Твердые лекарственные формы

Лекция №2

Тема: «Твердые и мягкие лекарственные формы. Капсулы»

Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся порошки, кап­сулы, таблетки, драже, гранулы, карамели, пастилки, каран­даши лекарственные, пилюли.

Порошки (Pulvis, Pulveris) предназначены для наружного или внутреннего применения. Они могут быть простыми и слож­ными, дозированными и недозированными (указана общая мас­са порошка, предназначенного на один или несколько приемов).

Порошки для наружного применения обычно применяются в качестве присыпок путем нанесения мельчайшего порошка на раневые поверхности, слизистые оболочки. Их выписывают неразделенными на дозы общей массой от 5,0 г до 100,0 г. В рецепте при этом указывают название вещества, его количе­ство и степень измельчения.

Rp.: Streptocidi subtilissimi

D.t.d. 10,0

S. Наносить на пораженный участок кожи.

По количеству компонентов, входящих в пропись, порошки делятся на простые, т.е. состоящие из одного вещества, и слож­ные, состоящие из нескольких веществ.

Порошки для внутреннего применения также могут быть дозированными или недозированными, простыми и сложными. В рецепте указывают лекарственное вещество с обозначением разовой дозы. Затем дается указание фармацевту о количестве порошков (D.t.d. N...).

Rp.: Sulfadimezini 1,0

D.t.d.N 20

S. По 1 порошку через каждые 4 часа.

В случае выписывания сложных порошков в рецепте указы­вают М. f. pulvis — Смешай, чтобы получился порошок, после чего следует указание на количество порошков и сигнатура.

Масса дозированного порошка колеблется от 0,1 до 1,0 г (в среднем 0,3—0,5 г). Если доза лекарственного порошка мень­ше 0,1 г, добавляют порошок-наполнитель (обычно сахар) до нуж­ной массы порошка.

Rp.: Dimedroli 0,015

Sacchari 0,2

М. f. pulvis

D.t.d. N 20

S. По 1 порошку З раза в день.

Пропись порошков растительного происхождения начинают со слова Pulveris, затем указывают часть растения, его название (например, Pulveris radicis Rhei), количество порошка и дозу.

Если необходимо отпустить (летучие, гигроскопические) дозированные порошки в специальной бумаге (вощеной, пара­финированной или пергаментной), то в рецепте указывают: D.t.d. N 20 in charta cerata (paraffinata, pergaminata). При количестве измельченной части растений не менее 0,05 индифферентные вещества не добавляют:

Rp.: Pulv. foliorum

Digitalis 0,05

D.t.d. N 50.

S.: По 1 порошку 2 раза в сутки.

Лекарственные вещества, которые обладают неприятным вкусом, запахом или раздражающими свойствами часто зак­лючают в капсулы.

Капсулы (Capsulae, (Capsula) — специальные твердые или эластичные оболочки для наполнения лекарственными вещества­ми. Изготавливают капсулы на заводах. В капсулы могут быть заключены не только порошки,- но и жидкие лекарственные вещества. В фармацевтической практике наиболее широкое применение нашли крахмальные облатки Capsulae amylaceae (oblatae) и желатиновые капсулы — Capsulae gelatinosae.

Rp.: Metionini0,6

D.t.d. N12inoblatis

S. По 1 облатке З раза в день.

или:

Rp.: Rifampicini 0,15

D.t.d. N 20 in capsulis

S. По 1 капсуле 2 раза в день.

или:

Rp.: Olei Ricini 1,0

D.t.d. N 30 in capsulis gelatinosis.

S.: 15 капсул на прием (принять в течение 30 минут).

Таблетки (Tabulettae, Tab.) — это твердые дозированные лекарственные формы, получаемые методом прессования лекар­ственных веществ или смесей лекарственных и вспомогатель­ных веществ. Применяются внутрь, сублингвально, интравагинально, для приготовления растворов и др. Выписываются таб­летки двумя способами.

1. Наиболее распространенной является пропись, в которой указывают название лекарственного вещества и его разовую дозу, далее следует предписание о количестве назначаемых таб­леток — D.t.d. N... in tabulettis.

Rp.: Nitroglycerini 0,0005

D.t.d. N 20 in tabulettis

S. По 1 таблетке под язык при болях в сердце.

2. Второй вариант прописи таблеток начинается с указания лекарственной формы, т.е. со слова Tabulettam (вин. п., ед. ч.), затем указывают название лекарственного вещества и его разо­вую дозу.

Rp.: Tabulettam (Tab.)

