Психотропные средства
Лекарственные вещества, основное влияние которых направлено на психическое и эмоциональное состояние человека, называют психотропными средствами.
По ряду признаков среди психотропных средств различают:
1) нейролептики;
2) транквилизаторы;
3) седативные средства;
4) препараты лития;
5) антидепрессанты;
6) психостимуляторы;
7) ноотропные средства.
Для нейролептиков, транквилизаторов и седативных средств общим является седативное (успокаивающее) действие. Однако у транквилизаторов и особенно у нейролептиков это действие выражено в большей степени, чем
у седативных средств, и сопровождается устранением чувства тревоги,
страха, эмоционального напряжения, агрессивности и т. п. В связи с этим успокаивающее действие нейролептиков и транквилизаторов обозначают специальным термином «транквилизирующий эффект» (tranguillitas — покой, успокоение). Успокаивающее действие седативных средств проявляется в основном уменьшением раздражительности.
У нейролептиков транквилизирующее действие сочетается с антипсихотическими свойствами, т. е. со способностью устранять такие проявления психических заболеваний (психозов), как бред и галлюцинации. В отличие от нейролептиков транквилизаторы антипсихотическими свойствами не обладают.
Для всех препаратов группы антидепрессантов характерна способность устранять депрессии, т. е. психические расстройства, основным признаком которых является подавленное, угнетенное, тоскливое настроение. У отдельных препаратов данной группы антидепрессивное действие может сочетаться с успокаивающими или стимулирующими свойствами.
Основным свойством психостимуляторов является возбуждающее влияние на психические и эмоциональные функции, что проявляется главным образом повышением умственной работоспособности, а также устранением отрицательных эмоций.
Ноотропные средства отличаются способностью улучшать память и облегчать процессы обучения.
Наиболее широкое практическое применение психотропные средства находят для регуляции психических функций при психических заболеваниях и неврозах.
Нейролептики, соли лития и антидепрессанты применяются преимущественно при лечении различных психозов (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз и др.).
Транквилизаторы, седативные средства и психостимуляторы эффективны главным образом при невротических расстройствах.
Нейролептики
К нейролептикам относят вещества, которые оказывают выраженное транквилизирующее (успокаивающее) действие и обладают антипсихотическими свойствами, т. е. способны устранять бред и галлюцинации. Благодаря такому сочетанию свойств нейролептики уменьшают состояние эмоционального, психического и двигательного возбуждения, а у больных психическими заболеваниями ослабляют, кроме того, бредовые и галлюцинаторные явления.
Нейролептики уменьшают двигательную активность и тонус скелетной мускулатуры.
Они способствуют наступлению гипотермии при искусственном охлаждении организма.
У нейролептиков весьма выражены противорвотные свойства, которые связаны с их способностью угнетать рвотный центр путем блокады рецепторов триггер-зоны продолговатого мозга, через которые осуществляется стимуляция этого центра.
Нейролептики усиливают (потенцируют) действие наркотических, снотворных, анальгетических и других средств, угнетающих ЦНС.
Некоторые нейролептики влияют на функции вегетативной нервной системы, в связи с чем при их применении может наблюдаться снижение артериального давления, изменение тонуса гладких мышц внутренних органов, секреции желез и т. д.
По химической структуре нейролептики можно разделить на:
1) производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, левомепромазин и др.); 2) вещества разного химического строения (галоперидол, дроперидол, хлорпротиксен и др.).
А) Производные фенотиазина
Аминазин (Aminazinum)
Действие аминазина:
· антипсихотическое и транквилизирующее действие.
· снижение тонуса скелетной мускулатуры, двигательной активности и температуры тела.
· усиление действия различных веществ, угнетающих ЦНС: средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и др.
· противорвотное действие, т. е. предупреждает и ослабляет тошноту и рвоту.
· гипотензивный эффект.
Наиболее широко аминазин применяют в психиатрии для терапии шизофрении и других психозов. Кроме того, аминазин назначают в качестве противорвотного средства при неукротимой рвоте беременных, опухолях мозга, лучевой болезни, а также при рвоте, обусловленной применением некоторых лекарственных средств (морфин, противоопухолевые средства и др.).
Побочные эффекты
· раздражение тканей. Поэтому при внутримышечном введении аминазина могут возникать инфильтраты, при внутривенном — тромбофлебиты, а при приеме внутрь — диспепсические расстройства.
