Фармакология адренергических средств
Адренопозитивные средства
Лекарственные препараты по теме
Норэпинефрин (норадреналин)
Эпинефрин (адреналин)
Фенилэфрин (мезатон)
Нафазолин (нафтизин)
Оксиметазолин (назол)
Ксиметазолин (галазолин)
Клонидин (клофелин)
Добутамин
Сальбутамол (вентолин)
Фенотерол (беротек)
Изопреналин (изадрин)
Эфедрин
Задание 1. Дополните классификацию средств, стимулирующих адренергические синапсы, препаратами из предложенного списка:
I. Адреномиметики:
α – адреномиметики:
α1- адреномиметики: а)
α2- адреномиметики: а)________________________; б)___________________________;
в)________________________; г)___________________________.
β – адреномиметики:
β1 – адреномиметики: а)_____________________
β2 – адреномиметики: а)_______________________; б)____________________________.
β1, β2 –адреномиметики: а)___________________
α, β – адреномиметики: а)____________ ___; б)__________________________.
II. Симпатомиметики: а)_______________________.
Задание 2. На схеме адренергического синапса отметьте подтипы адренорецепторов. Укажите, какие рецепторы стимулирует норадреналин, а какие адреналин.
Задание 3.
А. Укажите локализацию и эффекты, связанные с возбуждением основных подтипов адренорецепторов
| Подтип адренорецепторов | Локализация | Эффект при возбуждении |
| α1 | 1. Радиальная мышца радужной оболочки 2. Кровеносные сосуды | 1. 1. 2. АД |
| α2 | 1. Кровеносные сосуды | 1. 2. АД |
| β1 | 1. Сердце 2. Юкстагломерулярные клетки почек | 1. 2. 3. 4. 1. |
| β2 |
| 1. 1. 1. |
Б. Укажите эффекты, связанные со стимуляцией пресинаптических:
§ α2- адренорецепторв:_________________________________
§ β2 – адренорецепторов:_______________________________
В. Укажите метаболические эффекты, связанные со стимуляцией:
§ β2 – адренорецепторов гепатоцитов:____________________
§ β3 – адренорецепторов адипоцитов:_____________________
Задание 4.
А. Укажите фармакологические эффекты и основные показания к применению α – адреномиметиков
| Препараты | Фармакологические эффекты | Показания к применению |
| α1 – адреномиметик: 1. | 1. 2. АД | 1. 2. 3. |
| α2 – адреномиметик: 1. 2. 3. | 1. | 1. |
Примечание: При заполнении рубрики «Показания к применению» используйте следующие показания:
- в качестве прессорного средства при артериальной гипотензии
- местно при ринитах
- в комбинации с местноанестезирующими средствами
Б. Укажите побочные эффекты и противопоказания к назначению фенилэфрина
Задание 5
А. Укажите фармакологические эффекты и основные показания к применению β– адреномиметиков
| Препараты | Фармакологические эффекты | Показания к применению | |||||
| Сердце | Бронхи | Миометрий | |||||
| Сократимость миокарда | ЧСС | А-В проводимость | Автоматизм | Тонус | Тонус и сократительная активность | ||
| Добутамин Фенотерол | 1. 2. 3. 4. | ||||||
| Изопреналин | 1. |
Примечание: При заполнении рубрики «Фармакологические эффекты» используйте символы «↑», «↓»
При заполнении рубрики «Показания к применению» выберите показания из нижеприведенного:
§ Для купирования приступов бронхоспазма
§ В качестве кардиотонического средства при острой сердечной недостаточности
§ При атриовентрикулярном блоке
§ Для предупреждения самопроизвольного выкидыша
§ Для прекращения преждевременной родовой деятельности
§ При чрезмерно сильной родовой деятельности
Б. Укажите побочные эффекты и противопоказания к назначению изопреналина
В. Укажите, в чем преимущество фенотерола и сальбутамола как бронхолитиков
Задание 6.
А. Укажите, какие адренорецепторы стимулирует норадреналин.