Nitroglycerini 0,0005 N 20

D.S. По 1 таблетке под язык при болях в сердце.

Существуют таблетки сложного состава, имеющие специаль­ное патентованное название: «Цитрамон», «Бесалол» и др. При их выписывании указывают название лекарственной формы, название таблеток и их количество.

Rp.: Tabulettas (Tab.) «Citramonum» N 20

D.S. По 1 таблетке при головной боли.

Среди таблеток выделяют таблетки: непокрытые и покры­тые различными оболочками, замедляющими распадаемость и всасываемость, защищающими слизистую оболочку от раздра­жающего действия ЛС; «кишечнорастворимые», обеспечива­ющие прохождение вещества через желудок в неизмененном виде и распадающиеся в кишечнике; «шипучие», растворяемые ex tempore в воде с образованием «шипучего» (газированного) напитка; «жевательные».

В зависимости от дозировки лекарственного вещества вы­деляют:

► таблетки мите — таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного ве­щества;

► таблетки семи — таблетки со средней дозировкой и сред­не выраженным действием лекарственного вещества;

► таблетки форте — таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

Таблетки с модифицированным высвобождением бывают по­крытые или непокрытые, содержащие специальные вспомогатель­ные вещества или полученные по особой технологии, позволяю­щей программировать скорость или место высвобождения ЛВ.

С учетом этих обстоятельств различают таблетки с уско­ренным высвобождением ЛВ (таблетки рапид); таблетки с от­сроченным высвобождением (таблетки с покрытием кишечно-растворимым); таблетки с многофазным высвобождением (таблетки многофазные, таблетки рапид ретард); таблетки с кон­тролируемым высвобождением (таблетки плавающие, таблет­ки с микрокапсулами) (Беталок Зок, Осмо-Адалат, Сальтос); таблетки пролонгированные (таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, таблетки каркасные, таблетки много­слойные).

Номенклатура таблеток с покрытием кишечнорастворимым включает также таблетки буферные с покрытием кишечнора­створимым, с покрытием кишечнорастворимым дражированные, прессованные (из специально подобранных вспомогатель­ных веществ), с пролонгированным высвобождением (экстентабс), детские и разновидности таблеток с модифицированным выс­вобождением (Депакин 300 энтерик, Индометацин, Пимафуцин, Релаксон, Салофальк).

Таблетки многофазные — таблетки пролонгированные, по­лучаемые путем прессования смеси гранулятов, имеющих обычно различный цвет и разную скорость высвобождения одного и того же ЛВ.

Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высво­бождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением ЛВ. Обеспечивают быстрое наступление эффекта и длительное действие ЛВ (Адалат СЛ).

Таблетки двухслойные — таблетки, полученные из раздельно приготовленных гранулятов, образующих два отчетливо видных слоя (часторазличного цвета), обычно с целью разделения не­совместимых ЛВ. Разновидностью двухслойных таблеток явля­ются таблетки с прессованным покрытием. Могут предназна­чаться для обеспечения двухфазного высвобождения ЛВ.

Таблетки плавающие — таблетки, образующие в организме гидродинамически стабилизированную систему. Таблетки «пла­вают» в содержимом желудка 2-3 ч, постепенно распадаясь и равномерно высвобождая ЛВ.

Таблетки с микрокапсулами — пероральные таблетки с кон­тролируемым высвобождением ЛВ, представляющие собой прес­сованную многослойную таблетку, средний слой которой состо­ит из микрокапсул, содержащих ЛВ. Внешние слои состоят из гранул вспомогательного вещества, предохраняющего микрокап­сулы от механического разрушения (удар, сжатие). (Нифелат 20, Нитронг, Сустак Мите, Сустак Форте).

Таблетки пролонгированные — таблетки, ЛВ из которых высвобождается несколькими порциями или медленно и рав­номерно. Позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию ЛВ в организме в течение длительного времени. Номенклатура таблеток пролонгированных включает таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, каркасные, мно­гослойные, многофазные и др. (Депакин Хроно, Кардил, Нифекард ХЛ, Триттико, Сустонит).

