Тема: ЛС, возбуждающие ЦНС. Психостимуляторы, антидепрессанты.
Запомните!
Антидепрессантами называют психотропные ЛС, уменьшающие или устраняющие состояние депрессии.
Депрессия (от лат. depression – подавленность, угнетение) – психическое расстройство, основным признаком которого служит подавленное, угнетенное, тоскливое настроение, сочетающееся с нарушением двигательной активности и мышления.
Антидепрессанты классифицируют по механизму действия на:
1. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО):
- необратимого и неизбирательного типа действия;
- обратимого и избирательного типа действия.
2. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов:
- неизбирательные;
- избирательные:
А – ингибиторы захвата серотонина;
Б – преимущественные ингибиторы захвата норадреналина.
Нормотимическими называют ЛС, применяемые для предупреждения развития маниакальной и депрессивной симптоматики при психозах.
Маниакально-депрессивный психоз – это биполярное аффективное расстройство, характеризующееся чередованием фаз депрессии и мании, со светлыми промежутками.
Психостимулирующими называют ЛС, обладающие возбуждающим действием на ЦНС, повышающие умственную и физическую работоспособность, уменьшающие или
полностью устраняющие чувство усталости и сонливости.
Актопротекторами называют средства, оказывающие психостимулирующее и антиастеническое действие.
Эти препараты увеличивают работоспособность при физических нагрузках, нормализуют функции внимания, повышают уровень побуждений и устойчивость организма к гипоксии.
Практическая работа.
Перед выполнением самостоятельной работы, ознакомьтесь с инструкциями на лекарственные препараты: амитриптилин, ниаламид, флуоксетин, имипрамин, мапротилин, кломипрамин, пароксетин, сертралин, миртазапин, тианептин, кофеин (кофеин бензоат натрия), мезокарб, никетамид.
. Задание 1. Сравнительная характеристика основных препаратов антидепрессантов.
| Тимолептический эффект | Лекарственные препараты | Торговые названия | Холинолитическая активность | Побочные эффекты | Форма выпуска |
| Седативным компонентом | амитриптилин | Саротен ретард | выраженная | кардиотоксичность | Таблетки 0,05 |
| мапротилин | |||||
| Психоэнергезирующим компонентом | Ниаламид | ||||
| Имипрамин | |||||
| флуоксетин | слабая |
Задание 2. Составьте информацию для посетителей о применении антидепрессантов: амитриптилин, кломипрамин, имипрамин, мапротилин, ниаламид, пароксетин, сертралин, флуоксетин, миртазапин, тианептин. Внесите в таблицу недостающие данные.
| Лекарственный препарат | Вид информации | Рекомендации (коррекция) |
| Амитриптилин Кломипрамин мапротилин | Предупреждение пациентов, работа которых требует быстрой двигательной и психической активности. | |
| Предостеречь больных от развития «тираминового» синдрома | Во избежание гипертонического криза, тахикардии не употреблять продукты, содержащие тирамин (сыр, копчености, пиво, вино, шоколад, йогурт). | |
| Взаимодействие с алкоголем | Нельзя употреблять одновременно алкогольные напитки. | |
| Режим дозирования | Во избежание нарушения сна, возникновения бессонницы, рекомендуется принимать препараты в первой половине дня. |
Кроссворд «Антидепрессант »
| А | |||||||||||||||
| Н | |||||||||||||||
| Т | |||||||||||||||
| И | |||||||||||||||
| Д | |||||||||||||||
| Е | |||||||||||||||
| П | |||||||||||||||
| Р | |||||||||||||||
| Е | |||||||||||||||
| С | |||||||||||||||
| С | |||||||||||||||
| А | |||||||||||||||
| Н | |||||||||||||||
| Т |
По горизонтали
1. Торговое название трициклического антидепрессанта, селективного стимулятора обратного захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.
2. Неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов, слабо подавляет допамин. По химической структуре препарат не относится ни к одному из классов антидепрессантов, имеет две активные энантомерные рацемические формы.
3. Селективный антидепрессант, активный ингибитор обратного захвата серотонина, выпускается под торговым названием Золофт.
4. Неизбирательный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов, тимолептическое действие сочетается с выраженным седативным эффектом и значительной антихолинолитической активностью.
5. ЛП, по нейрональному действию отличается от типичных препаратов, выпускается под торговым названием Триттико.
6. ЛП, по психотропной активности близкое к амитриптилину, но не блокирует периферические М-холинорецепторы.
7 МНН трициклического антидепрессанта, преимущественного ингибитора норадреналина(в 470 раз сильнее ингибирует норадреналин, чем серотонин).