Б. Укажите фармакологические эффекты норадреналина и показания к его применению
| Фармакологические эффекты | Показания к применению |
| Тонус кровеносных сосудов () | 1. |
| Артериальное давление () | |
| Частота сердечных сокращений () |
Примечание: При заполнении таблицы используйте символы «↑», «↓»
В. Объясните:
§ С чем связана кратковременность действия норадреналина
§ Механизм снижения частоты сердечных сокращений
§ Почему норадреналин нельзя вводить внутрь, внутримышечно и подкожно
Задание 7.
А. Укажите фармакологические эффекты и основные показания к применению адреналина
| Механизм | Фармакологические эффекты | Показания к применению |
| Стимуляция α - адренорецепторов | 1. 2. АД 3. | 1. 2. |
| Стимуляция β1 – адренорецепторов | 1. 2. 3. 4. | 1. |
| Стимуляция β2 – адренорецепторов | 1. 2. | 1. |
Примечание: При заполнении третьей графы используйте следующие показания:
- В комбинации с местноанестезирующими средствами
- В качестве антиглаукоматозного средства при открытоугольной форме глаукомы
- Для купирования приступов бронхоспазма
- При остановке сердца
Б. Укажите механизм снижения внутриглазного давления под действием адреналина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности:
1. Стимуляция адренорецепторов сосудов цилиарного (ресничного) тела
2. Уменьшение фильтрации плазмы крови через эндотелий сосудов в камеры глаза
3. Снижение внутриглазного давления
4.Уменьшение продукции внутриглазной жидкости
5. Сужение сосудов цилиарного (ресничного) тела.
В. Объясните, почему адреналин применяют только при открытоугольной форме глаукомы?
Г. Перечислите и объясните побочные эффекты адреналина
Задание 8. Решите ситуационные задачи:
1. Для проведения местной анестезии к раствору анестетика был добавлен препарат. Какие лекарственные средства обычно вводят с местными анестетиками и с какой целью?
2. Пациенту перед санацией ротовой полости введен комбинированный местноанестезирующий препарат «Ультракаин Д-С-форте». Через полчаса у пациента развился приступ сердечной аритмии. Объясните, с чем связано возникновение аритмии.
3. Больному бронхиальной астмой было назначено лекарство. Приступы бронхиальной астмы исчезли, но появились тахикардия, боли в области сердца. Какой препарат был назначен больному? Каков механизм возникших осложнений?
4. Больному в нос в течение 3 недель закапывали препарат. По истечению этого срока усилилась отечность носа, появились кожные высыпания. Какой применялся препарат? Причины осложнений?
Задание 9.
А. Объясните механизм действия эфедрина и его фармакологические эффекты.
Б. Сравните эфедрин и адреналин по параметрам, представленным в таблице
| Параметры сравнения | Эфедрин | Адреналин |
| Эффективен только при парентеральном введении | ||
| Эффективен при приеме внутрь | ||
| Продолжительность действия (мин, час) | ||
| Основной механизм действия | ||
| Влияние на тонус кровеносных сосудов | ||
| Влияние на тонус денервированных сосудов |
Примечание: при заполнении таблицы используйте символ «+»
В. Перечислите показания к применению эфедрина
Г. Перечислите побочные эффекты эфедрина и объясните механизмы их возникновения
Д. Решите ситуационную задачу. Пациент, применяющий при рините капли внос, содержащие эфедрин, отметил быстрое снижение эффекта препарата. Укажите, с чем связано ослабление эффекта? Предложите препараты замены.
Задание 10. Определите лекарственные препараты:
1. Адреномиметик. Действует кратковременно. При внутривенном введении вызывает прессорный эффект и рефлекторную брадикардию. Не влияет на тонус бронхов. При подкожном и внутримышечном введении может вызвать некроз тканей.
А. Фенилэфрин
Б. Адреналин
В. Норадреналин
Г. Эфедрин
2. Кардиоселективный адреномиметик. Действует кратковременно. При внутривенном капельном введении вызывает увеличение силы и незначительное увеличение частоты сердечных сокращений. Применяется в качестве кардиотонического средства при острой сердечной недостаточности.