►таблетки имплантируемые — стерильные тритурационные таблетки с пролонгированным высвобождением высокоочи-щенных ЛВ для введения под кожу. Имеют форму очень маленького диска или цилиндра. Изготавливаются без на­полнителей. Распространенная форма для введения стеро­идных гормонов;

►таблетки ретард — пероральные таблетки с пролонгирован­ным (в основном периодическим) высвобождением ЛВ. Обыч­но представляют собой микрогранулы ЛВ, окруженные био­полимерной матрицей (основой); послойно растворяются, высвобождая очередную порцию ЛВ. Существуют также таб­летки ретард с другими механизмами высвобождения — отсроченным высвобождением, непрерывным и равномерно продленным высвобождением. Разновидностями таблеток ретард являются таблетки «дуплекс», таблетки структур­ные (Дальфаз СР, Диклонат претард 100, Калий-нормин, Кетонал, Кордафлекс, Трамал Претард);

► репетабс — таблетки с многослойным покрытием, обеспе­чивающие повторное действие ЛВ. Состоят из наружного слоя с ЛВ, который предназначен для быстрого высвобожде­ния, внутренней оболочки с ограниченной проницаемостью и ядра, содержащего еще одну терапевтическую дозу ЛВ;

► таблетки каркасные — таблетки с непрерывным, равномерно продленным высвобождением и поддерживающим действи­ем ЛВ. Получают путем включения (инкорпорирования) ЛВ в сетчатую структуру (матрицу) из нерастворимых вспомо­гательных веществ либо в матрицу из веществ гидрофиль­ных, но образующих гель высокой вязкости. Не распада­ются в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от при­роды матрицы могут набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего пе­риода пребывания в организме и выводиться в виде порис­той массы, поры которой заполнены жидкостью. ЛВ высво­бождается путем вымывания. Могут быть многослойными. Перспективной является технология получения каркасных таблеток с использованием твердых дисперсных систем (Кинидин дурулес);

►спейстабс — таблетки с Л В, включенным в твердую жиро­вую матрицу, которая не распадается, а медленно диспер­гируется с поверхности;

►лонтабс — таблетки с пролонгированным высвобождением ЛВ. Ядро таблеток представляет собой смесь Л В с высоко­молекулярными восками; в желудочно-кишечном тракте не распадается, а медленно растворяется с поверхности.

Таблетки многослойные — позволяют сочетать в одной таб­летке вещества, несовместимые по физико-химическим свой­ствам, пролонгировать действие ЛВ, регулировать последова­тельность их всасывания в определенные промежутки времени. Обычно каждый гранулят имеет определенный цвет для луч­шего визуального контроля, граница каждого слоя должна быть четко выраженной, а боковая поверхность блестящей.

Драже (Dragee) получают путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

Существует только одна форма прописи драже. Пропись на­чинается с указания лекарственной формы (Dragee — вин. п., ед. ч.), затем следует название лекарственного вещества, его разовая доза, обозначение количества драже и сигнатура.

Rp.: Dragee Diazolini 0,05 N 20

D.S. По 1 драже 2 раза в день.

Простые по составу:

Rp.: Dragee Nitroxolini 0,05

D.t.d. N 50.

D.S.: По 2 драже 4 раза в сутки (во время еды).

Rp.: Dragee Diazolini 0,1N 20

D.S. По 1 драже 2 раза в сутки (после еды)

Сложные по составу, имеющие коммерческое (фирменное) название:

Rp.: Dragee «Nitroxolinum».

D.t.d. N 50

D.S.: По2 драже 4 раза в сутки (во время еды).

Rp.: Dragee «Diazolinum» N 20.

D.S. По 1 драже Зраза в сутки (после еды)

Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2—0,3 мм, предназначенная для приема внутрь. В состав гранул входят как лекарственные, так и вспо­могательные вещества, улучшающие вкус и растворимость ле­карств (сахар, крахмал, глюкоза и др.).

Rp.: Clycerophosphati 100,0.

D.S. По 1чайной ложке 2 раза в сутки.

Rp.: Granulum hrodani 100,0

D.t.d.N 2.

S. По 1 чайной ложке 4 раза в сутки (перед едой, в 1/2 стакана воды).

Кроме вышеперечисленных основных твердых лекарственных форм в лечебной практике применяются и другие формы этой группы (пленки и пластинки, глоссеты).

Пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специ­альные твердые лекарственные формы, в которых на полимер­ной основе содержатся лекарственные вещества.

Глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначен­ные для сублингвального или защечного применения. Их мож­но прописывать как таблетки.

Карамели (Garamela) — твердая лекарственная форма, при­готовленная в виде конфет с содержанием сахара и патоки. Они применяются для лечения заболеваний полости рта.

Припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, исполь­зуемые для нанесения на кожу, которые вызывают гиперемию, улучшают микроциркуляцию, оказывают противовоспалитель­ное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) — растворяют в воде, а раствор применяют наружно. Их прописывают как обычные таблетки.