Используют при сахарном диабете II типа, без осложнений (средняя, легкая форма) возрасте после 35 лет. Препараты являются, как правило, синтетическими средствами, отличаются химическим строением и механизмом действия.
- Производные сульфанилмочевины (ПСМ)
Глибенкламид (манинил),
гликвидон (глюренорм),
гликлазид (диабетон),
глипизид (глибенез),
глимепирид (амарил).
Механизм действия:
а) стимулируют β-клетки поджелудочной железы, что сопровождается усилением выброса эндогенного инсулина (т.е. для эффективности препаратов в поджелудочной железе должна быть определенная часть функционально активных β-клеток).
Процесс выделения инсулина: ПСМ закрывают К+- - каналы β-клеток. Следовательно, уменьшается выход К+ во внеклеточное пространство. При этом открываются Са2+ каналы и кальций входит в клетку, способствуя высвобождению из β-клеток инсулина.
б) повышается число инсулиновых рецепторов в клетках-мишенях, т.е. усиливается чувствительность тканей к инсулину.
в) уменьшается выделение глюкагона в кровь (антагонист инсулина)
г) уменьшается глюконеогенез
Фармакокинетика: ПСМ хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связываются с белками крови. Все препараты подвергаются метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Основной путь выведения – почки.
Назначают за 30 минут до еды, 2 раза в день.
Побочные действия: диспепсия, аллергические реакции (редко), возможна гипогликемия, нарушения со стороны периферической крови (очень редко). При длительном применении – резистентность.
Противопоказания: диабет I типа, беременность, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
- Бигуаниды CH3
N---C---NH---C---NH2
CH3 II II
NH NH
Содержат в структуре две спаренные молекулы гуанидина.
Механизм действия: не связан с влиянием на поджелудочную железу.
а) уменьшает глюконеогенез
б) стимулирует усвоение глюкозы периферическими тканями (в т.ч. мышцами). Усиливает переход глюкозы в гликоген в печени.
в) уменьшает всасывание углеводов из кишечника
Имеется некоторый анорексигенный эффект, как следствие – уменьшение массы тела. Влияет на липидный обмен. Усвоение глюкозымышцами сопровождается накоплением молочной кислоты.
Показания: сахарный диабет II типа, особенно при наличии ожирения.
Побочные действия: расстройства желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, анорексия, боли, металлический вкус во рту – необходимо снижение дозы. Повышается уровень молочной кислоты в крови.
Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, заболевания печени и почек, бронхо-легочные заболевания, операции, травмы, инфекции, беременность, лактация, лактоацидоз.
Буформин (силубин-ретард; адебит; глибутид),
метформин (сиофор).
Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, выводится почками в неизменном виде. При заболеваниях почек возможна кумуляция.
Форма выпуска: таблетки 0,5 и 0,85 №60 – 2-3 раза в день.
Гипогликемическое действие препарата усиливается в сочетании с другими противодиабетическими средствами.
«Глибомет» - глибенкламид + метформин
- Разные средства
Акарбоза (глюкобай)
Механизм действия: ингибирует фермент α-глюкозидазу, которая расщепляет в кишечнике полисахариды до моносахаридов. В результате нарушается всасывание углеводов, поступающих с пищей, они транспортируются в толстый кишечник, а уровень глюкозы в крови снижается.
Всасывается очень плохо, активность умеренная, сочетают с другими средствами.
Форма выпуска: таблетки 0,05 и 0,1 №30
Принимают в начале еды, 3 раза в день.
Побочные действия: диарея, метеоризм.