IV. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства




Гонадотропин менопаузный – менотропин (пергонал) (ФСГ–ЛГ 1:1)

Показания: мужское и женское бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарными нарушениями.

в) Лактотропный гормон (пролактин) – белок из 198 аминокислот. Функция – стимуляция и поддержание лактации молочными железами. От пролактина зависит величина и форма молочных желез. Избыток его нежелателен.

Препарат: Лактин

Показания: недостаточная выработка молока в послеродовом периоде.

Предполагается, что выделение пролактина связано с ДА-рецепторами (см. выше бромокриптин).

 

ФВ: препараты передней доли гипофиза выпускаются в виде лиофилизированных порошков для приготовления растворов для инъекций. Флаконы, ампулы + растворитель.

Активность в МЕД.

 

 

III.Гормоны задней доли гипофиза

 

Окситоцин, вазопрессин (АДГ) – пептиды. Продуцируются нервными клетками гипоталамуса, депонируются в задней доле гипофиза, выделяются в кровь.

Окситоцин. Основной эффект: стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки при родах. Стимулирует выделение молока, т.к. вызывает сокращение протоков молочных желез.

В мужском организме повышает тонус семенных пузырьков, способствует эякуляции.

Препараты: Окситоцин – амп. по 1 мл (в/в, в/м)

Питуитрин (два гормона) амп. по 1 мл

Демокситоцин (дезаминоокситоцин) – трансбуккально (см. маточные средства)

Показания: стимуляция родов, остановка послеродовых кровотечений, стимуляция лактации.

Вазопрессин (АДГ) – работает через два типа рецепторов: V1 и V2

1) Физиологические дозы – снижает диурез, т.к. влияет на активность фермента (гиалуронидазы), повышает проницаемость мембран канальцев для воды в дистальном отделе нефрона. В результате увеличивается реабсорбция воды.

2) В больших дозах – прямое спазмогенное действие в отношении гладкой мускулатуры матки, сосудов, кишечника. Наиболее значимый эффект – повышение АД.

3) Может влиять на агрегацию тромбоцитов и секрецию кортикотропина.

Гипофункция – несахарный диабет (симптомы – жажда, полиурия, слабость, головная боль, запор, бессонница…)

Препараты: Десмопрессин (минирин, адиуретин) – синтетический аналог вазопрессина, высокая активность. ФВ: капли в нос, во фл. по 5 мл

Показания: несахарный диабет, ночной энурез.

Побочные эффекты: головные боли тошнота, кишечные колики, повышение АД.

Терлипрессин (Реместил) – амп. по 1 мл. Антидиуретического действия нет. Суживает сосуды.

Показания: кровотечения из ЖКТ.

 

 

IV. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

 

Тироксин (Т4);

Трийодтиронин (кальцитонин, Т3)

Синтезируются из аминокислоты тирозина + J2. В железе находятся в неактивной форме в виде тиреоглобулина, выделяются в кровь под влиянием ТТГ.

 

ТТРГ ТТГ гидролиз ТГ Т3 + Т4

 

Повышают основной обмен, ускоряют распад белков, жиров и углеводов,

увеличивают потребность в кислороде, ускоряют окислительно-восстановительные реакции, усиливают все энергетические процессы, стимулируют рост и дифференцировку тканей. Увеличивают температуру тела, влияют на функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. В малых дозах оказывают анаболический эффект, в больших – катаболический. Особенную потребность испытывают подростки и беременные женщины (невынашивание беременности). Повышают общий тонус организма, стимулируют деятельность СНС.

 

Гипофункция = гипотиреоз

 

- микседема – заторможенность, отечность, слабость, выпадение волос, сухость кожи, снижение артериального давления, брадикардия, снижение работоспособности.

 

- кретинизм + умственное недоразвитие

 

- эндемический зоб

 

Для профилактики гипофункции и лечения эндемического зоба назначают препараты йода в виде KJ (таблетки, 100-200 мг/сут)

– йодомарин,

йодид,

йодостин.

Побочные действия: кожная аллергия, потливость, тахикардия, нарушение сна, нервозность (у людей старше 40 лет).

Для заместительной терапии при гипотиреозе, когда функция железы значительно снижена, назначают синтетические аналоги гормонов:

- трийодтиронин (лиотиронин, таблетки 20-50 мкг/сут) N 2– высокая активность, требует постоянного контроля, непригоден для длительной терапии.

