| Фарм. свойства | Показания |
| Кислота липоевая | |
| Участвует в окислительном дезаминировании ПВК, α-кетоглютаровой к-ты и других α-кеоткислот, в превращении которых образуется СО2 и Ац-КоА, играющий роль в метаболизме УВ, Б и Ж. Является донатором и акцептором ацетильных групп и уч-ет в образовании АцКоА, способствуя окислению ЖК. Ускоряет окисление глюкозы и фосфорилирование, гликолиз и гликогенез, способствует превращению МК в ПВК. ↑ Накопление гликогена в печени. Оказывает гипогликемическое д-е. ↑ Потребление О2 мозгом. ↓ Ожирение печени при гиперлипидном рационе. ↓ Уровень холестерина в крови и печени. Через тиоловые группы связывает токсические в-ва. Оказывает желчегонное и диуретическое д-е. ↑ Тонус кишечника, лютеинизацию и сперматогенез. | Атеросклероз, заболевания печени (хронический гепатит, цирроз), холецистохолангит, дискинезия желчевыводящих путей, диабетический полиневрит, сахарный диабет. Внутрь после еды по 25мг 2-3р/д 20-30 дней, в/м 0,5% 10-20мг/д 2-5 дней. Детям до 7 лет по 12мг, старше 7 лет 12-24мг 2-4р/д. |
| Липамид | |
| Близок липоевой к-те по фарм. св-вам. Не имеет вкуса и запаха, лучше всасывается в кишечнике и лучше переносится. | Заболевания печени без печеночной недостаточности, атеросклероз, пороки сердца с НК 11А-11Б степени, диабетический полиневрит. Внутрь после еды по 25-50мг 3-5р/д 3-4 месяца. |
| Фосфаден | |
| АМФ входит в состав коферментов, регулирующих О-В процессы в клетках и тканях орг-ма. Фрагмент АТФ в эндотермических реакциях синтеза белка и мышечной деятельности. Нормализует синтез порфиринов. Расширяет сосуды. ↓ Инотропизм, ↑ ЧСС. Улучшает микроциркуляцию. ↓ Агрегацию ТЦ. ↑ Желчеотделение.↓ Накопление жира в печени, ЖК, липидов и β-липопротеидов в крови. Оказывает седетивное д-е. | Хирургия: тромбоз вен конечностей, тромбофлебит, облитерирующие заболевания артерий, незаживающие раны и трофические язвы. в/м по 40мг 2-3р/д 2-4 нед., затем внутрь по 50мг 2-3р/д в теч. 2-4 нед. Терапия: ИБС с НК. Гематология: острая перемежающаяся порфирия, отравление свинцом (полиневрит). в/м по 60мг 5р/д. Неврология: гепато-церебральная дистрофия, острый радикулит, астенический синдром. Гастроэнтерология: хронический гепатит, цирроз. Внутрь по 25-50мг 1-2р/д или в/м по 20-40мг 1-2р/д в теч. 2-6 недель. |
| Карнитина хлорид | |
| Карнитин – вит.Вт или вит. «роста», содержится в растениях и мышечной ткани, поступает с пищей и синтезируется в тканях организма. Участвует в трансметилировании, ↑ синтез белка. Важен для ацетилирования при окислении высших ЖК, являясь акцептором ацильного радикала. Участвует в синтезе ЖК и внутримитохондриального АцКоА. Нормализует белковый и жировой обмен. Восстанавливает щелочной резерв крови. ↓ Образование кетокислот. Частичный антагонист тироксина. ↑ Секрецию желудочного сока. Анаболическое д-е. | Педиатрия: анаболик для недоношенных новорожденных, с вялым сосанием, гипотрофией, гипотонией и адинамией; детям при анорексии. Психиатрия и неврология: при нервной анорексии и истощении. Гастроэнтерология: для ↑ аппетита и массы тела при хроническом гастрите, панкреатите с секреторной недостаточностью. Эндокринология: задержка роста (до 16 лет) и легкие формы тиреотоксикоза. Дерматология: псориаз, себорейная экзема, красная волчанка, склеродермия. Внутрь 20% р-р. |
| Рибоксин | |
| Действующее начало – инозин. Естественный метаболит животных и человека. Участвует в синтезе нуклеотидов и АТФ (являясь предшественником АТФ), ↑ ферменты О-В процессов, участвует в тканевом дыхании. ↑ Коронарное кровообращение, УО, МОС и процессы репарации в зоне некроза и перинекротической зоне миокарда. Оказывает антиаритмическое д-е. Нормализует метаболизм миокарда. | ИБС, ИМ, кардиомиопатии, интоксикация СГ, дистрофия миокарда. После тяжелых физических нагрузок или перенесенных инфекционных заболеваний. Гепатит, цирроз печени. Внутрь до еды по 0,2-0,4 3-6р/д. В начале лечения по 0,6-0,8 в сутки, затем в течение 2-3 дней ДС увеличивают до 1,2-2,4. Урокопропорфирия. По 0,8 1р/д курс 1-3 мес. |
|
|
|
|
АНТИВИТАМИНЫ
- вещества, блокирующие влияние витаминов на обменные процессы или подавляющие синтез и ассимиляцию витаминов в организме.
