордиамин) и кофеин.

 

Классификация

1. Препараты центрального действия

Кофеин оказывают на дыхательный центр прямое стимулирую­щее действие. Возбуждая дыхательный центр, ко­феин увеличивает частоту и объем дыхания.

Стимулируя сосудо-двигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

Кофеин оказывает на сердце и сосуды также прямое действие - увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и расширяет кровеносные сосуды.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериальногого давления. При значительном снижении артериаль­ного давления (шок, коллапс) преобладает центральное действие кофеина - артериальное давление повышается. Нормальное арте­риальное давление кофеин не изменяет (центральное действие ко­феина уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).

2. Препараты периферического действия.

Алмитрин возбуждает периферические хеморецепторы, имитируя эффекты гипоксии. Только этот препарат можно использовать длительно.

3. Препараты смешанного действия

Ацетазоламид (диакарб) – слабый диуретик. Нарушает секрецию Н⁺ почками и вызывает метаболический ацидоз (сдвиг реакции крови в кислую сторону). За счет этого происходит стимуляция хеморецепторов.

 

Применение

1. Неотложные состояния.

Кофеин.

Аналептики ослабляют угнетающее действие на дыхательный центр снотворных средств, средств для наркоза. Их применяют для восстановления полноценного дыхания при легких отравлениях снотворными средствами.

Вводят по 1 -2 мл 10-20% раствора кофеин-бензоата натрия п/к, в/в в 0,9% растворе NaCI.

При тяжелых отравлениях веществами, угнетающими ЦНС, аналептики противопоказаны, так как не восстанавливают дыхание и в то же время повышают потребность тка­ней мозга в кислороде.

В больших дозах аналептики могут стимулировать другие от­делы ЦНС и вызывать судороги.

2. Стимуляция дыхания.

a) Хроническая обструктивная болезнь легких ХОБЛ в стабильном состоянии: алмитрин.

Форма выпуска: табл 50 мг.

Применение: из расчета 1 мг/кг, но не более 100 мг в сутки.

b) Дыхательные расстройства во время сна (апноэ). Горная болезнь. Ацетазоламид: внутрь по 250 мг 2-3 раза в день.

3. Стимуляция сердечно сосудистой системы.

При обмороке - вдыхание паров нашатыр­ного спирта (при ингаляции нашатырный спирт проявляет аналептические свойства).

Коллапс центрального генеза. Кофеин.

 

Кофеин малотоксичен, однако, в больших дозах может вызы­вать возбуждение, бессонницу, тошноту.

Кофеин противопоказан при артериальной гипертензии, атеро­склерозе, заболеваниях сердца, глаукоме.

 

Противокашлевые средства

Кашель — сложный рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение верхних дыхательных путей, трахеи, бронхов. Кашлевой рефлекс осуществляется при участии кашлевого центра, распо­ложенного в продолговатом мозге.

Противокашлевые средства делят на вещества центрального и периферического действия.

1) К противокашлевым средствам центрального действия относят вещества из группы наркотических анальгетиков, в частности, кодеин, а также препараты ненаркотического действия - глауцин, окселадин. Эти препараты угнетают кашлевой центр.

а) Кодеин - алкалоид опия фенантренового ряда. По химической структуре — метилморфин. По сравнению с морфином примерно в 10 раз менее эффективен как анальгетик. В то же время высокоэф­фективен как противокашлевое средство. Назначают внутрь в таб­летках, сиропе, порошках для ослабления непродуктивного кашля. Может вызывать констипацию, лекарственную зависимость. В боль­ших дозах угнетает дыхательный центр.

Препарат (списка II) Постановления Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681
Комбинированные лекарственные препараты, содержащие кодеин или его соли (в пересчете на чистое вещество) в количестве до 20 мг включительно (на 1 дозу твердой лекарственной формы) или в количестве до 200 мг включительно (на 100 мл или 100 г жидкой лекарственной формы для внутреннего применения) отпускаются по рецептам, выписанным на рецептурных бланках формы N 148-1/у-88.

в) Глауцин и окселадин (тусупрекс) не угнетают дыхательный центр, не вызывают лекарственной зависимости, не снижают моторику кишечника.

Препараты назначают внутрь при сильном мучительном кашле, который может сопровождать заболевания дыхательных путей (тра­хеиты, бронхиты и др.).

2) Из противокашлевых средств периферического действия внутрь назначают преноксдиазин (либексин), который снижает чувствитель­ность рецепторов дыхательных путей, действуя, таким образом, на периферическое звено кашлевого рефлекса. Препарат не оказывает существенного влияния на ЦНС.

Отхаркивающие средства

При кашле с очень вязкой, с трудом отделяемой мокротой на­значают лекарственные препараты, которые уменьшают вязкость мокроты и облегчают ее отделение. Такие препараты получили на­звание отхаркивающих средств.

По механизму действия эти средства делят на:

1. Средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез:

а) отхаркивающие средства рефлекторного действия,

б) отхаркивающие средства прямого действия;

2. Муколитические средства.