- L-тироксин (эутирокс) – в виде натриевой соли, форма выпуска: таблетки N 50 и 100

- Т3 + Т4 – тиреотом (таблетки N 30, 50 и 100), новотирал (таблетки N 50 и 100)

- Т4 + KJ – йодтирокс (таблетки N 50 и 100)

- Т3 + Т4 + KJ – тиреокомб (таблетки N 40)

 

Побочные действия: в начале лечения – учащенное сердцебиение, аритмия, тремор, беспокойство, бессонница, диарея, повышенная потливость, обострение ИБС (признаки гиперфункции железы).

Гиперфункция – базедова болезнь, тиреотоксикоз

Экзофтальм, диффузный токсический зоб, активизация всех функций, повышенная возбудимость, раздражительность, увеличение артериального давления и температуры тела, потливость, тахикардия.

 

  1. Антитиреоидные препараты – угнетают синтез гормонов щитовидной железы

Тиамазол (мерказолил, тирозол; таблетки N 50 и 100) – тормозит синтез гормонов на стадии йодирования, поскольку не образуется атомарный йод, необходимый для йодизации тирозина.

 

Побочные действия: аллергические реакции, зуд, сыпи, дерматит, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, диспепсия, аутоиммунные процессы.

 

Пропилтиоурацил (пропицил, таблетки N 20 и 100) – механизм действия и побочные действия, как у мерказолила (плюс замедляет переход Т4 в Т3). Назначают при непереносимости мерказолила.

 

Показания: лечение гиперфункции, диффузного токсического зоба, подготовка к операции, перед радиотерапией (уменьшает осложнения, кровотечения, уплотняя железу).

 

  1. Препараты йода – действуют на железу в зависимости от ее исходного состояния. При недостатке йода в организме йодиды способствуют синтезу тиреоидных гормонов. Показания – профилактика гипофункции. При достаточном количестве или избытке йода в окружающей среде введение больших доз йодидов уменьшают синтез гормонов щитовидной железы, уменьшает чувствительность железы к ТТГ, уменьшает выделение ТТГ гипофизом. Идет уплотнение щитовидной железы (гиперфункция). Антитиреоидный эффект не стойкий.

Показания – легкие формы гипотиреоза, подготовка к операции, после курса тиамазола.

Побочные действия – йодизм (сыпи, увеличение секреции бронхиальных желез, диспепсия и т.д.)

 

  1. Радиоактивный J131 – радиоактивное облучение, разрушение клеток железы.

Показания – диффузный токсический зоб, противопоказания операции.

 

Кальцитонин – в основном, продуцируется специальными клетками щитовидной железы, может вырабатываться и паращитовидной железой.

Функции: участвует в обмене кальция и фосфора в организме совместно с паратгормоном и витамином D3.

Механизм действия: тормозит процесс костной резорбции и способствует переходу кальция из крови в костную ткань, усиливает отложение в ней минерализованного Ca2+, выделяется при повышенной концентрации Ca в крови.

 

Препараткальцитрин (из тканей свиней), миакальцин (из рыб). Применяется при остеопорозе, заболеваниях костей, замедленном срастании костей после переломов и др.

По строению – полипептид: в/м, п/к.

 

Форма выпуска – порошок 10 и 15 ЕD.

 

 

Паращитовидная железа

Паратгормон – если в крови мало кальция, то он повышает его содержание за счет:

 

а) выхода его из костей

б) уменьшения выделения его через почки

в) повышения всасывания из ЖКТ

 

Работает в комплексе с витамином D. Снижает содержание фосфора, т.к. уменьшается его реабсорбция в почках.

 

Гипофункция: тетания = повышенная нервно-мышечная возбудимость, онемение, судорожный синдром.

Раньше – паратиреоидин (из железы).

 

Дигидротахистерол – по строению близок к витамину D, но не обладает витаминной активностью, а увеличивает концентрацию кальция в крови.

Форма выпуска: масляные растворы, капли внутрь (16-50 кап/сут).

Показания: гипофункция паращитовидной железы, тетания, заболевания, сопровождающиеся нарушением кальций-фосфорного обмена.

Побочные действия: головные боли, жажда, расстройства ЖКТ. При длительном приеме – отложение кальция в различных тканях.

 

III. Препараты гормонов поджелудочной железы

 

В регуляции углеводного обмена основная роль принадлежит гормонам поджелудочной железы:

 

Инсулин – вырабатывается β – клетками островков Лангерганса (гипогликемия)

Глюкакон – вырабатывается α – клетками, является функциональным антагонистом инсулина (гипергликемия).