· аллергические реакции, причем не только у больных в процессе лечения, но и у лиц, работающих с этим препаратом, — медицинских сестер, фельдшеров, фармацевтов. Поэтому при работе с аминазином и другими производными фенотиазина следует избегать попадания препаратов на кожу и слизистые оболочки. После работы необходимо мыть руки холодной водой (желательно слегка подкисленной) без мыла.
· психические депрессии,
· ортостатический коллапс,
· изменения картины крови,
· поражения печени.
Противопоказания:
· заболевания печени, почек, органов кроветворения,
· обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
· декомпенсация сердечной деятельности, ревмокардит, гипотония
· наклонности к тромбофлебитам.
Форма выпуска: драже по 0,025г
ампулы по 5мл 2% р-ра
Трифтазин (Triftazinum) — одно из наиболее активных по антипсихотическому действию нейролептических средств фенотиазинового ряда. Обладает более выраженными по сравнению с аминазином противорвотными свойствами. Вместе с тем трифтазин в меньшей степени, чем аминазин, потенцирует действие снотворных и наркотических веществ. В отличие от аминазина не обладает спазмолитическими свойствами, оказывает очень слабый адреноблокирующий эффект и поэтому в терапевтических дозах практически не изменяет уровня артериального давления.
Применяется трифтазин в основном в психиатрической практике для лечения психозов. В ряде случаев он имеет преимущество перед аминазином благодаря большей антипсихотической активности. Трифтазин назначается также в качестве противорвотного средства.
Из побочных эффектов наиболее часто под влиянием трифтазина развиваются симптомы паркинсонизма.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; ампулы по 1мл 0,2% р-ра
Галоперидол (Haloperidolum) оказывает выраженное антипсихотическое и транквилизирующее действие. Он потенцируетдействие наркотических, снотворных и анальгетических средств. По силе противорвотного действия галоперидол значительно превосходит аминазин и трифтазин.
Применяется галоперидол при терапии психозов и в ряде случаев оказывается эффективным, когда лечение другими нейролептиками было безуспешно. Может использоваться в качестве противорвотного средства, а также для потенцирования действия снотворных и анальгетических средств.
Из осложнений галоперидол чаще всего вызывает симптомы паркинсонизма. Иногда наблюдаются повышение чувствительности кожи к солнечным лучам и аллергические реакции.
По химическому строению и свойствам с галоперидолом сходен дроперидол, который применяют главным образом для нейролептаналгезии.
Форма выпуска: таблетка по 0,001
ампулы по 1мл 0,5% р-ра
Транквилизаторы
Главным фармакологическим свойством транквилизаторов является транквилизирующее действие. Этот эффект выражается в том, что у человека устраняются чувство тревоги, страха, беспокойства, раздражительность, агрессивность. Появляются чувство покоя, уравновешенности, безразличия к окружающей среде, снижается двигательная активность. При этом не наступает каких-либо нарушений сознания или интеллекта.
Транквилизаторы ослабляют наиболее тяжелые проявления невротических состояний (неврозов): эмоциональное напряжение, тревогу, страх, беспокойство, раздражительность и т. п.
Они также обладают противосудорожным и снотворным свойствами, потенцируют действие средств для наркоза, снотворных и аналъгетических средств, а также вызывают релаксацию (расслабление) скелетной мускулатуры.
В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают антипсихотическим действием
Применяются транквилизаторы при лечении неврозов и других заболеваний, протекающих с невротической симптоматикой, при терапии некоторых внутренних болезней для устранения сопутствующих нежелательных эмоциональных реакций. Так, препараты транквилизаторов используют при лечении гипертонической болезни, ИБС, в качестве средств, облегчающих наступление сна при бессоннице. Эффективны транквилизаторы при лечении эпилепсии.
Побочное действие: сонливость, снижение тонуса скелетной мускулатуры, атаксия (шаткость походки), головокружения, лекарственная зависимость.
Противопоказания: миастения, нарушения функций печени и почек, лицам, выполняющим работу, которая требует быстрой психической реакции и точной координации движений.
В современной медицинской практике наиболее широко используются производные бензодиазепина. К ним относятся феназепам, сибазон, хлозепид и нозепам.
Феназепам (Phenazepamum) — один из самых активных транквилизаторов данной группы. Он оказывает выраженное транквилизирующее действие.
Применяют феназепам для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, сопровождающихся страхом, тревогой, беспокойством, эмоциональной неуравновешенностью и вегетативными расстройствами. Иногда феназепам применяют в качестве противоэпилептического и снотворного средства. В хирургической практике феназепам используют для премедикации перед наркозом.
