Лекция № 13
Все лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему делятся на четыре группы:
1) Действие преимущественно на функции сердца (кардиотонические и противоаритмические).
2) Средства, влияющие на АД (гипотензивные и гипертензивные).
3) Средства, применяемые при ишемической болезни сердца и нарушениях мозгового кровообращения.
4) Гипохалистеринемические средства.
Признаки сердечной недостаточности появляются, когда сердце не в состоянии поддерживать нормальное кровообращение, при этом падает АД, происходит застой крови в венозной системе и повышение венозного давления. Венозный застой в конечностях, особенно в нижних, ведёт к появлению отёков и скоплению жидкости в брюшной полости (асцид). Нарушается функция лёгких и почек, повышается одышка, синюшность кожных покровов и слизистых оболочек и особенно губ.
Сердечные гликозиды -- это вещества растительного происхождения, они повышают работоспособность миокарда. Содержатся в наперстянке, а строфантин в ландыше, горицвете. Их применяют при сердечной недостаточности.
Различают:
1) Гликозиды длительного действия. Обладают выраженными кумулятивными свойствами. Препараты наперстянки: дигитоксин.
2) Гликозиды средней продолжительности действия. Обладают умеренными кумулятивными свойствами. Медилазид, Лантозид-С, а также гликозиды горицвета.
3) Гликозиды быстрого, но не продолжительного действия, со слабо выраженными кумулятивными свойствами. Строфантин, Коргмекон, Коквалитоксин.
По длительности действия и способности куммулировать гликозиды наперстянки и Строфантин располагаются в следующем порядке:
● дигитоксин;
● дигоксин;
● ланатозид-С;
● строфантин.
Очень хорошо всасываются в ЖКТ дигитоксин и дигоксин.
Хорошо всасывается ланатозид-С (целанид), их назначают внутрь, также принимают адонизид, настой травы горицвета.
Механизм действия сердечных гликозидов: способствует накоплению гликогена в миокарде, усвоению АТФ и креатина фосфата, которые являются главными источниками энергии для мышечных сокращений. Экстракт сухой таблетки называется адонис бром.
Принимают при хронической сердечной недостаточности.
Противоаритмические средства
В норме импульсы зарождаются в синусном узле Киса-Фляка, который является водителем сердечного ритма, затем он передаётся по мышцам предсердия к предсердно-желудочковому узлу, он называется узел Ашоффа-Тавара. Далее по пучку Гисса на мускулатуру желудочков. Синусный узел сердца способен автоматически производить импульсы, то есть через определённые промежутки времени происходит сокращение изолированного сердца. В организме ритм сердечных сокращений регулируется симпатическими (ускоряют) и парасимпатическими (замедляют) нервами, а также гормонами, например адреналин.Важное значение для ритма имеют такие явления в кардиомиоцитах диполяризация (смена заряда) и реполяризация (восстановление заряда) мембран. Мембраны участвуют в перераспределении ионов калия, кальция, натрия. В клинической практике выделяют несколько видов аритмии:
● мерцательная;
● экстрасистолическая;
● пароксизмальная тахикардия;
● различные блокады проведения импульсов.
Классификация противоаритмических средств.
1) Блокаторы натриевых каналов. Сюда относятся: хинидин, прокаинамид, лидокаин, дифенин, дизопирамид.
2) β-адреноблокаторы: пропранолол (анапирин), метопролол.
3) Блокаторы калиевых каналов: амиодорон, орнид.
4) Блокаторы кальциевых каналов: верапамил, дитиазин, пидефипин, амлодипин.
5) М-холиноблокаторы: атропин.
6) Сердечные гликозиды.
Верапамил (изоптин) блокатор кальциевых каналов, избирательно тормозит прохождение ионов кальция через клеточные мембраны.
Калия хлорид: ионы калия урежают частоту сердечных сокращений, угнетают автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда. Выпускается в порошках, в таблетках, растворах для приёма внутрь, в растворах ампулах для парентерального введения.
Препараты калия: “Панангин” и “Аспаркам” -- это комплексные препараты, содержащие калий.
При передозировке калием хлорида могут возникнуть блокада предсердно-желудочковой проводимости, нарушения функции почек, диспепсия.
Сердечные гликозиды наперстянки -- это диметоксин, дигоксин, ланатозид-С. Применяются при пароксизмальной тахикардии и мерцании предсердий, замедляют синусный ритм угнетают проводимость в предсердно-желудочковом узле, но сила сердечных сокращений возрастает.
β-адреноблокаторы -- это пропранолол, окспренолол (тразикор), пиндолол (виспен), снижают АД, применяются при суправентрикулярных (наджелудочковых) и желудочковых аритмиях. Эти препараты противопоказаны при бронхиальной астме и при склонности к бронхоспазмам, так как блокируются не только бета-1-блокаторы сердца, но и блокаторы β-2-адренорецепторов. β-1-адреноблокаторы: талинолол, атенолол. β-2-адреноблокаторы: амиодарон.
Препараты, применяемые при брадиаритмиях.
Брадикардии можно устранить путём стимуляции адренергических или блокадой холинергических воздействий на сердце.
Препараты: эпинефрин, α-адреномиметики и β-адреномиметики, изопреналин. β-адреномиметики: эфедрин, симпатомиметики.
М-холиноблокаторы: атропин, плотидоилин [характеристику всех, перечисленных препаратов читать в предыдущих лекциях]
Гликозиды уменьшают содержание ионов калия, которые расслабляют мышцу и увеличивают содержание ионов калия в мышечных клетках сердца, который усиливает мышечное сокращение.
При усиливается систола и увеличивается продолжительность диастолы, при этом не увеличивается потребление кислорода мышцей сердца.
Частота сердечных сокращений уменьшается, но при передозировке сердечными гликозидами повышается автоматизм сердца, это приводит к образованию дополнительных очагов, где появляются импульсы независимо от синусного ритма. Возникают аритмии, экстрасистолы, понижается скорость проведения возбуждения, то есть способность гликозидов усиливать систолу и увеличивать диастолу является главным благотворным действием при сердечной недостаточности.
Инфаркт миокарда, кардиогенный шок, отёк лёгких -- это проявления острой сердечной недостаточности, при вводят внутримышечно гликозиды быстрого и короткого действия: строфантин, коргликон, конваллятоксин. При хронической сердечной недостаточности показаны препараты длительного действия с постепенно нарастающим эффектом: дигоксин, дигитоксин, ланатозид-С. Отравление сердечными гликозидами наблюдаются пр передозировке и кумуляции. Клиническая картина: резкая брадикардия, появляется тошнота, рвота, головная боль, аритмия, падает АД, смерть наступает от остановки сердца. Для оказания помощи назначают калия хлорид, препараты, связывающие ионы кальция (ЭДТА), противоаритмические средства, унитиол и другие.
Дигитоксин: получают из наперстянки пурпуровой. Выпускают в таблетках и суппозиториях, назначают при хронической сердечной недостаточности.
Дигоксин: получают из наперстянки шерстистой. Выписывают в таблетках для приёма внутрь и растворы в ампулах для внутривенного введения.
Миорелаксация продолжается до тех пор, пока дитилин не разрушится ложной холинэстеразой (это вещество содержится в плазме крови). Прекратить действие дитилина можно путём переливания свежей крови.
Курареподобные вещества широко применяются в хирургической практике для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях, а так же для устранения судорог.
МН-холиноблокаторы способны блокировать МН-холинорецепторы ЦНС. Используются при лечении болезни Паркинсона и сходных состояний (паркинсонизм).
.