δ - клетки вырабатывают соматостатин, F-клетки – панкреатический полипептид.

 

Инсулин:

 

11.01.1922 - 14-летнему мальчику впервые был введен экстракт из поджелудочной железы.

В 1925 г. был получен кристаллический инсулин, а в 1955 г. – расшифрован его состав (состоит из двух полипептидных цепочек, соединенных –S-S- мостиками).

Инсулин оказывает влияние на углеводный, белковый и жировой обмен, обеспечивая ткани организма энергией.

 

Углеводный обмен: уменьшает концентрацию глюкозы в крови, так как:

 

а) облегчает проникновение глюкозы через клеточные мембраны внутрь клетки посредством специальной транспортной системы.

б) усиливает усвоение глюкозы тканями и превращение ее в гликоген

в) тормозит глюконеогенез (образование глюкозы из неуглеводных источников – аминокислот, жирных кислот)

г) ускоряется включение глюкозы в окислительное фосфорилирование, а следовательно, в энергетический обмен

 

Белковый обмен: стимулируется синтез и тормозится распад белков, поскольку:

 

а) экономится фонд аминокислот (за счет уменьшения глюконеогенеза)

б) активизируется синтез РНК – усиливается работа рибосом по белковому синтезу, следовательно, производится анаболический эффект

в) ускоряется синтез заменимых аминокислот

 

Жировой обмен:

 

а) усиливается синтез жирных кислот и накопление их в жировой ткани (ускоряется липогенез, а замедляется липолиз) – приводит к увеличению массы тела

б) уменьшается образование ХС и ЛПНП в печени.

 

Механизм действия инсулина:

 

Инсулин взаимодействует с рецепторами на поверхности клетки с образованием комплекса «инсулин-рецептор». Этот комплекс активизирует работу белка-переносчика, облегчающего поступление глюкозы внутрь клетки. Затем комплекс «инсулин-рецептор» входит в клетку, происходит высвобождение инсулина и активизация других процессов.

 

Гипофункция:

 

Сахарный диабет, гипергликемия, глюкозурия, жажда, чувство голода, полиурия, упадок сил, вялость, сонливость, истощение и др.

Поскольку глюкоза не может использоваться в качестве источника энергии, сжигаются жиры в крови, в моче накапливаются кетоновые тела (ацетон, оксимасляная кислота, ацетоуксусная кислота), происходит кетоацидоз, что приводит к интоксикации, повреждению тканей (в т.ч. нервной) и, в итоге, к коме.

Инсулинозависимый диабет – I тип.

Особенности: возникает чаще в молодом возрасте, проходит в тяжелой форме, лечится только препаратами инсулина.

 

Инсулинонезависимый диабет – II тип.

Особенности: возникает чаще у людей в возрасте от 40 лет, приводит к ожирению. Периферические ткани нечувствительны к инсулину. Применяются пероральные средства.

 

Препараты инсулина:

 

Источники: свиной инсулин (отличается степенью очистки), человеческий инсулин, рекомбинантный инсулин.

Активность измеряется в ЕД.

Препараты инсулина различаются по длительности действия.

 

1) короткого действия: начало действия через ~ 30 минут, длительность 6-7 часов.

Свиные:

актрапид МС,

илетин регулятор,

инсулрап,

инсулиновый максирапид.

Человеческие:

актрапид НМ,

инсулин рапид,

хумулин регулятор,

хоморап.

2) средней продолжительности: начало действия через 1,5-2 часа, длительность 18-24 часов

Свиные:

илетин II,

инсулин ленте,

инсуман базал,

монотард МС,

протофан МС,

хумулин НПХ

Человеческие:

инсулин базал,

монотард НМ,

протофан ХМ,

хумулин Л,

хумулин Н,

хомолог.

 

3) длительного действия: начало действия через 3-5 часов, длительность 26-36 часов – ультрагард,

осумулин У.

 

Препараты 2-й и 3-й категорий - суспензии. Вводят подкожно, внутримышечно, при коме – внутривенно.

 

Побочное действие: гипогликемия (сахар, 40% раствор глюкозы внутривенно, глюкагон, адреналин), аллергия, липодистрофия, резистентность к инсулину.

 

Показания: 1) всем больным с I типом диабета

2) больным со II типом диабета, если он не контролируется пероральными средствами

3) при диабетах у беременных женщин

4) при диабетической коме

 



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2019-06-26 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: