АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- от лат. angina pectoris (грудная жаба) – ишемическая болезнь сердца
В основе ИБС лежит несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой по коронарным сосудам, причиной чему в большинстве случаев является атеросклероз коронарных артерий. Отсюда следует, что при фармакологической коррекции данного состояния необходимо либо уменьшить потребность миокарда в О2, либо увеличить его доставку с кровью. Ведущим в этом случае является первый механизм, так как увеличить доставку кислорода подчас невозможно из-за потери сосудами эластичности в результате их атеросклерозирования.
КЛАССИФИКАЦИЯ
НИТРАТЫИ МОЛСИДОМИН
I. Препараты нитроглицерина
A.
Нитроглицерин – таб.,капс.,спирт.р-р
«Нитроминт» - аэрозоль только для купирования приступа
стенокадрии
· Применяются сублингвально с целью более быстрого всасывания и поступления в кровь, минуя печень (уменьшение обезвреживания)
Амп.,в/в кап.: нитростат, перлинганит, нитро (применяются в острый период инфаркта миокарда с целью ограничения очага некротического поражения)
NB! Растворять в 5% р-ре глюкозы (так как ампульные формы высококонцентрированные, введение их в неразведенном виде может вызвать резкое падение АД)
Нитраты подвергаются абсорбции стенками трубок полимерных систем для в/в кап введения. Поэтому необходимо использовать полиэтиленовые (а не полипропиленовые) системы
B. Средней длительности (эффект через 30-40 мин., длительность 4-6-ч.)
- предназначены для систематического применения. Высвобождение препарата из ЖКТ происходит более медленно, что обеспечивает длительный эффект
|
|
Таблетки: сустак, нитронг (длит 7-8 ч.), нитрогранулонг
Капсулы: нитромак, глистенон
· «мите» - 2.5-2.9 мг (формы с меньшим количеством нитроглицерина - малоэффективны)
· «форте» - 5.2-.9.0 мг (в среднем в 2-4 раза больше нитроглицерина)
Пластинки на десну (эффект через 1-3 мин.): тринитролонг, сускард, сустабуккал (можно использовать для купирования приступа стенокардии)
Нитро-мазь (наносится в область сердца либо на область лба, так как кровоснабжение лица более интенсивное, что способствует лучшему всасыванию)
C. Длительного действия (эффект через 1-2 ч., длительность 12-24 ч.)
Пластыри и трансдермальные диски: нитродерм, депонит, нитроперкутен (размещаются на коже в области сердца)
II. Препараты изосорбида динитрата
А. Средней длительности(эффект через 20-30 мин., длительность 4-6 ч.)
Таблетки: нитросорбил, изокет, кардикет
Капсулы: изомак, изосорб
Б. Умеренно пролонгированные (эффект через 30-40 мин., длительность 6-8 ч.)
Таблетки: кардикет-ретард, изокет-ретард
Мазь изосорбида динитрата
Пластинки на десну динитросорбилонг (эффект через 1-3 мин.)
(можно использовать для купирования приступа стенокардии)
III. Препараты изосорбида мононитрата(эффект через 20-30 мин., длительность 10-12 ч.)
NB! На сегодняшний день, по отзывам кардиологов, являются препаратами выбора:
· Более сильный эффект
· Побочные эффекты редкие
· Лучшая переносимость
· Оптимальная длительность действия
Таблетки: оликард, моночинкве, эфокс-лонг, пектрол
Биодоступность 85-100%
|
|
IV. Нитраты разной химической структуры (эффект через 30-40 мин., длительность 4-6-ч.)
Таблетки: эрицит, нитронол
V. Молсидомин
- не является нитратом по химической структуре, но имеет такой же механизм действия
- по эффективности уступает нитратам
- побочные эффекты встречаются реже, выражены слабее
- применяется в случаях, когда пациент не переносит нитраты
МЕХАНИЗМ АНТИАНГИНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ
(рис.1)
(рис.2)
Основной механизм антиангинального действия нитратов – снижение потребности в О2. Они обладают сосудорасширяющим действием, причем в большей степени оказывают влияние на емкостные сосуды («венозные вазодилататоры»). (рис.1)
Повышение доставки О2 – рис.2