Избирательно блокируют Н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах и вызывают расслабление скелетных мышц. Их называют курареподобными средствами по названию стрельного яда «кураре», использовавшегося индейцами во время охоты для обездвиживания животных.
По механизму действия: недеполяризующие (антидеполяризующие) и деполяризующие.
Большинство ЛС – антидеполяризующие, взаимодействуют с Н-холинорецепторами постсинаптической мембраны нервно-мышечных синапсов и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Их антагонистами являются антихолинэстеразные средства (неостигмин, галантамин): угнетая активность холинэстеразы, они способствуют накоплению в области синапсов ацетилхолина, с повышением концентрации которого ослабляется взаимодействие курареподобных веществ с Н-холинорецепторами и восстанавливается нервно-мышечная проводимость. К ним относятся Тубокурарина хлорид, Диплацин, Панкурония бромид (павулон), Пипекурония бромид (ардуан) и др.
В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервно-мышечного блока выделяют препараты:
длительного действия (30 мин и более) — тубокурарин, пипекуроний;
средней продолжительности действия (20—30 мин) - атракурий, векуроний, рокуроний;
короткого действия (10 мин) - мивакурий.
Эти ЛС применяют для расслабления мускулатуры во время операции, при интубации трахеи, при репозиции костных отломков, при судорогах, столбняке, для вправления вывихов.
Курареподобные средства расслабляют мышцы в определенной последовательности: сначала расслабляются мышцы лица и шеи, затем конечностей и туловища, в последнюю очередь – межреберная мускулатура и диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.
Другая группа ЛС –деполяризующие миорелаксанты. Они вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, и последующие импульсы не проходят. При однократном введении оказывают кратковременное действие до 10 мин., что связано с быстрым разрушением препаратов псевдохолинэстеразой плазмы крови. Они не имеют антагонистов. Таким ЛС является Суксаметония хлорид (дитилин, листенон), вводят в вену. Он быстро и кратковременно расслабляет скелетную мускулатуру. Для более длительного расслабления мышц необходимо повторное введение ЛС.
М, Н - холиноблокаторы
Эти ЛС оказывают периферическое и центральное М- холиноблокирующее действие. Центральное действие способствуетснижению или устранению двигательных нарушений (тремор, ригидность), связанных с поражением экстрапирамидной системы. Широкое применение получил Тригексифенидил (циклодол, паркопан) при лечении болезни Паркинсона. При применении ЛС могут возникнуть побочные явления, связанные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение аккомодации, учащение пульса, головокружение. ЛС противопоказано при глаукоме, заболеваниях сердца, пожилым людям.
Аналогичным действием обладают Бипериден (акинетон), Дексетимид(тремблекс).
8. КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ.
1. Понятие о холинорецепторах, их классификация. Локализация М- и Н-холинорецепторов.
2. Что такое холиномиметики и холиноблокаторы? Их классификация.
3. Фармакодинамика М-холиномиметических средств, их действие на глаз, секрецию желез, тонус гладкомышечных органов. Показания к применению.
4. Каковы симптомы отравления ядовитыми грибами, помощь при отравлении?
5. Каков механизм действия Н-холиномиметиков на дыхание и артериальное давление?
6. Каков механизм действия и показания к применению антихолинэстеразных средств?
7. Симптомы отравления ФОС, лекарственная помощь.
8. Какие фармакологические группы применяются при глаукоме?
9. В каких случаях показано применение М-холиноблокаторов? Их деление на селективные и неселективные ЛС.
10. Почему ганглиоблокаторы снижают артериальное давление?
11. Что такое миорелаксанты? Их применение в анестезиологии.
12. Особенности действия миорелаксантов, их нежелательные эффекты.
9. ЛИТЕРАТУРА
Основная
1. Гаевый М. Д., Гаевая Л. М. Фармакология с рецептурой, Москва, КНОРУС, 2013.
2. В. С. Чабанова Фармакология, Минск, Вышэйшая школа, 2013
3. Федюкович Н. И. Фармакология, Феникс, 2015
4. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для студентов учреждений СПО, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2016
5. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для ВУЗов, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2015
6. Электронные источник информации: Система «Консультант».
Дополнительная
1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.-Новая волна, 2014.
2. Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств /под ред. Г. Л. Вышковского.-М.: РЛС +, 2015.- 1440 с.
3. Справочник Видаль 2015: Лекарственные препараты в России.- Видаль Рус, 2015
4. Интернет – ресурсы
1. www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);
2. www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);
3. www.pharmateca.ru (Современная фармакотерапия для врачей);
4. www.carduodrug.ru (Доказательная фармакотерапия в кардиологии);
5. www.kardioforum.ru (Национальный фонд поддержки кардиологии).
10. Подпись автора методической разработки _______________ М. У. Широчян
«___» __________ 2015 г.