Формы выпуска: таблетки по 0,0005; 0,0025 и 0,001 г.
Сибазон, (Sibazonum) (диазепам, седуксен, реланиум) вызывает те же эффекты, что и феназепам, но уступает ему по активности.
Отличительной особенностью сибазона является его высокая эффективность при эпилептическом статусе
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.
Аналогичный сибазону зарубежный препарат седуксен выпускается также в ампулах по 2 мл 0,5% раствора, который вводят внутривенно, предварительно прибавляя к нему 20 мл 40% раствора глюкозы.
Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум) и нозепам (оксазепам, тазепам) по фармакологическим свойствам соответствуют феназепаму и сибазону, но менее активны.
Всё приведенные выше производные бензодиазепина обладают снотворным эффектом и способностью расслаблять скелетную мускулатуру. Этим объясняется появление сонливости, вялости, чувства усталости и мышечной слабости при приеме таких препаратов в дневное время. В настоящее время в практику внедрены производные бензодиазепина, которые в терапевтических дозах не оказывают снотворного действия и мало влияют на тонус скелетной мускулатуры. К числу таких препаратов, получивших название «дневных» транквилизаторов, относится мезапам (нобриум, рудотель).
Седативные средства
К седативным средствам относят вещества, оказывающие успокаивающее (седативное) влияние на высшую нервную деятельность. Эти средства ослабляют некоторые проявления неврозов (уменьшают раздражительность, улучшают настроение, нормализуют сон). По сравнению с транквилизаторами они менее эффективны и отличаются меньшей избирательностью успокаивающего действия.
Среди седативных средств выделяют бромиды и препараты валерианы.
А) Бромиды
Из числа бромидов в качестве седативных средств используют натрия бромид (Natrii bromidum), калия бромид и бромкамфору (Bromcamphora).
Согласно исследованиям, проведенным в лаборатории И. П. Павлова, бромиды способствуют усилению и концентрации процессов торможения в коре головного мозга, но не снижают при этом возбудимости нервных клеток. Таким образом, бромиды восстанавливают правильное соотношение процессов возбуждения и торможения в головном мозге.
Бромиды применяют в основном при истерии, неврастении и других неврозах.
Токсичность бромидов невысока. Однако вследствие медленного выделения из организма они могут кумулировать, что приводит к развитию хронического отравления, называемого «бромизом». Бромизм характеризуется признаками угнетения высшей нервной деятельности (апатия, сонливость, ослабление памяти), кожными сыпями (чаще угревидными), катаральными явлениями (конъюнктивит, насморк, кашель). В случае появления симптомов бромизма необходимо прекратить прием бромидов. Кроме того, для ускорения выделения бромидов из организма следует назначить диету с большим содержанием в ней натрия хлорида (до 10—20 г в сутки) и обильное питье (до 3—5 л воды в сутки).
Для предупреждения бромизма рекомендуют следить за чистотой кожи (частое мытье), полоскать рот и систематически (1 раз в неделю) принимать солевые слабительные (магния или натрия сульфат).
Формы выпуска натрия бромида: порошок; таблетки по 0,5 г; 3% раствор
Б) Препараты валерианы
Препараты валерианы (настой, настойка, экстракт) получают из корней и корневищ многолетнего травянистого растения — валерианы лекарственной (Valeriana officinalis).
Препараты валерианы действуют успокаивающе на ЦНС, усиливают действие снотворных средств и оказывают спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов.
Препараты валерианы применяют при невротических состояниях. Хороший лечебный эффект эти препараты дают при неврозах, протекающих с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов. Кроме того, при таких неврозах применяют корвалол.
Настой корневища с корнями.валерианы, Infusum rhizomatis cum radicibus Valerianae — изготовляется из расчета 10—20 г корневища с корнями на 200 мл воды.
Настойка валерианы, Tinctura Valerianae
Форма выпуска: флаконы по 30 мл.
Корвалол Corvalolum (валокордин, милокордин) — комбинированный препарат, содержащий в качестве основных действующих ингредиентов фенобарбитал, этиловый эфир абромизовалериановой кислоты и мятное масло. Корвалол оказывает умеренное седативное, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
Форма выпуска: флаконы оранжевого стекла по 15 мл.
В терапии указанных заболеваний вместо препаратов валерианы могут быть использованы близкие к ним по свойствам препараты пустырника (Infusum herbae Leonuri, Tinctura Leonuri) и пассифлоры (Extractum Passiflorae fluidum).