8. Неизбирательный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов с ярко выраженной стимулирующей активностью. Назначают в первой половине дня во избежание развития бессонницы.
9. Селективный обратимый ингибитор МАО, производное морфолина.
10. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина, у которого равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается через 10-14 дней.
11. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Наиболее распространенное торговое название – прозак.
12. При применении этого препарата нельзя в пищу употреблять продукты, содержащие тирамин.
13. Торговое название кломипрамина.
14. Атипичный трициклический антидепрессант, повышает выделение норадреналина и серотонина. Прямо стимулирует серотониновые рецепторы 1, 2, 3 типа, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Задание 3. Внесите в таблицу недостающие данные.
| Название ЛП | Механизм действия | ВРД/ВСД | Формы выпуска, способ введения | Показания к применению | Побочное действие |
| Мезокарб | 0,075/0,15 | Таб. по | 1. 2. 3. | ||
| Кофеин (кофеин-натрия бензоат) | Стимулирует ЦНС, связывается аденозиновыми рецепторами, угнетает фосфодиэстеразу, накапливает ЦАМФ. | 0,3/1.0 | 1. устранение сонливости; 2. спазм сосудов головного мозга – мигрени; 3. |
Задание 4. Сравнительная характеристика фармакологических эффектов кофеина в зависимости от направленности действия.
| Направленность действия | ЦНС | ССС | Дыхание | Диурез | Скелетная мускулатура | Обмен веществ |
| Фармакологические эффекты. |
Тестовые задания для самоконтроля.
Выберите один правильный ответ и укажите его буквенный индекс. Обведите кружком номер правильного ответа.
1. Антидепрессантом не является препарат:
А. амитриптилин;
Б. имипрамин;
В. пироксикам;
Г. мапротилин.
2. Необратимо и неизбирательно ингибируют МАО:
А. ниаламид;
Б. моклобемид;
В. миртазапин;
Г имипрамин.
3. Антидепрессантами с психоэнергезирующим компонентом являются:
1). ниаламид;
2). флуоксетин;
3). амитриптилин;
4). мапротилин.
А верно 1, 2.
Б. верно 2, 3.
В. верно 2, 4
Г. верно 3, 4
4. К нормотимическим ЛП относятся:
1. натрия гидрокарбонат;
2. лития оксибутират;
3. натрия хлорид;
4. лития карбонат.
А. верно 1, 2
Б. верно 2, 3
В. верно 2, 4
Г. верно 3, 4.
5. Трициклическими антидепрессантами служат препараты:
1) амитриптилин;
2) моклобемид;
3) имипрамин;
4) флуоксетин.
А. верно 1, 2.
Б. верно 1, 3.
В. верно 3, 4.
Г верно 2, 3
6.: Установите соответствие МНН с торговыми названиями лекарственных препаратов, к каждой позиции, данной в первом столбце, подберите соответствующую позицию из второго столбца.
| МНН | Торговые названия |
| 1) имипрамин | А ниаламид |
| 2) мапротилин | Б людиомил |
| 3) ниаламид | В. мелипрамин |
| 4) флуоксетин | Г прозак |
| Д. имизин |
Запишите в таблицу выбранные буквы, а затем получившуюся последовательность
букв перенесите в бланк ответов (без пробелов и других символов).
7. С продуктами, содержащими тирамин, нельзя применять препарат:
А. натрия бромид;
Б. ниаламид;
В. лития карбонат;
Г. пароксетин.
8. Антидепрессанты не применяют при:
А. депрессиях различного генеза;
Б. абстинентном синдроме при алкоголизме;
В. маниакально-депрессивном психозе;
Г сердечной недостаточности.
9. К психостимуляторам относятся препараты:
1) амитриптилин;
2) кофеин;
3) мезокарб (сиднокарб);
4) хлорпромазин.
А. верно 1, 2
Б. верно 2, 4.
В. верно 2, 3.
Г. верно 3, 4.
10 Психостимуляторы не оказывают влияние на:
А. психомоторную активность;
Б. температуру тела;
В. умственную работоспособность;
Г физическую работоспособность.
11. Кофеин оказывает фармакологические эффекты:
1) анксиолитический;
2) психостимулирующий;
3) аналептический;
4) кардиотонический.
А. верно 1, 2, 3
Б. верно 2, 3, 4.
В. Верно 1, 3, 4.
Г. Верно 1, 2, 4.
12. При применении психостимуляторов возникают побочные эффекты:
1) беспокойство, раздражительность;
2) снижение аппетита;
3) привыкание;
4) миастения.
А. верно 1, 2, 4.
Б. верно 2, 3, 4.
В. верно 1, 3, 4
Г. верно 1, 2, 3.