А.Адреналин
Б. Фенотерол
В. Добутамин
Г.Фенилэфрин
3. Применяется для повышения артериального давления, парентерально и внутрь, не разрушается ферментом моноаминооксидазой, эффективен при глаукоме.
А. Адреналин
Б. Фенилэфрин
В. Эфедрин
Г. Норадреналин
4. Способствует высвобождению норадреналина из пресинаптических окончаний и оказывает слабое стимулирующее влияние на адренорецепторы; обладает прессорным действием, которое при введении с небольшим интервалом (10-30 минут) быстро снижается.
А. Фенилэфрин
Б. Норадреналин
В. Эфедрин
Г. Адреналин
Задание 11. Совместите.
| Препараты | Механизмы действия |
| 1.Фенилэфрин 2. Эфедрин 3. Сальбутамол 4. Ксилометазолин | А. Стимулирует α2 – адренорецепторы Б. Стимулирует α1 – адренорецепторы В. Стимулирует выделение норадреналина из пресинаптических окончаний Г. Стимулирует β2 – адренорецепторы |
Задание 12. Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними
§ Адреналин суживает кровеносные сосуды, потому, что адреналин стимулирует α1 – адренорецепторы
§ Адреналин может расширять кровеносные сосуды, потому, что адреналин стимулирует β2 – адренорецепторы
§ Фенилэфрин вызывает тахикардию, потому, что фенилэфрин стимулирует β1 – адренорецепторы
§ Фенотерол расширяет бронхи, потому, что фенотерол стимулирует преимущественно β1 – адренорецепторы
Адренонегативные средства
Лекарственные препараты по теме:
Атенолол (тенормин)
Лабетолол (трандат)
Метопролол (беталок)
Небиволол (небилет)
Празозин (минипрес)
Пропранолол (анаприлин)
Резерпин
Талинолол (корданум)
Фентоламин
Задание 13. Дополните классификацию средств, блокирующих адренергические синапсы, препаратами из предложенного списка:
Адреноблокаторы
α –адреноблокаторы:
Неселективные α1, α2 – адреноблокаторы: а)__________________________
Селективные α1 – адреноблокаторы: а)________________________________
β –адреноблокаторы:
Неселективные β1, β2 – адреноблокаторы: а)__________________________
Селективные β1 – адреноблокаторы («кардиоселективные β – адреноблокаторы»): а)_____________________; б)_____________________; в)_____________________; г)_____________________
α, β –адреноблокаторы: а)_____________________________
2. Симпатолитики: а)___________________________
Задание 14. На схеме адренергического синапса укажите действие празозина, фентоламина, атенолола и пропранолола.
Задание 15.
А. Укажите фармакологические эффекты и основные показания к применению α1 – адреноблокаторов
| Препараты | Фармакологические эффекты | Показания к применению |
| α1 – адреноблокаторы: 1. | 1. 2. АД | 1. |
Б. Укажите побочные эффекты α1 – адреноблокаторов и объясните механизм их возникновения
В. Укажите фармакологические эффекты фентоламина. Используя данные, приведенные в таблице, объясните, почему фентоламин вызывает выраженную тахикардию.
| Блокада рецепторов | Эффект |
| α1- постсинаптические | |
| α2 - внесинаптические | |
| α2 - пресинаптические |
Г. Объясните, почему фентоламин «извращает» прессорное действие адреналина и укажите основное показание к применению фентоламина.
Задание 16.
А. Укажите фармакологические эффекты β-адреноблокаторов
| Подтипы рецепторов | Локализация | Эффекты |
| β1 - АР | Сердце | 1. 2. 3. 4. |
| Юкстагломерулярные клетки почек | 1. | |
| Β2 - АР | Бронхи | 1. |
| Сосуды1 | ||
| Миометрий | 1. |
Примечание: при длительном (не менее 2 недель) применении
Б. На схеме отметьте основные фармакотерапевтические эффекты β - адреноблокаторов и связанные с ними показания к применению.
