Структурно похожие на ацетилхолин, эти препараты связываются с холинэстеразой. Силу и продолжительность действия антихолинэстеразных средств определяет прочность их связи с ферментом. Образующийся комплекс либо медленно диссоциирует (обратимая ингибиция), либо не способен к диссоциации (необратимая ингибиция). В обоих вариантах происходит накопление эндогенного ацетилхолина (последний не гидролизуется холинэстеразой), поэтому во всех (М- и Н-) холинергических синапсах медиатор и обусловливает эффекты антихолинэстеразных средств.
М-холиномиметики
Пилокарпин — алкалоид, получаемый из растения Pilocarpus и синтетически. Используется чаще местное действие.
Ацеклидин — особенно выражено ↑ тонус и усиливает сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки.
Миоз и снижение ВГД выражены больше по сравнению с пилокарпином.
Пилокарпина гидрохлорид –
как сильное секреторное средство, когда необходимо вывести из организма большое количество жидкости и таким образом уменьшить отек тканей, например при гидремии;
Резко усиливает секрецию всех желез- до 3-х час. Настолько сильно, что лошади теряют в живой массе несколько десятков кг (до 30 кг).
почти не вызывает брадикардии и снижения АД.
Не оказывает влияния на матку.
Меньше действует на гладкую мускулатуру ЖКТ.
Показания к применению пилокарпина
при остром ревматическом воспалении копыт у лошадей;
при остром энцефалите и отеке мозга.
Наружно -глазные капли при глаукоме у собак и лошадей - 1% или 20% р-р по 2-3 капли в глаз или - 1% или 2%. глазная мазь
Редко при атонии желудка, преджелудков жвачных
Ацеклидин - гр. "А" – синтетический препарат.
Менее токсичен.
Назначают:
для лечения глаукомы - 2-5% р-р по 2-4 капли или 3% и 5% глазную мазь- у лошадей и собак.
П/к - для предупреждения и устранения послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, желчного пузыря, желудка. В больших дозах опасен!
Н-холиномиметики
Возбуждают только Н-ХР
лобелин,
цититон.
дыхательные аналептики рефлекторного действия: возбуждают Н-ХР каротидного клубочка и рефлекторно активируют дыхательный центр.
Так же действует никотин –алкалоид табака (в малой дозе),
Средства, стимулирующие
Н-холинорецепторы
:
Цититон Cytitonum- 0,15 % р-р алкалоида цитизина, кот. находится в семенах термопсиса и рокитника (Б)
Лобелин Lobelinum –алкалоид, содержащийся в растении Lobelia
Форма выпуска - 1% раствор в ампулах по 1 мл (Б)
в/в, в/м
Лобелин и цититона применяют ПРИ:
отравлении угарным газом, морфином;
асфиксии новорожденных;
инфекционных и др. заболеваниях, сопровождающихся угнетением дыхания;
остановке дыхания в результате глубокого наркоза.
Цититон менее токсичный
М-холиноблокаторы
М-холиноблокаторы
производные третичного азота - атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.).
хорошо проникают через ГЭБ, оказывая влияние на ЦНС
Четвертичные амины - метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически.
блокируют только
периферические М-холинорецепторы.
Механизм действия
образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с АЦХ
Блокируя М-холинорецепторы, снимают эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.
основные показания для применения атропина в ветеринарной медицине:
перед анестезией с целью предотвращения или
уменьшения секреции желез респираторного тракта;
для предотвращения избыточных вагусных влияний на СС и дыхательную систему при наркозе;
для лечения синусовой брадикардии, при снижении активности синусного узла, неполной атриовентрикулярной блокаде;
основные показания для применения атропина в ветеринарной медицине:
В КАЧЕСТВЕ АНТИДОТА
• при передозировке холи-
нергических препаратов (например, физостигмина);
• при отравлении ФОС или мускариновыми грибами;
при гиперсаливации;
для лечения заболеваний, связанных с бронхостенозом.
Препараты красавки:
настойка,
густой и сухой экстракты.
– оказывают спазмолитическое, обезболивающее и успокаивающее действие.
Таблетки комплексного состава:
Бесалол, Беллалгин, Белластезин
Метацин –синт препарат.
- сильнее атропина подавляет секрецию.
Применяют в акушерско-гинекологической практике для предупреждения выкидышей и преждевременных родов;
для премедикации при кесаревом сечении за 5 - 10 мин до операции.
Назначают: п/к, в/в и внутрь.
передозировка (отравление) М-холиноблокаторами
Отмечается: сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия),
сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание)
максимально расширяются зрачки,
появляется светобоязнь,
резко учащается пульс (тахикардия),
замедляется перистальтика (запор).
При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное возбуждение, психоз, в тяжелых случаях - судороги.
Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Лечение
назначение М-холиномиметиков неэффективно, т.к.М-холиноблокаторы прочно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с АЦХ.
в/в дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в ЦНС (снимает нервные расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм).
Ганглиоблокаторы - прерывая проведение нервных импульсов ч/з ганглии, усиливают или ослабляют функции органов, иннервируемых ВНС.
Основные эффекты:
снижают АД ( прекращают поток сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях, способствуют расширению мелких сосудов, замедляют кровоток)
- Усиливают сокращение матки (пахикарпин) при слабости родовой деятельности.).
В больших дозах могут блокировать Н-ХР в нервно-мышечных синапсах и в ЦНС.
Миорелаксанты
Миорелаксанты
– блокируют проведение импульса в нервно-мышечных синапсах, что приводит к расслаблению поперечно-полосатой мускулатуры.
Вместе с наркотическими веществами и местными анестетиками создают условия для проведения сложных хирургических операций у домашних и диких животных.