Классификация
| Конкурентные (структурные аналоги витаминов) | Модификаторы (изменяют химическую природу витаминов – ↓ всасывание и транспорт их) | ||
| Антивитамины | Витамины | Антивитамины | Витамины |
| СА, ТМП, Метотрексат Токсофлавин, Акрихин Непрямые антикоагулянты | Фолиевая кислота Рибофлавин Вит.К | Диокситамин, ГИНК, АБ | Вит.В1, Вит.В6, РР, Вит. группы В |
Физико-химическая несовместимость витаминов
Нельзя смешивать в одном шприце: вит.В6 и вит.В12, вит.С и вит.В12, вит.В1 и РР, т.к. они разрушаются или окисляются.
Фармакологическая несовместимость
Вещества, сходные по строению с витаминами, конкурируют с последними за образование коферментов – катализаторов б/х процессов – превращаются в «ложный кофермент», который подменяет истинный кофермент соответствующего витамина, но не выполняет биологической роли.
|
|
Изониазид и фтивазид – нарушают обменные процессы в микобактериях туберкулеза, задерживают их рост и размножение.
Акрихин и хинин – антагонисты рибофлавина (вит.В2), нарушают жизнедеятельность малярийного плазмодия.
Прием подобных препаратов может нарушать эффективность витаминов в макроорганизме и обусловить развитие осложнений терапии.
Природные антивитамины
После 6ч хранения сырых измельченных овощей и фруктов в них разрушается более половины вит.С; потери его тем значительнее, чем больше степень измельчения (аскорбатоксидаза – окисляет вит.С до неактивной дикетогулоновой кислоты в огурцах, кабачках, цветной капусте и тыкве; тиаминаза – содержится в сырой рыбе и расщепляет вит.В1; 3,4-дигидрооксикоричная кислота - содержится в ягодах черники и нейтрализует вит.В1). В кофе (термоустойчивый антивитаминный фактор), рисе, шпинате, вишне, брюссельской капусте и др. продуктах питания содержатся вещества, инактивирующие витамины вне организма человека (но витаминов все же больше). Соевый белок, особенно в сочетании с кукурузным маслом (содержат антивитамины Е) нейтрализует действие вит.Е (токоферола). Термическая обработка овощей и фруктов приводит к инактивации антивитаминных соединений (не следует увлекаться сыроедением).
Синтетические антивитамины
Используются в качестве ЛС: антагонисты витамина К – дикумарин, варфарин и др.
История: у сельскохозяйственных животных развивалась болезнь сладкого клевера (↓ свертываемость крови), т.к. в клеверном сене содержится антивитамин К – дикумарин. Его выделение позволило внедрить в лечебную практику ЛС, для лечения заболеваний, обусловленных повышенной свертываемостью крови.
При изменении структуры пантотеновой кислоты, химики получили вещество с противоположными свойствами – пантогам (обладает противосудорожным, успокаивающим, ноотропным действием).
При соединении 2-х молекул вит.В6 синтезировали лишенный витаминной активности пиридитол (энцефабол) – благоприятно влияет на обменные процессы в ГМ: ↑ утилизацию глюкозы клетками, транспорт фосфатов через ГЭБ и т.д.).