Схема. Механизмы фармакотерапевтического действия и показания к применению β - адреноблокаторов
В. Укажите кардиальные и экстракардиальные побочные эффекты β - адреноблокаторов и противопоказания к их применению. Укажите, в чем преимущества селективных блокаторов β1 - адренорецепторов.
Г. Укажите механизм снижения внутриглазного давления под действием неселективного β - адреноблокатора тимолола, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:
1. Блокирует β2 - АР ресничного тела и сосудов
2. Применяется при открытоугольной глаукоме
3. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости
4. Уменьшает секрецию и фильтрацию
Задание 17.
А. Объясните механизм симпатолитического действия резерпина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:
1. Угнетение транспорта дофамина и норадреналина через мембрану везикул
2. Нарушение передачи возбуждения в адренергических синапсах
3. Истощение запасов норадреналина в везикулах
4. Накопление резерпина в везикулах
Б. Объясните механизм антигипертензивного действия резерпина, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности:
1. Истощение запасов норадреналина в окончаниях постганглионарных симпатических волокон
2. Снижение работы сердца и расширение сосудов
3. Симпатическая «денервация» сердца и сосудов
4. Снижение артериального давления
В. Укажите центральные и периферические побочные эффекты резерпина
Задание 18. Определите лекарственные препараты:
1. Адреноблокатор. Расширяет кровеносные сосуды, вызывает снижение артериального давления. Применяется для систематического лечения артериальной гипертензии. В качестве побочных эффектов вызывает рефлекторную тахикардию и ортостатическую гипотензию.
А. Атенолол
Б. Пропранолол
В. Празозин
Г. Лабетолол
2. Адреноблокатор. Снижает сердечный выброс и секрецию ренина. Оказывает антигипертензивное, противоаритмическое и антиангинальное действие. В качестве побочных эффектов вызывает брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, чрезмерное снижение силы сердечных сокращений, а также бронхоспазм и спазм периферических сосудов.
А. Пропранолол
Б. Резерпин
В. Прозазин
Г. Лабетолол
Задание 19. Совместите:
| Препараты | Механизмы действия |
| Фентоламин | А. Избирательно блокирует α2 - адренорецепторы |
| Празозин | Б. Блокирует α1- и α2- адренорецепторы |
| Атенолол | В. Истощает запасы норадреналина в пресинаптических окончаниях |
| Пропранолол | Г. Блокирует β1и β2 - адренорецепторы |
| Резерпин | Д. Избирательно блокирует β1 - адренорецепторы |
Задание 20. Решите ситуационные задачи.
1. Для усиления сократительной способности матки в послеродовом периоде пациентке был назначен лекарственный препарат, после приема которого она почувствовала тошноту, головокружение, слабость, замедление частоты сердечных сокращений. Какой препарат получала больная, причины осложнений?
2. Больной артериальной гипертензией страдает глаукомой. Какой препарат целесообразно назначить в данном случае?
3. Больному с астмотическим статусом и жалующемуся на приступы тахикардии, был назначен лекарственный препарат. Тахикардия исчезла, но появились приступы удушья. Какой препарат назначили больному? Почему появилось удушье?
4. Больному с диабетической ретинопатией был назначен препарат. Он должен был его принимать в течение 3 месяцев по 1 таблетке 3 раза в день. Однако после двухмесячного приема у больного появились головокружение, желудочно-кишечные расстройства, нарушение сна, покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд. При измерении артериального давления зафиксирована гипотензия. Какой препарат был назначен больному? Причины развившейся симптоматики? Дальнейшая тактика врача?
5. Больного хронической гипертонией и принимавшего длительно препарат появились боли в желудке, обильная саливация, отечность носа. При обследовании обнаружена язва желудка. Какой препарат вызвал язвенную болезнь желудка? Механизм и причина осложнений? Какой препарат мог предупредить это осложнение?