Опорный конспект
Тема: Антиангинальные средства
Сердце получает питательные вещества и кислород по коронарным сосудам – левой и правой венечным артериям. Нарушение коронарного кровотока называется коронарная недостаточность или ИБС (ишемическая болезнь сердца, ishaemia – малокровие).
Основные проявления ИБС: внезапная коронарная смерть, стенокардия, инфаркт миокарда.
Стенокардия проявляется приступами сильных болей за грудиной давящего или сжимающего характера с иррадиацией болей в левое плечо, левую руку и под левую лопатку, иногда в нижнюю челюсть. Если приступ стенокардии затягивается, он может закончиться инфарктом (infarctus – некроз, омертвение).
Стенокардия – это всегда дисбаланс между потребностью сердца в кислороде и его доставкой по коронарным сосудам. Надо О2 
есть О2
Раньше приступы стенокардии называли «грудная жаба», по латыни «angina pectoris», отсюда и название лекарственной группы – антиангинальные
Причиной коронарной недостаточности могут быть:
· Тромбоз коронарных артерий или их ветвей
· Спазм коронарных артерий
· Сужение просвета коронарных артерий из-за атеросклеротических бляшек
· Внезапное резкое увеличение потребности миокарда в кислороде (физическая нагрузка, стресс, горе)
Поэтому основными направлениями фармакотерапии при ИБС являются:
1) увеличение коронарного кровотока;
2) уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду - коронарорасширяющие средства.
Валидол
Основу валидола составляет ментол. Ментол раздражает рецепторы подъязычной области и рефлекторно расширяет коронарные сосуды. Действие препарата слабое и непостоянное, он может уменьшить боль, но не устраняет ишемию миокарда.
2) Папаверин (отеч) и Но-шпа (имп) помочь при приступе стенокардии могут, но они же могут вызвать «синдром обкрадывания», когда преимущественно расширяются здоровые сосуды сердца и происходит перераспределение крови в относительно здоровые отделы миокарда, а питание больного участка ещё больше нарушается.
Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде.
Эту группу представляют в основном β-адреноблокаторы анаприлин, метопролол, атенолол, бисопролол. Блокируя β-адренорецепторы в миокарде, уменьшают силу сердечных сокращений, сердечный выброс и артериальное давление. Соответственно, уменьшается потребность сердца в кислороде. Препараты этой группы рассматриваются как средства базисной терапии, так как приступы стенокардии не купируют.
Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода.
А. Нитраты:
§ препараты нитроглицерина
§ нитраты длительного действия.
Б. Нитратоподобные средства.
В. Блокаторы кальциевых канальцев.
Нитраты
1) Нитроглицерин - высокоэффективное средство для купирования приступов стенокардии:
| Форма выпуска | Способ применения |
| Таблетки по 0,0005 | Под язык при приступе |
| Капсулы с масляным р-м по 0,0005 и 0,001 | Под язык при приступе, раскусив |
| Дозированные спреи «Нитро-спрей», «Нитроминт», «Нитролингвал» | Орошение слизистой рта при приступе |
| Раствор в ампулах | В вену при подозрении на инфаркт |
Начало действия через 1-2 минуты, продолжительность действия от 15 до 30 минут.
Механизм действия нитроглицерина:
1) Расширяет коронарные артерии
2) Расширяет вены головы, верхних и нижних конечностей, в результате
3) Уменьшает возврат венозной крови к сердцу, «разгружает» его.
4) Уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается его потребность в кислороде.
Побочные эффекты нитроглицерина:
·Распирающая головная боль из-за переполнения вен головы. Боль можно уменьшить, если вместе с нитроглицерином положить под язык таблетку валидола, ментол повышает венозный тонус, купировать головную боль можно любым средством от головной боли.
· Снижение АД, оно может быть достаточно выраженным, вплоть до коллапса, поэтому нитроглицерин не принимают в положении стоя.
· Жжение под языком.
N.B.! Если пациент никогда раньше не принимал нитроглицерин, то не следует давать целую таблетку, а лишь ½ или 1/4
Если речь идет о капсуле, ее не нужно рассасывать полностью, с улучшением состояния выплюнуть или проглотить.
Что следует помнить пациенту:
· В течение дня можно принимать столько таблеток нитроглицерина, сколько будет приступов;
· Принимать нитроглицерин следует в начале приступа независимо от интенсивности боли;
· Если боль не купировалась, через 5 минут можно принять еще 1 таблетку нитроглицерина и вызвать «неотложку», если эффекта нет, то через 5-7 мин прием нитроглицерина повторить.
2) Для профилактики приступов стенокардии применяются нитраты пролонгированного действия – это таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, их называют ещё «микрокапсулированные» формы из-за особого устройства (многослойные таблетки, капсула в капсуле, что обеспечивает длительность действия от 4 до 6 часов), принимаются внутрь, действие развивается медленно, в течение часа:
· Сустак-форте и нитронг
· Изосорбида динитрат ( отеч. Нитросорбид, его зарубежные аналоги кардикет и изокет)
· Изосорбида -5-мононитрат (Эфокс, моночинкве и оликард ретард)
· Тринитролонг в капсулах
Кроме таблеток существуют ТТС (трансдермальные терапевтические системы) – это мазь «Нитро», пластыри «Депонит», «Нитродерм»
3) Препараты, пригодные и для купирования приступов стенокардии и для их профилактики:
· изокет-спрей, изомак-спрей, аэросонит (спрей)
·пленки на десну Тринитролонг
Эти средства начинают действовать в течение первых 1-3 минут, сохраняется эффект до 3-5часов.
Нитратоподобные средства
При непереносимости нитроглицерина применяют молсидомин (корватон, сиднофарм) – при приступе таблетку под язык, для профилактики – внутрь, эффект у молсидомина слабее, чем у нитроглицерина, но выражено антиагрегантное действие и не развивается толерантность. Выпускается в таблетках