Капсулы— дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.
Различают два типа капсул: твердые с крышечками и мягкие, с цельной оболочкой.
Мягкие капсулы обычно имеют сферическую, яйцевидную, продолговатую или цилиндрическую форму с полусферическими концами и бывают различных размеров, вместимостью до 1,5 мл, со швом или без шва. В них капсулируют жидкие и пастообразные лекарственные вещества. Капсулы вместимостью 0,1—0,2 мл, наполненные маслянистыми жидкостями, называют иногда «жемчужины» или перлы,а с удлиненной шейкой — тубатины, из которых легко выдавить содержимое, отрезав кончик шейки (предназначаются для детей).. Основным сырьем для получения капсул является желатин.
Существуют 3 метода получения желатиновых капсул: «погружение», капельный, прессование (штампование).
Метод «погружения» состоит в том, что в термостатируемую емкость с подготовленной желатиновой массой погружают металлические формы-штифты (оливы), разной величины и формы, укрепленные на раме, которые поднимают с одновременным вращением для равномерного распределения на них массы и проводят по конвейеру через кондиционированные сушилки. Образовавшиеся капсулы подрезают, снимают их половинки — корпус и крышечку и затем комплектуют.
При получении мягких капсул желатиновую оболочку охлаждают, снимают с форм, наполняют масляными растворами или суспензиями лекарственных веществ и запаивают.
Цилиндрические формы-штифты на раме-держателе плавно погружаются при помощи автоматического устройства в желатиновую массу и, вращаясь вокруг своей оси, поднимаются и проходят несколько стадий сушки, далее оболочки капсулы подрезаются ротационным ножом, снимаются механическими лапками и подаются в соединительный блок, где происходит комплектование капсул. Формы-штифты очищаются, смазываются растительными или минеральными маслами, цикл повторяется, продолжительность его составляет 45—47 мин. Полученные пустые капсулы с крышечками наполняются лекарственными веществами на специальных автоматах или поступают в аптеки пустыми, а там заполняются нужными веществами.
|
|
Метод прессования (штампования) заключается в получении желатиновой ленты (фольги), из которой штампуют капсулы, используя несколько типов машин.
На машинах типа KS4 (ФРГ) желатиновую ленту, полученную из желатино-глицериновой массы, отвердевшую и высушенную, помещают на нижнюю часть матрицы, внутрь которой поступает горячая вода (45—55 0C). Лента слегка расплавляется и заполняет углубления матрицы, в которое поступает лекарственное вещество. Сверху накладывают вторую желатиновую ленту и накрывают верхней матрицей. Обе матрицы соединяют и помещают под пресс, где вырезают капсулы со швом по периметру.
Или Две непрерывные желатиновые ленты накладываются на вращающиеся барабаны с противоположных концов, по мере того как винторезные формы совмещаются, производится наполнение капсул жидкими или пастообразными лекарственными веществами, через клинообразное устройство образовавшиеся капсулы вырезаются и выталкиваются в охлаждающие емкости.
126.Микрокапсулы. Физические способы получения капсул. Методы дражжирования, распыления, диспергирования в несмеш жидкостях.
|
|
Микрокапсулы — мельчайшие частицы твердого, жидкого или газообразного вещества, покрытые оболочкой из полимерного или другого подходящего материала. Микрокапсулирование— технологический процесс упаковки этих частичек в индивидуальную оболочку.
Микрокапсулы имеют размеры от I до 500 мкм, содержание действующих веществ в них составляет от 15 до 99%. Частицы менее I мкм (нанокапсулы) предназначаются для парентерального введения.
Форма микрокапсул определяется агрегатным состоянием содержимого и методом получения: жидкие и газообразные лекарственные вещества придают шаровидную форму, твердые — овальную или неправильную геометрическую форму.
В качестве материалов для оболочек используют большое количество натуральных и синтетических полимеров. Это водорастворимые соединения: желатин, гуммиарабик, крахмал, ПВП, КМЦ, спирт поливиниловый. Из водонераство-римых соединений используют каучук, силиконы, этилцеллюлоза, а цетатцелл юл оза, полиэтилен, полипропилен, полиметакрилат, полиамид. Применяют также воски и липиды: парафин, спермацет, воск пчелиный, кислота стеариновая, кислота пальмитиновая. Из спиртов используют цетиловый, стеариловый, лаури-ловый. Применяют также и энтеросолюбильные соединения; шеллак, зеин, ацетофталат-, ацетобутират-, ацетосукцинат целлюлозы.
Методы микрокапсулирования
Их можно разделить на три основные группы: физические, физико-химические и химические.
Физические методы основаны на механическом нанесении оболочек на частицы лекарственного вещества. К физическим методам относятся: дражирование, распыление, диспергирование, напыление в псевдоожиженном слое.
|
|
метод дражирования, при котором однородные фракции кристаллов во вращающемся дражировальном котле покрываются раствором пленкообразователя. Толщина оболочки микрокапсул зависит от природы и концентрации пленко-образователя, скорости пульверизации раствора и температуры.
Метод распыления используется при получении микрокапсул с твердым ядром и жировой оболочкой. Ядра лекарственного вещества суспендируют в растворе или расплаве жирового компонента и распыляют в распылительной сушилке. При этом частицы лекарственного вещества покрываются жидкими оболочками, которые затвердевают в результате испарения растворителя или охлаждения.
метод диспергирования жидкости. Раствор пленкообразователя с диспергированным лекарственным веществом в виде капель или тонкой струи подается в сосуд с несмешивающейся жидкостью (часто масло). Раствор с помощью мешалки диспергируется на мелкие капельки, которые охлаждаются, затвердевают, их отделяют от масла, промывают и сушат.